Amfoterisiini B

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 31. lokakuuta 2017 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 10 muokkausta .
Amfoterisiini B
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( 1R , 3S , 5R , 6R , 9R , 11R , 15S , 16R , 17R , 18S , 19E , 21E , 23E , 25E , 27E , 29E , 31 E ,33R , 35S , 36R , 37S ) -33-[(3-amino-3,6-dideoksi-p- D )-mannopyranosyyli)oksi]-1,3,5,6,9,11,17,37-oktahydroksi-15,16,18-trimetyyli-13-okso-14,39-dioksabisyklo[33.3.1]nonatriakonta-19, 21,23,25,27,29,31-heptaeeni-36-karboksyylihappo
Bruttokaava C47H73NO17 _ _ _ _ _
Moolimassa 924.084
CAS 1397-89-3
PubChem 14956
huumepankki ARD00797
Yhdiste
Luokitus
ATX A01AB04 , A07AA07 , G01AA03 , J02AA01
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 100 % (IV)
Aineenvaihdunta munuaisten
Puolikas elämä alkuvaihe: 24 tuntia,
toinen vaihe: n. 15 päivää
Erittyminen 40 % erittyy virtsaan muutamassa päivässä;
erittyminen sapen kanssa on myös merkittävää
Annostusmuodot
misellit, kolesteryylisulfaattikompleksi, liposomeihin liittyvä lipidikompleksi, voiteet
Muut nimet
"Ambizom", "Amfolip", "Amphocyl", "Fungizon"

Amfoterisiini B  on sienilääke . _

Annosmuodot: infuusiokonsentraatti liuosta varten, lyofilisaatti infuusionestettä varten, suspensio oraaliseen käyttöön, tabletit, voide paikalliseen ja ulkoiseen käyttöön

Farmakologinen vaikutus

Polyeenimakrosyklinen antibiootti , jolla on antifungaalinen vaikutus. Tuottaja: Streptomyces nodosus. Sillä on fungisidinen tai fungistaattinen vaikutus riippuen biologisten nesteiden pitoisuudesta ja patogeenin herkkyydestä. Se sitoutuu sienen solukalvossa sijaitseviin steroleihin ( ergosteroleihin ) ja integroituu kalvoon muodostaen matalaselektiivisen ionikanavan, jolla on erittäin korkea johtavuus. Tämän seurauksena solunsisäisten komponenttien vapautuminen solunulkoiseen tilaan ja sienen hajoaminen . Aktiivinen Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. ja muita sieniä. Ei vaikuta bakteereihin, riketsiaan, viruksiin.

Vuonna 2011 tehdyt tutkimukset paljastivat ensisijaisen syyn amfoterisiini B:n antimykoottiseen vaikutukseen, joka ei muodostu matalaselektiivisen ionikanavan luomisesta, vaan sen sitoutumisesta ergosteroliin (ja sen kanssa, mikä varmistaa sivuvaikutusten vähenemisen hoidon aikana ), samanlainen (antimykoottinen) vaikutus havaitaan natamysiinissä, joka ei muodosta kanavia.

Käyttöaiheet

Yleistynyt kandidiaasi , kryptokokkoosi , kokkidioidomykoosi, histoplasmoosi , aspergilloosi. Ihon ja limakalvojen kandidiaasi, sisäelinten (keuhkot, suolet, munuaiset) kandidiaasi, kryptokokki-aivokalvontulehdus. Vaikeat alkueläininfektiot: toisen linjan hoito viskeraaliseen leishmaniaasiin [1] [2] .

Amfoterisiini B on vasta-aiheinen, jos kyseessä on yksilöllinen intoleranssi tai yliherkkyys lääkkeen komponenteille, munuaisten, maksan, hematopoieettisen järjestelmän, diabeteksen sairaudet.

Sivuvaikutus

Pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu, kolkkimainen kipu suolistossa, ripuli, vilunväristykset, kouristukset, rintalastan takainen kipu, pitkittynyt kuume, päänsärky, uneliaisuus, hypokalemia, munuaistoksinen vaikutus, flebiitti pistoskohdassa, allergiset reaktiot

Antoreitti ja annokset

Suonensisäinen tiputus 5-6 tuntia, 250 U/kg ensimmäisenä päivänä, 500 U/kg toisena päivänä ja 1000 U/kg joka toinen päivä tai 2-3 kertaa viikossa yleistyneiden mykoosien tapauksessa päivittäin. Hoitojakso on 4-8 viikkoa. Lääkkeen kokonaisannos per kurssi ei saa ylittää 1 500 000 - 2 000 000 yksikköä. Välittömästi ennen antoa injektiopullon sisältö liuotetaan 10 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä, minkä jälkeen injektiopullon liuos siirretään liuottimeen - 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen (450 ml).

5. ja 6., 10. ja 11., 15. ja 16. infuusion välillä pidetään 2 päivän tauko; 20. injektion jälkeen 10 päivän tauko, sitten suoritetaan toinen hoitojakso. Lisäksi lääkettä voidaan antaa keuhkopussinsisäisesti 2000 IU, nivelonteloon 15 000-20 000 IU 48 tunnin välein, paikallisesti absessionteloon, luuonteloon, hengitettynä 20 000 IU 6 tunnin välein. annokset (ED/kg): 1-3 vuotta-1-5 infuusio 75-150, 6-10 100-250, c_15. 150-350, 16-20 175-400; 4-7 vuotta - 1.-5. infuusio 100-200, 6-10 150-300, 11-15 175-400, 16-20 200-500; 8–12 vuotta - 1.–5. infuusio 125–250, 6–10. 175–350, 11–15. 200–450, 16–20. 225–600; 13-18 vuotta - 1.-5. infuusio 150-300, 6-10 200-400, 11-15 225-500, 16-20 250-700.

Ulkoisesti: sienten vahingoittaman ihon ja limakalvojen voitelemiseen tarkoitettu voide levitetään 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 10 päivää.

Jos 1-2 viikon kuluttua ei ole terapeuttista vaikutusta, on tarpeen keskustella uudelleen diagnoosista ja jatkohoitotaktiikoista.

Käyttö biologisessa tutkimuksessa

Amfoterisiini B:n kyky muodostaa kalvon läpäiseviä ionikanavia ja depolarisoida tehokkaasti kalvoa mahdollistaa sen käytön kalvovirtojen tutkimiseen patch-clamp-tekniikassa "rei'itetyssä patch"-konfiguraatiossa [3] . Lisäksi amfoterisiini B:n muodostamat kanavat itse toimivat mallikohteena kalvon läpäisevyyden tutkimuksessa [4]

Muistiinpanot

  1. ↑ Kafetzis D. A. et ai . Lasten viskeraalisen leishmaniaasin hoito: amfoterisiini B vai viisiarvoiset antimoniyhdisteet?  (englanti)  // International Journal of Antimicrobial Agents : Journal. - 2005. - tammikuu ( osa 25 , nro 1 ) - s. 26-30 . - doi : 10.1016/j.ijantimicag.2004.09.011 . — PMID 15620822 .
  2. ↑ Veerareddy P. R. et ai . Mannoosilla siirrettyjen amfoterisiini B -lipidinanopallojen antileishmaniaalinen aktiivisuus, farmakokinetiikka ja kudosjakaumatutkimukset  //  Journal of Drug Targeting : päiväkirja. - 2009. - Vol. 17 , ei. 2 . - s. 140-147 . - doi : 10.1080/10611860802528833 . — PMID 19089691 .
  3. ↑ Wolfgang Walz. Patch-clamp-sovellukset ja -protokollat. 1995 Humana Press. ISBN O-89603-311-2
  4. ↑ R. Gennis. Biokalvot - Molekyylirakenne ja toiminnot. "Mir" 1997. ISBN 5-03-002419-0

Linkit

  Siirry Wikidata-kohteeseen  Sanakirjat ja tietosanakirjat