| Gliklatsidi | |
|---|---|
| Gliklatsidi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N- (heksahydrosyklopentaali[ c ]pyrrol-2( 1H )-yylikarbamoyyli)-4-metyylibentseenisulfonamidi |
| Bruttokaava | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| huumepankki | DB01120 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmakokinetiikka | |
| Puolikas elämä | 10,4 tuntia |
| Annostusmuodot | |
| Tabletit (80 mg); depottabletit (30 mg, 60 mg) | |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Gliklatsidi on suun kautta otettava hypoglykeeminen aine (myydään tuotenimellä Diamicron ), toisen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen . Käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon [1] .
Lääkettä käytetään myös ruokavalion muutoksiin, liikuntaan ja painonpudotukseen [2] . Käytetään suun kautta [1] .
Sivuvaikutuksia voivat olla alhainen verensokeri , oksentelu , vatsakipu , ihottuma ja maksaongelmat [1] [2] . Käyttöä ei suositella potilaille, joilla on merkittäviä munuais- tai maksaongelmia tai raskaana oleville naisille [1] [2] . Gliklatsidi kuuluu sulfonyyliurea-lääkeperheeseen. [1] Se toimii ensisijaisesti lisäämällä insuliinin vapautumista.
Gliklatsidi patentoitiin vuonna 1966 ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1972. [3] Se sisältyy WHO:n välttämättömien lääkkeiden malliluetteloon . [4] . Lääkettä ei ole kaupallisesti saatavilla Yhdysvalloissa [5] .
Gliklatsidia käytetään hyperglykemian hallitsemiseen gliklatsidista riippuvaisessa diabeteksessa, vakaassa, lievässä, ketoottisessa tyypin 2 diabeteksessa. Sitä käytetään, kun diabetesta ei saada hallintaan asianmukaisella ruokavaliolla ja liikunnalla tai kun insuliinihoito ei ole tarkoituksenmukaista. National Kidney Foundation (päivitys 2012) toteaa, että gliklatsidi ei vaadi annoksen nostamista edes loppuvaiheen munuaissairaudessa.
Suun kautta otettava hypoglykeeminen aine, toisen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen. Stimuloi haiman beetasolujen insuliinin eritystä . Lisää perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinille . Lyhentää aikaväliä ruokailuhetkestä insuliinin erittymisen alkamiseen. Palauttaa insuliinierityksen varhaisen huipun, vähentää aterian jälkeistä hyperglykemian huippua . Gliklatsidi vähentää verihiutaleiden adheesiota ja aggregaatiota, hidastaa parietaalisen trombin kehittymistä ja lisää verisuonten fibrinolyyttistä aktiivisuutta. Normalisoi verisuonten läpäisevyyttä. Sillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia: se alentaa kokonaiskolesterolin ja kolesterolin / matalatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuutta veressä, lisää kolesterolin / korkeatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuutta ja vähentää myös vapaiden radikaalien määrää. Estää mikrotromboosin ja ateroskleroosin kehittymisen. Parantaa mikroverenkiertoa. Vähentää verisuonten herkkyyttä adrenaliinille . Diabeettisessa nefropatiassa gliklatsidin pitkäaikaisen käytön taustalla proteinuria vähenee merkittävästi . [7]
Nieltynä se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Plasman tasot nousevat asteittain saavuttaen maksiminsa 6-12 tunnin kuluttua nauttimisesta. Syöminen ei vaikuta imeytymiseen. Otetun annoksen ja plasman lääkepitoisuuskäyrän välinen suhde on lineaarinen ajan kanssa. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95 %. Metaboloituu maksassa metaboliittien muodostuessa. Päämetaboliitilla ei ole hypoglykeemistä vaikutusta, mutta sillä on vaikutusta mikroverenkiertoon. Puoliintumisaika on 12 tuntia.Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa, alle 1 % erittyy virtsaan muuttumattomana.
Annos riippuu iästä, diabeteksen vaikeusasteesta, paastoglukoosista ja 2 tunnin kuluttua ruokailusta. Sisällä, aterioiden aikana, suositeltu aloitusannos on 40 mg (1/2 tablettia) (mukaan lukien yli 65-vuotiaat iäkkäät), aloitusvuorokausiannos on 80 mg (1 tabletti). Keskimääräinen vuorokausiannos on 160 mg (2 tablettia kahteen annokseen aamulla ja illalla). Jokainen myöhempi annoksen muutos voidaan tehdä vähintään kahden viikon kuluttua. Suurin vuorokausiannos on 320 mg (4 tablettia kahteen annokseen - aamulla ja illalla). Jos lääke unohtuu, annosta ei saa suurentaa seuraavana päivänä. Annostusohjelma iäkkäille potilaille tai lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille (kreatiniinipuhdistuma 15-80 ml/min) on identtinen.
Harvinainen :
Erittäin harvinainen :
Vuonna 2013 Yhdysvaltojen ja länsimaiden terveysviranomaiset raportoivat mahdollisesta yhteydestä haimatulehduksen ja haimasyövän sekä tiettyjen diabeteslääkkeiden, kuten sulfonyyliureajohdannaisten ja insuliinin, käytön välillä [9] .
Diureettien ja barbituraattien samanaikainen käyttö voi vähentää lääkkeen aktiivisuutta. Lääkkeen hypoglykeeminen vaikutus voimistuu, kun sitä annetaan samanaikaisesti pyratsolonijohdannaisten , salisylaattien, fenyylibutatsonin , antibakteeristen sulfanilamidilääkkeiden, teofylliinin , kofeiinin ja monoamiinioksidaasin estäjien kanssa. Samanaikainen anto ei-selektiivisten beetasalpaajien kanssa lisää hypoglykemiaa ja voi myös peittää hypoglykemialle ominaista takykardiaa ja raajojen vapinaa, kun taas hikoilu voi lisääntyä. Kun ollaan vuorovaikutuksessa etanolin kanssa, disulfiraamin kaltainen reaktio on mahdollinen. Gliklatsidi lisää kammion ekstrasystolien riskiä, kun käytät sydänglykosideja. Klonidiinia , reserpiiniä , guanetidiinia käytettäessä hypoglykemian kliiniset oireet voivat peittyä.
Kun gliklatsidia käytetään samanaikaisesti glukokortikosteroidien (mukaan lukien annosmuodot ulkoiseen käyttöön), diureettien, estrogeenien, progestiinien, progestiini-estrogeenien kanssa, glykemia lisääntyy. Gliklatsidin ja mikonatsolin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.
Hoidon aikana sinun tulee seurata säännöllisesti veren glukoosipitoisuutta tyhjään mahaan ja aterioiden jälkeen, päivittäisiä glukoosipitoisuuksien vaihteluita. Jos kyseessä on kirurginen toimenpide tai diabetes mellituksen dekompensaatio, on tarpeen harkita insuliinivalmisteiden käyttöä. Hoidon aikana saattaa esiintyä hypoglykemiaa (matala verensokeri). Hypoglykemiatilanteiden syntymisen estämiseksi on erittäin tärkeää noudattaa seuraavia sääntöjä: syö säännöllisesti; ota lääke säännöllisesti (kerran, mieluiten aamiaisella); Vältä liian tiukkaa tai epätasapainoista ruokavaliota. Määrättäessä sulfonyyliurealääkkeitä iäkkäille potilaille on suosittava gliklatsidia (klooripropamidin ja glibenklamidin sijaan), koska gliklatsidilla on lyhyempi vaikutusaika ja näin ollen hypoglykemian kehittymisen riski on pienempi. Gliklatsidia käyttäviä potilaita on varoitettava hypoglykemian riskistä alkoholin käytön, asetyylisalisyylihapon käytön sekä paaston ja lisääntyneen fyysisen rasituksen yhteydessä.
Kun raskaus tulee, lääke on lopetettava ja vaihdettava insuliinihoitoon. Tarvittaessa tapaaminen imetyksen aikana, imetys on lopetettava.
Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja.
Potilaiden tulee olla tietoisia hypoglykemian oireista ja olla varovaisia ajaessaan autoa ja työskentelemällä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa, jotka vaativat enemmän keskittymistä.
Hypoglykeemiset tilat, jopa koomaan, aivoturvotus.
Jos potilas on tajuissaan niellyt glukoosia (tai sokeriliuosta) sisällä tajunnan menetyksen kanssa, kiireellinen sairaalahoito on glukoosiliuoksen (50 % - 50 ml) tai glukagonin suonensisäinen anto ihonalaisesti, lihakseen tai suonensisäisesti. Tajunnan palautumisen jälkeen potilaalle on annettava runsaasti hiilihydraatteja sisältävää ruokaa hypoglykemian toistumisen välttämiseksi. Veren seerumin glukoosin, ureatypen ja elektrolyyttien tason seuranta. Aivoturvotuksen kanssa - mannitoli (intravenoosisesti), deksametasoni .
| Diabetologia | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||
| |||||||||||
| |||||||||||