Merkaptopuriini

Merkaptopuriini  on sytostaattinen lääke antimetaboliittien , puriiniantagonistien , ryhmästä . Muiden antipuriinien ( atsatiopriini , tioguaniini ) tavoin sillä on voimakas immunosuppressiovaikutus , joka ei ole verrannollinen merkaptopuriinin aiheuttaman leukopenian ja lymfopenian asteeseen.

Sitä käytetään onkologiassa pahanlaatuisten kasvainten hoitoon ja myös immunosuppressanttina .

Farmakologinen vaikutus

Se on analogi puriiniemäksille - adeniinille , guaniinille , hypoksantiinille , jotka ovat osa nukleiinihappoja. Koska merkaptopuriini on mukana puriinin konversioprosesseissa, se häiritsee nukleotidisynteesiä , mikä johtaa DNA -synteesin estoon lisääntyvissä soluissa solusyklin S-vaiheen aikana.

Farmakokinetiikka

Pieni määrä tunkeutuu BBB:n läpi. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä. Biotransformaatio tapahtuu maksassa. Erittyy munuaisten kautta, osittain (7-39 %) muuttumattomana.

Käyttöaiheet

Akuutti myelooinen leukemia, kroonisen myelooisen leukemian paheneminen, kohdun korionepiteliooma, retikuloosi, akuutti lymfoblastinen leukemia, krooninen granulosyyttinen leukemia. Myös immunosuppressioon.

Annosteluohjelma

Ne asetetaan yksilöllisesti indikaatioiden ja sairauden vaiheen, hematopoieettisen järjestelmän tilan ja kasvainten vastaisen hoidon järjestelmän mukaan.

Sivuvaikutus

Hemopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, agranulosytoosi, anemia, trombosytopenia, pansytopenia. Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli, intrahepaattinen kolestaasi, hepatosyyttinekroosi, suun limakalvon haavaumat, ohutsuolen haavaumat, haimatulehdus. Allergiset reaktiot: kuume, tartuntatautien kehittyminen immuniteetin (pääasiassa solujen) heikkenemisen vuoksi; harvoin - ihottuma. Muut: ihon pigmentaatio, hyperurikemia, nefropatia.

Raskaus ja imetys

Merkaptopuriinin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain terveydellisistä syistä. Käytä tarvittaessa imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä merkaptopuriinin käytön aikana.

Kokeellisissa tutkimuksissa todettiin, että lääkkeellä on alkiotoksinen ja teratogeeninen vaikutus.

Erikoisohjeet

Merkaptopuriinin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vesirokko (mukaan lukien äskettäin tai sairaiden ihmisten kanssa kosketuksissa jouduttu), herpes zoster -potilailla ja muilla akuuteilla tartuntataudeilla.

Merkaptopuriinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut kihti tai munuaiskivitaasi.

Kun merkaptopuriinia käytetään potilailla, joilla on heikentynyt maksan ja/tai munuaisten toiminta, annostusohjelmaa on korjattava.

Merkaptopuriinia tulee käyttää varoen potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet kasvainten vastaista tai sädehoitoa.

Merkaptopuriinihoidon aikana seurataan järjestelmällisesti ääreisveren kuvaa, maksan ja munuaisten toiminnan laboratorioarvoja sekä veren virtsahappopitoisuutta.

Hyperurikemian estämiseksi lisää kulutetun nesteen määrää, käytä virtsan alkalisointiaineita ja määrää tarvittaessa allopurinolia. Kun merkaptopuriinia ja allopurinolia käytetään samanaikaisesti, merkaptopuriinin annos pienenee 1/4-1/3 alkuperäisestä.

Kokeellisissa tutkimuksissa todettiin, että merkaptopuriinilla on karsinogeeninen [1] ja mutageeninen vaikutus.

Potilaiden ja heidän perheidensä rokottamista ei suositella.

Merkaptopuriini tablettien muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Merkaptopuriini vähentää varfariinin aktiivisuutta.

Doksorubisiini lisää merkaptopuriinin hepatotoksisuutta.

Kun merkaptopuriinia käytetään samanaikaisesti sulfasalatsiinin tai mesalatsiinin kanssa, on mahdollista lääkevuorovaikutus, koska nämä aminosalisylaatit inhiboivat tiopuriinimetyylitransferaasientsyymiä in vitro .

Käytettäessä samanaikaisesti metotreksaatin kanssa merkaptopuriinin pitoisuuden lisääntymistä veriplasmassa havaitaan ilmeisesti johtuen metotreksaatin (joka on voimakas ksantiinioksidaasin estäjä) aineenvaihdunta esto ensimmäisen maksan läpikulun aikana. Allopurinoli lisää merkaptopuriinin aktiivisuutta ja toksisuutta.

Katso myös

• Tiopuriinit

Muistiinpanot

1. ↑ A. Kandiel, A. G. Fraser, B. I. Korelitz, C. Brensinger, J. D. Lewis. Lisääntynyt lymfooman riski tulehduksellisilla suolistosairaudilla potilailla, joita hoidetaan atsatiopriinilla ja 6-merkaptopuriinilla   // Gut . - 01.08.2005. — Voi. 54 , iss. 8 . — s. 1121–1125 . — ISSN 1468-3288 0017-5749, 1468-3288 . - doi : 10.1136/gut.2004.049460 . Arkistoitu 13. marraskuuta 2021.