Etinyyliestradioli
Etinyyliestradioli |
---|
Aetinyyliestradioli |
|
|
IUPAC |
( 8R , 9S , 13S, 14S , 17R ) -17 -etynyyli-13-metyyli-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydro- 6H - syklopenta [ a ] fenantreeni-3,17-dioli |
Bruttokaava |
C 20 H 24 O 2 |
Moolimassa |
296,410 g/mol |
CAS |
57-63-6 |
PubChem |
5991 |
huumepankki |
DB00977 |
|
Pharmacol. Ryhmä |
Estrogeenit, gestageenit; heidän homologejaan ja antagonistejaan |
ATX |
G03CA01 |
Biosaatavissa |
38–48 % [1] [2] [3] |
Aineenvaihdunta |
maksa (pääasiassa CYP3A4 ) [4] |
Puolikas elämä |
7–36 tuntia [4] [1] [5] [6] |
Erittyminen |
ulosteet: 62 % [5] virtsa: 38 % [5] |
suun kautta , transdermaalisesti , intravaginaalisesti |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Etinyyliestradioli (17-alfa etinyyliestradioli) on synteettinen estrogeeni , joka on johdettu estradiolista . Se syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1938 Saksassa. Tällä aineella on estrogeenien ominaisuuksia ja se pystyy osallistumaan naisten seksuaalisen syklin säätelyyn, stimuloimaan naisten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymistä, säätelemään aineenvaihduntaprosesseja, lisäämään veren hyytymistä ja ylläpitämään luun vahvuutta. Etinyyliestradioli on osa monia hormonaalisia valmisteita, jotka on tarkoitettu estrogeenin puutteen korjaamiseen ja ehkäisyyn . Tähän aineeseen perustuvia aineita käytetään tiettyjen syöpien hoitoon. Etinyyliestradioli metaboloituu elimistössä pääasiassa maksassa. Tässä tapauksessa muodostuu monia yhdisteitä, joista joillakin on hormonaalista aktiivisuutta. Etinyyliestradioli erittyy sekä munuaisten että maksan kautta.
Muistiinpanot
- ↑ 1 2 Goldzieher JW, Brody SA Etinyyliestradiolin ja mestranolin farmakokinetiikka // American Journal of Obstetrics and Gynecology : päiväkirja. - Elsevier , 1990. - Voi. 163 , no. 6 Pt 2 . - P. 2114-2119 . - doi : 10.1016/0002-9378(90)90550-Q . — PMID 2256522 .
- ↑ Fruzzetti F., Trémollieres F., Bitzer J. Yleiskatsaus estradiolia sisältävien yhdistettyjen oraalisten ehkäisyvalmisteiden kehitykseen: keskittyä estradiolivaleraattiin/dienogestiin // Gynecological Endocrinology: The Official Journal of the International Society of Gynecological Endocrinology: Journal. - 2012. - Vol. 28 , ei. 5 . - s. 400-408 . - doi : 10.3109/09513590.2012.662547 . — PMID 22468839 .
- ↑ Fotherby K. Suun kautta annettavien sukupuolisteroidien biologinen hyötyosuus, joita käytetään suun kautta otettavissa ehkäisyssä ja hormonikorvaushoidossa // Contraception : Journal. - 1996. - elokuu ( osa 54 , nro 2 ) . - s. 59-69 . - doi : 10.1016/0010-7824(96)00136-9 . — PMID 8842581 .
- ↑ 1 2 Claude L Hughes; Michael D. Waters. Käännöstoksikologia: uuden terapeuttisen tieteenalan määrittely . — Humana Press, 2016. - s. 73 -. - ISBN 978-3-319-27449-2 .
- ↑ 1 2 3 Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). "Etinyyliestradioli ja 17β-estradioli yhdistelmäehkäisyvalmisteissa: farmakokinetiikka, farmakodynamiikka ja riskinarviointi". ehkäisyä . 87 (6): 706-727. DOI : 10.1016/j.ehkäisy.2012.12.011 . PMID 23375353 .
- ↑ T. E. Shellenberger. Estrogeenin farmakologia . - Dordrecht: Springer Netherlands, 1986. - S. 393-410. - ISBN 978-94-010-8339-3 .