| Oktreotidi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
( 4R , 7S , 10S , 13R , 16S , 19R )-10-(4-aminobutyyli)-19- [[( 2R )-2-amino-3-fenyylipropanoyyli]amino]- 16 - bentsyyli - N -[( 2R , 3R )-1,3-dihydroksibutan-2-yyli]-7- (1-hydroksietyyli)-13-(1 H -indol-3-yylimetyyli)-6,9, 12 ,15,18-pentaokso-1,2-ditia-5,8,11,14,17-pentatsa sykloisaani-4-karboksamidi |
| Bruttokaava | C49H66N10O10S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 1019,24 g/mol |
| CAS | 83150-76-9 |
| PubChem | 448601 |
| huumepankki | DB00104 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | H01CB02 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 60 % ( IM ), 100 % ( SC ) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 40–65 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa |
| Puolikas elämä | 1,7-1,9 tuntia |
| Erittyminen | virtsa (32 %) |
| Antomenetelmät | |
| Ihonalainen , lihaksensisäinen , suonensisäinen | |
Oktreotidi (kauppanimi Sandostatin ja muut) on oktapeptidi , joka jäljittelee luonnollista somatostatiinia farmakologisesti, vaikka se on myös voimakkaampi kasvuhormonin , glukagonin ja insuliinin estäjä kuin luonnollinen hormoni. Kemisti Wilfried Bauer syntetisoi sen ensimmäisen kerran vuonna 1979.
Octreotidia käytetään sellaisten henkilöiden hoitoon, joilla on kasvuhormonia tuottavia kasvaimia, joihin liittyy akromegaliaa ja gigantismia , tapauksissa, joissa leikkaus on vasta-aiheinen; potilaiden hoitoon, joilla on kilpirauhasta stimuloivaa hormonia erittävät aivolisäkkeen kasvaimet (tyrotropinooma); karsinoidioireyhtymään liittyvän ripulin ja punoituksen hoitoon potilailla, joilla on kasvaimia, jotka erittävät vasoaktiivista suoliston peptidiä (VIPomas).
Oktreotidia annetaan usein infuusiona akuutin verenvuodon hoitoon ruokatorven suonikohjuista maksassa, maksakirroosissa sillä perusteella, että se vähentää laskimoiden painetta , vaikka käytettävissä olevat todisteet viittaavat siihen, että tämä vaikutus on väliaikainen eikä paranna eloonjäämistä. . [yksi]
Oktreotidia käytetään isotooppilääketieteessä kuvantamiseen ja indium-111-injektiolla (Octreoscan) neuroendokriinisten ja muiden somatostatiinireseptoreita ilmentävien kasvainten ei-invasiiviseen kuvantamiseen. [2] Hiili-11: tä [3] ja gallium-68 :aa käytetään myös lisäämään positroniemissiotomografian (PET) herkkyyttä.
Oktreotidi voidaan myös leimata erilaisilla radionuklideilla, kuten yttrium-90 :llä tai lutetium-177 :llä metastaattisten neuroendokriinisten kasvainten hoitoon.
Oktreotidia voidaan käyttää myös akromegalian, liikakasvun (GH) hoidossa.
Oktreotidi auttaa fistulien hoidossa vähentämällä maha-suolikanavan eritystä ja estämällä maha-suolikanavan peristaltiikkaa , mikä säätelee ja vähentää sen tuotantoa. Sen toimintaa ei kuitenkaan ole todistettu ja sillä on monia sivuvaikutuksia.
Oktreotidia ei ole tutkittu riittävästi lasten sekä raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa. Lääkettä annetaan näille potilasryhmille vain, jos riskianalyysi on positiivinen. [4] [5]
Yleisimmät haittavaikutukset (yli 10 % potilaista) ovat päänsärky, kilpirauhasen vajaatoiminta , sydämen johtumishäiriöt , maha- suolikanavan reaktiot (mukaan lukien kouristukset , pahoinvointi/oksentelu ja ripuli tai ummetus), sappikivet , insuliinisynteesin heikkeneminen , hyperglykemia [6] tai hypoglykemia , ja (yleensä ohimenevät) reaktiot pistoskohdassa. Hidasta sykettä , ihoreaktioita, kuten kutinaa , hyperbilirubinemiaa , kilpirauhasen vajaatoimintaa , huimausta ja hengenahdistusta havaitaan myös melko usein (yli 1 %). Harvinaisia sivuvaikutuksia ovat akuutit anafylaktiset reaktiot , haimatulehdus ja hepatiitti . yksi tutkimus raportoi mahdollisen yhteyden nivelreumaan . [7]
Jotkut tutkimukset raportoivat hiustenlähtöä oktreotidilla hoidetuilla potilailla. [8] Rotilla, joita hoidettiin oktreotidilla, ilmeni erektiohäiriön merkkejä vuonna 1998. [9]
Potilailla on havaittu pitkä QT -aika, mutta ei ole selvää, onko tämä lääkereaktio vai sairauden merkki.
| Oktreotidi | |
|---|---|
| Tunnisteet | |
| Symboli | Ei käytössä |
| OPM superperhe | 167 |
| OPM proteiini | 1 soc |
Oktreotidi on käyttökelpoinen sulfonyyliurean yliannostuksen, verensokeria alentavien lääkkeiden, uusiutuneen tai refraktaarisen parenteraalisen dekstroosin hoidossa. Vaikutusmekanismi on insuliinin erityksen estäminen.
Oktreotidi voi vähentää siklosporiinin resorptiota suolistossa , joten saatat joutua suurentamaan sen annosta. [10] Voimakkaasti vuorovaikutuksessa insuliinin kanssa . bromokriptiinin hyötyosuus kasvaa; Sitä on sovellettava varoen
Koska oktreotidi muistuttaa somatostatiinia fysiologisissa prosesseissa, se voi:
Oktreotidi imeytyy nopeasti ja täydellisesti ihonalaisen annon jälkeen. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 30 minuutin kuluttua. Eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 100 minuuttia (1,7 tuntia) ihonalaisesti annettuna. suonensisäisen injektion jälkeen aine erittyy kahdessa vaiheessa puoliintumisajan ollessa 10 ja 90 minuuttia.
Oktreotidia käytetään myös poikkeavasti muista syistä johtuvan vaikean, tulenkestävän ripulin hoitoon. Sitä käytetään toksikologiassa pitkäaikaisen toistuvan hypoglykemian hoitoon. Sitä on myös käytetty vaihtelevalla menestyksellä lapsilla, joilla on nesidoblastoosi , auttamaan vähentämään insuliinin liikaeritystä. [13]
Oktreotidia on käytetty kokeellisesti liikalihavuuden hoitoon , erityisesti hypotalamuksen , ruoan saantia ja energiankulutusta säätelevän aivojen alueen, vaurioiden aiheuttaman liikalihavuuden hoitoon. [14] . [viisitoista]
Oktreotidin lääkinnällisiä ominaisuuksia on tutkittu myös potilailla, joilla on kroonisen haimatulehduksen aiheuttamaa kipua . [16] . [17] . [kahdeksantoista]
Pieni tutkimus ehdotti, että oktreotidi voi olla tehokas idiopaattisen kallonsisäisen verenpaineen hoidossa . [19] [20]