| Desloratadiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C19H19CIN2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 100643-71-8 |
| PubChem | 124087 |
| huumepankki | 00967 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R06AX27 |
| Antomenetelmät | |
| suullisesti | |
| Muut nimet | |
| Desloratadiini, Alergostop, AlergoMax, Blogir-3, Delot, Desal, Delorsin, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Nalorius, Eridez, Erius, Eslotin, Ezlor, Elisey, Eden, Aerius | |
Desloratadiini (Desloratadiini) ( INN ) on pitkävaikutteinen H1- histamiinireseptorin salpaaja . Toisen sukupolven antihistamiini .
8-kloori-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylideeni)-5H-bentso[5,6]syklohepta[1,2-b]pyridiini
Desloratadiini, Astria, Alergostop, AlergoMax, Alerdez, Blogir-3, Delot, Desal, Delorsin, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Nalorius, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor, Elisey, Eden, Aerius (Turkki) .
Siirappi , tabletit , päällystetyt tabletit .
H1-histamiinireseptorin salpaaja (pitkävaikutteinen). Se on loratadiinin ensisijainen aktiivinen metaboliitti . Estää histamiinin ja C4 - leukotrieenin vapautumisen syöttösoluista . Estää allergisten reaktioiden kehittymistä ja helpottaa niiden etenemistä . Sillä on antiallergista, kutinaa ja antieksudatiivista vaikutusta. Vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, estää kudosturvotuksen kehittymistä , lievittää sileiden lihasten kouristuksia . Sillä ei käytännössä ole rauhoittavaa vaikutusta, ja 7,5 mg:n annoksena se ei vaikuta psykomotoristen reaktioiden nopeuteen. Desloratadiinin ja loratadiinin vertailututkimuksissa ei havaittu kvalitatiivisia tai kvantitatiivisia eroja kahden lääkkeen toksisuudessa vertailukelpoisina annoksina (kun otetaan huomioon desloratadiinin pitoisuus).
Oraalisen annon jälkeen se alkaa määrittää plasmassa 30 minuutin kuluttua. Ruoalla ei ole vaikutusta jakeluun. Biologinen hyötyosuus on verrannollinen annokseen välillä 5-20 mg. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 83-87%. 5 mg:n tai 7,5 mg:n kerta-annoksen jälkeen Cmax saavutetaan 2-6 tunnin kuluttua (keskimäärin 3 tunnin kuluttua). Ei tunkeudu veri-aivoesteeseen . Se metaboloituu laajalti maksassa hydroksylaatiolla muodostaen 3-OH-desloratadiinia yhdistettynä glukuronidiin . Vain pieni osa suun kautta otetusta annoksesta erittyy munuaisten (<2 %) ja ulosteiden (<7 %) kautta. T1 / 2 - 20-30 tuntia (keskimäärin - 27 tuntia). Käytettäessä desloratadiinia annoksella 5-20 mg kerran päivässä 14 päivän ajan, kliinisesti merkittävästä kumulaatiosta ei havaittu merkkejä .
Kausiluonteinen ja ympärivuotinen allerginen nuha , krooninen idiopaattinen urtikaria .
Yliherkkyys , raskaus , imetys , lasten ikä (enintään 1 vuosi), lasten ikä (enintään 12 vuotta) tablettimuodoille. Siirappi (lisäksi, koska koostumuksessa on sakkaroosia ja sorbitolia ): perinnöllinen fruktoosi -intoleranssi, glukoosin / galaktoosin imeytymishäiriö tai sakkaroosin / isomaltoosin puutos .
Vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta . Samanaikainen alkoholin nauttiminen .
Sisällä: aikuiset ja nuoret (12-vuotiaat ja vanhemmat) - tabletit tai siirappi, aterioista riippumatta, 5 mg päivässä. Tabletti tulee niellä kokonaisena veden kera. 1-11-vuotiaat lapset - siirappi: 1-5-vuotiaat - 1,25 mg / vrk (2,5 ml siirappia), 6-11-vuotiaat - 2,5 mg / vrk (5 ml siirappia).
Harvoin : huimaus , uneliaisuus, takykardia , sydämentykytys , vatsakipu , dyspepsia (mukaan lukien pahoinvointi , oksentelu , ripuli ), hyperbilirubinemia , "maksaentsyymien" lisääntynyt aktiivisuus, allergiset reaktiot (ihottuma, kutina , nokkosihottuma , angioedeema , urtikaria Alle 2-vuotiailla lapsilla (yleisyys hieman suurempi kuin lumelääkettä käytettäessä ): ripuli, hypertermia , unettomuus . 2–11-vuotiailla sivuvaikutusten ilmaantuvuus on verrattavissa lumelääkkeeseen. Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla (yleisyys hieman suurempi kuin lumelääkettä käytettäessä): lisääntynyt väsymys, suun kuivuminen, päänsärky; uneliaisuus (esiintymistiheys verrattavissa lumelääkkeeseen).
Hoito: mahahuuhtelu , aktiivihiili , oireenmukainen hoito. Ei erity hemodialyysillä . Peritoneaalidialyysin tehoa ei ole varmistettu.
Ei ole viitteitä haitallisista vaikutuksista ajoon tai monimutkaisiin teknisiin laitteisiin.
Tutkimus yhteisvaikutuksista ketokonatsolin ja erytromysiinin kanssa ei paljastanut kliinisesti merkittäviä muutoksia. Ei vaikuta etanolin vaikutuksiin .