Vidarabiini

Vidarabiini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yyli)-5-(hydroksimetyyli)oksolaani-3,4-diolihydraatti
Bruttokaava C10H13N5O4 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 267,24 g/mol
CAS 5536-17-4
PubChem 21704
huumepankki 00194
Yhdiste
Luokitus
ATX J05AB03 S01AD06
ICD-10 A 60 , B 00 , B 00,5 , B 01 , B 02 , H 19,1

Vidarabiini (adeniiniarabinosidi, 9-β-D-arabinofuranozyladenine, ara-A) on viruslääke, joka on aktiivinen herpes simplex -viruksia ja Varicella zoster -virusta vastaan. [1] [2]

Kemiallinen rakenne ja ominaisuudet

Normaaleissa olosuhteissa se on valkoista kiteistä jauhetta. Sulamispiste 257 °C. Liukoisuus veteen 8,23⋅10³ mg/l 25°C:ssa. Molekyylipaino 267,24 g/mol. [yksi]

Toimintamekanismi

Vidarabiini fosforyloituu solussa muodostaen trifosfaattijohdannaisen, joka estää viruksen DNA-polymeraasia ja estää DNA-ketjun pidentymisen.

Aktiivinen erityisvaikutteisten lääkkeiden etsiminen johti nukleosidianalogien ryhmän antiherpeettisen vaikutuksen löytämiseen (kaikki DNA on rakennettu nukleosidien yhdistelmästä ja toistoista). Ensimmäinen niistä 1950-1960-luvuilla. olivat jododesoksiuridiini, sytarbiini, vidarabiini ja ribaviriini, joita ei tällä hetkellä käytetä laajasti kliinisessä käytännössä.

Vertaileva inhiboiva pitoisuus herpes simplex -virukselle, µmol/l:

asykloviiri 0,1

sytarabiini 0,2

idoksuridiini 1.0

vidarabiini 1,6 [3]

Lääketieteelliset sovellukset

Vidarabiini lisensoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1978 systeemiseen käyttöön herpesvirusenkefaliitin hoidossa. [4] Tähän mennessä on tunnistettu HSV:itä, jotka osoittavat vastustuskykyä vidarabiinille. [neljä]

Tällä hetkellä sitä voidaan käyttää Herpes simplex tyypin 1 ja 2 virusten aiheuttamien sairauksien hoitoon, mm. keratiitti, keratokonjunktiviitti, toistuva sukupuolielinten herpes, enkefaliitti. Käyttöaiheisiin kuuluvat myös vastasyntyneiden Herpes simplexin aiheuttamat disseminoidut infektiot ja Varicella zoster -taudit immuunipuutteisilla potilailla. [2]

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 YHTEENVETO - Vidarabine . PubChem . Haettu 19. syyskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 17. kesäkuuta 2019.
  2. ↑ 1 2 VIDARABIINI (VIDARABINE) . Vidal. Lääkkeiden käsikirja . Haettu 19. syyskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 24. marraskuuta 2020.
  3. ↑ Khodak L. A., Mushenko L. V., Rzhevskaya O. A. Nykyaikaiset lähestymistavat herpesvirusinfektioiden diagnosointiin ja hoitoon // International Medical Journal .. - 2005. - Nro 2. - S. 124.
  4. ↑ 1 2 Ermolenko D. K., Ermolenko K. D. Genitaaliherpesen etiotrooppisen hoidon ongelmat ja näkymät // Pietarin valtionyliopisto. Sarja 11. Lääketiede.. - 2013. - Nro 3.