Makrolidit

Makrolidit  ovat lääkeryhmä, enimmäkseen antibiootteja , joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen 14- tai 16-jäseniseen laktonirenkaaseen , johon on kiinnittynyt yksi tai useampi hiilihydraattitähde . Makrolidit kuuluvat polyketidien luokkaan , luonnollista alkuperää oleviin yhdisteisiin.

Makrolideja ovat myös:

Lisäksi makrolidiryhmään kuuluu nimellisesti immunosuppressantti takrolimuusi , jonka kemiallinen rakenne on 23-jäseninen laktonirengas.

Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja. Makrolidiantibiootit ovat yksi turvallisimmista mikrobilääkkeiden ryhmistä, ja potilaat sietävät niitä hyvin. Makrolideja käytettäessä ei esiintynyt tapauksia hemato- ja nefrotoksisuudesta, kondro- ja artropatian kehittymisestä, keskushermostoon kohdistuvista toksisista vaikutuksista, valoherkkyydestä ja useista muille mikrobilääkkeiden luokille tyypillisiä haittavaikutuksia, erityisesti anafylaksia. reaktiot, vakavat toksis-allergiset oireyhtymät ja antibioottihoitoon liittyvä ripuli ovat erittäin harvinaisia ​​[1] .

Historia

Erytromysiiniä , joka aloitti makrolidien luokan, saatiin vuonna 1952 amerikkalaisen lääkeyhtiön Eli Lillyn [2] tutkijoiden toimesta maaperän aktinomykeetistä Streptomyces erythreus , ja sitä käytettiin grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon vaihtoehtoisena lääkkeenä potilailla, jotka olivat allergisia. penisilliineille . _ Erytromysiini on säilyttänyt paikkansa lääkäreiden arsenaalissa tähän päivään asti.

Makrolidien laajeneminen tapahtui 70-80-luvulla niiden korkean aktiivisuuden vuoksi solunsisäisiä patogeenejä, kuten mykoplasmoja , klamydiaa , kampylobakteeria ja legionellaa vastaan .

Tämä toimi kannustimena uusien makrolidilääkkeiden, joilla on parannetut farmakokineettiset ja mikrobiologiset parametrit, kehittäminen ja tuominen klinikalle sekä joidenkin varhaisten makrolidien, esimerkiksi spiramysiinin , yksityiskohtaisempaan tutkimukseen .

Vuonna 1996 löydettiin uusi 18-meeristen makrolidien ryhmä Leucascandra caveolata -sienestä , nimeltään Leucascandrolide A [3] .

Yleiset ominaisuudet

Makrolidien luokitus

Makrolidiantibiootit jaetaan useisiin ryhmiin valmistusmenetelmien ja kemiallisen rakenteellisen perustan mukaan.

14 jäsentä 15-jäseninen ( atsalidit ) 16 jäsentä
luonnollinen erytromysiini
oleandomysiini 		midekamysiini
spiramysiini
leukomysiini
josamysiini
aihiolääkkeet erytromysiiniesterit:
propionyyli, etyylisukkinaatti

erytromysiinisuolat:
stearaatti, askorbaatti, fosfaatti,

erytromysiiniesterien sukkinaattisuolat: estolaatti
, propionyylimerkaptosukkinaatti, asistraatti, asetyylikysteinaatti,

oleandomysiini
-oleandomysiiniesteri , oleandomysiini-

oleandomysiiniesteri
 midekamysiinisuolat:
asetaatti (myokamysiini)
semisynteettinen roksitromysiini
klaritromysiini
diritromysiini
fluritromysiiniketolidit

:
telitromysiini 		atsitromysiini rokitamysiini

Muistiinpanot

  1. ↑ Sinopalnikov A. I., Andreeva I. V., Stetsyuk O. U. Makrolidiantibioottien turvallisuus: kriittinen analyysi // Kliininen lääketiede. - 2012. - s. 23.
  2. ↑ Eli Lilly Company . Haettu 21. heinäkuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 29. helmikuuta 2020.
  3. ↑ D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. Leucascandrolide A, uudentyyppinen makrolidi: ensimmäinen tehokkaasti bioaktiivinen kalkkipitoisten sienien aineenvaihdunta (Leucascandra caveolata, uusi suku korallimerestä  )  // Helvetica Chimica Acta: päiväkirja. - 1996. - 7. helmikuuta ( nide 79 , nro 1 ). - s. 51-60 . - doi : 10.1002/hlca.19960790107 . Arkistoitu alkuperäisestä 20. huhtikuuta 2021.

Kirjallisuus

Linkit

 Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön ( J01. )