Betametasoni

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 19. helmikuuta 2018 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 4 muokkausta .
Betametasoni
Betametasoni
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (11beta,16beta)-9-fluori-11,17,21-trihydroksi-16-metyylipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni
Bruttokaava C 22 H 29 FO 5
Moolimassa 392,461 g/mol
CAS 378-44-9
PubChem 9782
huumepankki ARD00513
Yhdiste
Luokitus
ATX A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa ?
Aineenvaihdunta maksan CYP3A4
Puolikas elämä 5,6 tuntia
Erittyminen ?
Annostusmuodot
silmätipat , silmä- ja korvatipat, silmävoide , liuos suonensisäiseen ja lihakseen injektioon, injektiosuspensio, voide ulkoiseen käyttöön, voide ulkoiseen käyttöön, tabletit
Antomenetelmät
suun kautta tai paikallisesti
Muut nimet
Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betametasoni, Betametasoninatriumfosfaatti, Betametasonivaleraatti, Betametasonidipropionaatti , Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride, Betliben, ® Celederm, ® Celederm, ® Celederm , -Boest
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Betametasoni  on synteettinen glukokortikoidilääke .

Farmakologinen vaikutus

Suoraan verisuonille levitettynä sillä on vasokonstriktiivinen vaikutus.

Betametasonilla on selvä annosriippuvainen vaikutus hiilihydraattien , proteiinien ja rasvojen aineenvaihduntaan .

Sillä on katabolinen vaikutus imusolmukkeisiin ja sidekudoksiin , lihaksiin , rasvakudokseen , ihoon ja luukudokseen . Osteoporoosi ja Itsenko -Cushingin oireyhtymä ovat tärkeimmät pitkäaikaista kortikosteroidihoitoa rajoittavat tekijät . Katabolisen vaikutuksen seurauksena lasten kasvun hidastuminen on mahdollista.

Systeemisessä käytössä betametasonin terapeuttinen aktiivisuus johtuu anti-inflammatorisista, antiallergisista, immunosuppressiivisista ja antiproliferatiivisista vaikutuksista.

Ulkoisesti ja paikallisesti käytettäessä betametasonin terapeuttinen aktiivisuus johtuu anti-inflammatorisesta, antiallergisesta ja antieksudatiivisesta (vasokonstriktorivaikutuksesta johtuen) vaikutuksesta.

Tulehduksenvastaisen vaikutuksen kannalta se ylittää hydrokortisonin tason 30 kertaa, sillä ei ole mineralokortikoidiaktiivisuutta. Fluoriatomin läsnäolo molekyylissä parantaa betametasonin anti-inflammatorista aktiivisuutta. Betametasonille dipropionaatin muodossa on ominaista pitkä vaikutus.

Farmakokinetiikka

Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 64 %, Vd - 84 litraa. Metaboloituu maksassa. Metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, pieni osa - sapen mukana .

Ihon läpi imeytyessään betametasonille on tunnusomaista samanlaiset farmakokineettiset ominaisuudet sekä ulkoiseen että systeemiseen käyttöön. Systeeminen imeytyminen ulkoisen käytön jälkeen on 12-14 %.

Paikallisessa ja ulkoisessa levityksessä ehjälle iholle imeytyminen voi olla mitätöntä. Tulehdusprosessin esiintyminen sekä okklusiivisen sidoksen käyttö voivat lisätä imeytymistä.

Käyttöaiheet

Suun kautta annettavaksi:

Parenteraaliseen käyttöön:

Nivelensisäistä antoa varten:

Ulkokäyttöön:

Paikalliseen käyttöön: silmien ja korvan sairaudet, joilla on selvä allerginen tai tulehduksellinen komponentti.

Annosteluohjelma

Annos määräytyy yksilöllisesti.

Suun kautta otettuna vuorokausiannos aikuisille on 0,25-8 mg, lapsille - 17-250 mcg / kg. Pitkäaikaisen käytön jälkeen beetametasoni on poistettava asteittain pienentämällä annosta 250 mikrogrammalla 2-3 päivän välein.

Laskimonsisäistä antoa varten (hitaasti tai tiputtamalla) kerta-annos on 4-8 mg, tarvittaessa nosto 20 mg:aan; ylläpitoannos on yleensä 2-4 mg. Kerta-annos lihaksensisäiseen injektioon on 4-6 mg.

Nivelensisäiseen injektioon ja injektioon suoraan vaurioon pehmytkudossairauksissa, nivelen koosta ja vaurioituneen alueen koosta riippuen, kerta-annos on 0,4-6 mg.

Subkonjunktiaalinen kerta-annos - 2 mg.

Ulkoiseen käyttöön levitä ohut kerros vaurioituneelle ihoalueelle 2-6 kertaa päivässä kliiniseen paranemiseen asti, sitten levitä 1-2 kertaa päivässä. Käytettäessä betametasonia lapsilla sekä potilailla, joilla on kasvovaurioita, hoitojakso ei saa ylittää 5 päivää.

Sivuvaikutus

Endokriinisesta järjestelmästä

Steroididiabetes , Itsenko-Cushingin oireyhtymän kehittyminen , hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisen järjestelmän tukahduttaminen, hirsutismin ja aknen esiintyminen, ruumiinpainon muutokset.

Aineenvaihdunnan puolelta

Hypokalemia , osteoporoosi , natriumin ja veden kertyminen kehossa.

Keskushermoston puolelta

Unihäiriöt, euforia , kiihtyneisyys , ahdistuneisuus , masennus , psykoosi , steroidinen eksoftalmos

Näköelinten puolelta

Sarveiskalvon troofiset vauriot , kaihi , glaukooma .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta

Verenpainetauti , sydänlihasdystrofia , rytmihäiriöt .

Immunosuppressiiviseen toimintaan liittyvät sivuvaikutukset

Tartuntatautien aktivointi.

Ruoansulatusjärjestelmästä

Steroidi mahahaava .

Hematopoieettisen järjestelmän puolelta

Lisääntynyt tromboosin ja embolian riski .

Muut

Myopatia .

Ulkoisesti käytettynä

Harvoin - kutina , hyperemia , kirvely, kuivuus, follikuliitti , akne , hypopigmentaatio , perioraalinen dermatiitti , allerginen ihottuma , ihon maseraatio , sekundaarinen infektio , ihon surkastuminen , venytysmerkit , piikkuva kuumuus . Pitkäaikaisessa käytössä tai levityksessä suurille ihoalueille voi kehittyä GCS :lle tyypillisiä systeemisiä sivuvaikutuksia .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys beetametasonille.

Oraaliseen ja parenteraaliseen antoon

Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava , osteoporoosi , Itsenko-Cushingin oireyhtymä, diabetes mellitus , systeemiset mykoosit , virusinfektiot, rokotusaika , tuberkuloosin aktiivinen muoto . Preeklampsia , eklampsia , istukan oireet .

Nivelensisäiseen injektioon ja injektioon suoraan vaurioon

Epävakaat nivelet , infektoituneet vauriot ja nikamien väliset tilat.

Ulkoiseen käyttöön

Akne ruusufinni , akne ja akne vulgaris (nuorten) ihon primaariset virusinfektiot (mukaan lukien vesirokko ).

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden aikana on mahdollista poikkeustapauksissa tiukkojen ohjeiden mukaan. Käytä tarvittaessa imetyksen aikana , imetys tulee lopettaa.

Erikoisohjeet

Suun kautta otettuna on tarpeen valvoa veren glukoositasoa, verenpainetta , vesi- ja elektrolyyttitasapainon indikaattoreita. Jos beetametasonille ilmaantuu ärsytystä tai yliherkkyysoireita, hoito on keskeytettävä ja asianmukainen hoito aloitettava. Kun sekundäärinen infektio liittyy, hoito suoritetaan sopivilla antimikrobisilla aineilla. Ei tarkoitettu vastasyntyneen hyaliinikalvosairauden hoitoon . Sitä ei saa käyttää ulkoisesti primaaristen ihovaurioiden hoitoon, joihin liittyy sieni- (esim. kandidiaasi , trikofytoosi ) ja bakteeri-infektio (esim. impetigo ), perianaalinen ja anogenitaalinen kutina.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Kun niitä käytetään samanaikaisesti sydänglykosidien kanssa , niiden vaikutus tehostuu; diureettien kanssa  - kaliumin eritys lisääntyy; hypoglykeemisten lääkkeiden, oraalisten antikoagulanttien kanssa - niiden toiminnan heikkeneminen; NSAID -lääkkeiden kanssa  - syöpyvien ja haavaisten leesioiden ja ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa .

Linkit

 Steroidihormonit (eksogeeniset)