Estradiolivaleraatti

Estradiolivaleraatti , jota myydään tuotenimillä Delestrogen  , Progynon Depot , Progynova ja muut, on estrogeenilääke , jota käytetään hormonihoidossa vaihdevuosien oireiden ja alhaisen estrogeenin hoitoon naisilla, hormonihoidossa transsukupuolisille naisille ja hormonaalisissa ehkäisyvalmisteissa naiset [1] [2] [3] [4] . Sitä käytetään myös miesten eturauhassyövän hoidossa [3] . Lääke otetaan suun kautta tai lihaksensisäisenä injektiona 1-4 viikon välein [3] [4] .

Estradiolivaleraatin sivuvaikutuksia ovat rintojen arkuus, rintojen suureneminen, pahoinvointi, päänsärky ja nesteen kertyminen [5] [6] [3] [4] . Estradiolivaleraatti on synteettinen estrogeeni ja siksi estrogeenireseptorin (ER) agonisti , estrogeenien, kuten estradiolin , biologinen kohde [1] [2] [7] . Se on välttämätön estrogeeni ja estradiolin aihiolääke elimistössä [1] [2] [7] . Tästä syystä sitä pidetään luonnollisena ja bioidenttisenä estrogeenimuotona [7] [2] [8] .

Estradiolivaleraatti kuvattiin ensimmäisen kerran vuonna 1940 ja otettiin käyttöön lääketieteessä vuonna 1954 [9] [10] [11] . Yhdessä estradiolypionaatin kanssa se on yksi laajimmin käytetyistä estradioliestereistä [12] . Estradiolivaleraattia käytetään Yhdysvalloissa, Kanadassa, Euroopassa ja monissa muissa maissa ympäri maailmaa [13] [14] . Se on saatavana yleisenä [15] .

Lääketieteelliset sovellukset

Estradiolivaleraatin lääketieteellinen käyttö on sama kuin estradiolin ja muiden estrogeenien käyttö. Lääkkeen käyttöaiheita ovat hormonihoito ja hormonaalinen ehkäisy . Jälkimmäistä varten estradiolivaleraattia on saatavana yhdistelmänä progestiinin kanssa estradiolia sisältävänä yhdistelmäehkäisyvalmisteena [16] ja yhdistelmänä ihonalaisena ehkäisyvalmisteena [17] [18] [19] . Yhdessä estradiolisypionaatin , estradioliundekylaatin ja estradiolibentsoaatin kanssa estradiolivaleraattia käytetään feminisoivana hormonihoitona transsukupuolisille naisille [ 20] [21] [22] [23] . Sitä käytetään myös suuren annoksen estrogeenihoitona miesten eturauhassyövän hoidossa [3] . Normaalille kuukautiskierrolle ominaisen hormonaalisen aktiivisuuden syklin jäljittelemiseksi tämä lääke yhdistetään luonnolliseen progesteronijohdannaiseen ( estradiolivaleraatti/medroksiprogesteroniasetaatti ).

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 Kuhl H. Estrogeenien ja progestogeenien farmakologia: eri antoreittien vaikutus   // Climacteric . - 2005. - Voi. 8 Supple 1 . - s. 3-63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
2. ↑ 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Estradiolivaleraatin farmakokineettiset ja farmakologiset ominaisuudet   // Maturitas . - 1982. - joulukuu ( osa 4 , nro 4 ). — s. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
3. ↑ 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (estradiolivaleraatti-injektio, USP) . FDA . Haettu: 19. joulukuuta 2018. (määrätön)
4. ↑ 1 2 3 TUOTETIEDOT PROGYNOVA . resources.bayer.com.au. Haettu: 19. joulukuuta 2018. (määrätön)
5. ↑ Amit K. Ghosh. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review . - OUP USA, 2010. - S. 222–. - ISBN 978-0-19-975569-1 .
6. ↑ piispa BM. Lääkehoidon näkökohdat transsukupuolisten potilaiden hoidossa: lyhyt katsaus   // Farmakoterapia . - 2015. - joulukuu ( osa 35 , nro 12 ). - s. 1130-9 . doi : 10.1002 / phar.1668 . — PMID 26684553 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Estrogeenit ja antiestrogeenit II: Estrogeenien ja antiestrogeenin farmakologia ja kliininen käyttö . - Springer Science & Business Media, 2012. - S. 261. - ISBN 978-3-642-60107-1 .  — ”Tässä tarkasteltaviin luonnollisiin estrogeeneihin kuuluvat: […] 17β-estradiolin esterit, kuten estradiolivaleraatti, estradiolibentsoaatti ja estradiolisypionaatti. Esteröinnillä pyritään joko parempaan imeytymiseen oraalisen annon jälkeen tai jatkuvaan vapautumiseen depotista lihaksensisäisen annon jälkeen. Imeytymisen aikana endogeeniset esteraasit pilkkovat esterit ja vapautuu farmakologisesti aktiivista 17p-estradiolia; siksi estereitä pidetään luonnollisina estrogeeneina."
8. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Synnytys- ja gynekologian edistyminen--3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — s. 419–. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
9. ↑ A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Pharmaceutical Substances, 5. painos, 2009: Merkittävimpien API:iden synteesit, patentit ja sovellukset . - Thieme, 2014. - S. 1167-1174. — ISBN 978-3-13-179525-0 .
10. ↑ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3. painos . - Elsevier, 2013. - S. 1477–. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
11. ↑ Larry L. Duetsch. Eettisten lääkkeiden tutkimus ja kehitys, markkinavoima ja patenttipolitiikka . - Wisconsinin yliopisto - Madison, 1969. - S. 95.
12. ↑ Samuel S.C. Yen. Lisääntymisendokrinologia: fysiologia, patofysiologia ja kliininen hoito . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and bibliografies . — Springer, 2014. — s. 898–. — ISBN 978-1-4757-2085-3 .
14. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . - Taylor & Francis USA, 2000. - S. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
15. ↑ Yleinen deletrogeenin  saatavuus . drug.com. Haettu: 19. joulukuuta 2018.
16. ↑ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Katsaus yhdistelmän dienogesti/estradiolivaleraattiehkäisypillereiden turvallisuuteen, tehokkuuteen ja potilaiden hyväksyttävyyteen  //  International Journal of Women's Health. - 2010. - Vol. 2 . — s. 279–90 . - doi : 10.2147/IJWH.S6954 . — PMID 21151673 .
17. ↑ Newton JR, D'arcangues C, Hall P.E. Katsaus "kerran kuukaudessa" yhdistetyistä injektoitavista ehkäisyvälineistä  (englanniksi)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Voi. 4 Supple 1 . – P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
18. ↑ Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Haettu 12. tammikuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 10. elokuuta 2017. (määrätön) 
19. ↑ Rowlands, S. Uudet tekniikat ehkäisyssä  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Vol. 116 , nro. 2 . — s. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x .
20. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonaaliset ja kirurgiset hoitovaihtoehdot transsukupuolisille naisille ja transfeminiinisille henkilöille   // Psychiatr . Clin. North Am.. - 2017. - Maaliskuu ( osa 40 , nro 1 ). — s. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
21. ↑ Smith KP, Madison CM, Milne NM. Sukurauhasten suppressiivinen ja sukupuolien välinen hormonihoito sukupuolidysforian hoitoon nuorilla ja aikuisilla  (englanniksi)  // Farmakoterapia. - 2014. - Joulukuu ( osa 34 , nro 12 ). — s. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
22. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Transsukupuolisten lääketieteen ja kirurgian periaatteet . - Routledge, 2016. - S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
23. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transsukupuolisten henkilöiden hoito: suositellut ohjeet, käytännön tiedot ja henkilökohtaiset tilit . - Temple University Press, 2001. - S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .