Prednikarbat

Prednikarbaaatti on ryhmän III  halogenoimaton aktiivinen glukokortikosteroidi . Käytetään paikallisesti .

Ominaisuudet

Kemiallisen rakenteen mukaan prednikarbaatti on prednisolonin kaksinkertainen esteröity ja metyloitu halogenoimaton johdannainen [1] [2] [3] [4] .

Farmakologia

GKS . Sillä on anti-inflammatorinen, antieksudatiivinen, antiallerginen , herkkyyttä vähentävä, antipruritic , verisuonia supistava. Paikallinen anti-inflammatorinen vaikutus johtuu fosfolipaasi A2:ta estävän lipokortiinin synteesin selektiivisestä stimulaatiosta, arakidonihapon muodostumisen estämisestä ja tulehdusvälittäjien  - PG:n (prostaglandiinit), verihiutaleita aktivoivan tekijän ja leukotrieenien - vapautumisesta . Stabiloi kalvoja, mukaan lukien soluorganellit ; estää soluja vahingoittavien entsyymien vapautumista ja syöttösolujen degranulaatiota ; vähentää leukosyyttien migraatiota ja kapillaarien läpäisevyyttä , parantaa mikroverenkiertoa [2] [3]

Prednikarbaatin kliinisissä tutkimuksissa havaittiin fosfolipaasi A2:n esto 30 minuuttia lääkkeen ulkoisen käytön jälkeen. Selkeät hoidon tulokset (kliinisten oireiden väheneminen tai kliininen toipuminen ) havaitaan 7 päivän kuluttua [2]

Kaksoisesteröidyllä halogenoimattomalla glukokortikoidilla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus [2] [1] [4] , kun taas ilman antiproliferatiivisia ja atrofogeenisia vaikutuksia [2] [1] [4]  - kuten aikaisemmilla halogenoiduilla glukokortikoideilla.

Sillä on korkea lipofiilisyys [2] [4] ja korkea läpäisykyky [2] [4] , se voi imeytyä ehjän ihon läpi ; tulehdus ja/tai muut ihosairaudet lisäävät imeytymistä ihon läpi. Parantaa sairastuneiden ihoalueiden tilaa, joissa esiintyy punoitusta , infiltraatiota , kutinaa , kuoriutumista ja jäkäläisyyttä , vähentää psoriaasin oireiden vakavuutta atooppisessa ihottumassa [5] .

Sovellus

Tulehdukselliset ihosairaudet , jotka vaativat paikallisten glukokortikosteroidien käyttöä ( ekseema , mukaan lukien akuutti, krooninen, atooppinen; psoriaasi ; ihotulehdus ; palovammat I-II asteen) [2] [1] [6] .

Vasta-aiheet

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle;
• rokotuksen aiheuttamat ihoreaktiot;
• sieni-, bakteeri- ja virusperäiset ihotulehdukset, joita ei ole aiemmin hoidettu muilla lääkkeillä;
• tietyt ihoprosessit, mukaan lukien iho-oireet tuberkuloosissa , kuppa ;
• perioraalinen dermatiitti ;
• akne , ruusufinni .

Sivuvaikutus

Paikalliset reaktiot, ihon surkastuminen , telagioektasia, striat, punoitus , ärsytys ( kutina , polttaminen), märkärakkulainen ihottuma, ruusufinnimainen ihottuma , hypopigmentaatio , perioraalinen ihottuma , sekundaariset infektiot; lapsilla - käyttö laajoilla ihoalueilla voi aiheuttaa lisämunuaiskuoren toiminnan heikkenemistä (Itsenko-Cushingin oireyhtymä) lisääntyneen aineenvaihdunnan vuoksi [3] . Potilaille, joilla on suuri vaurioitunut pinta tai okklusiiviset sidokset, hormonaalisen tilan säännöllinen seuranta on pakollista, mukaan lukien kortisolitason määrittäminen veriplasmassa ja virtsassa .

Lyhytaikainen suurten lääkeannosten käyttö (liian suuri määrä, liian suuri käyttöalue tai liian tiheä käyttö) ei aiheuta sivuvaikutuksia.

Annosteluohjelma

Ulkoisesti. Levitä kerran päivässä ohut kerros vaurioituneille alueille hieroen kevyesti. Tarvittaessa lääkkeen käyttötiheyttä voidaan lisätä jopa 2 kertaa päivässä. Lääkäri määrää hoitojakson, yleensä se on 2-3 viikkoa (mutta enintään 4 viikkoa) [2] [1] [6] . Älä yhdistä lääkettä resorptiivisten glukokortikoidien kanssa (systeemisten sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa).

Siirrettävyys

Sivuketjujen kaksoisesteröinti ensinnäkin lisää lipofiliaa [2] [4] , mikä mahdollistaa paremman tunkeutumisen ihoon, ja toiseksi saa esteröityjen ryhmien nopean hajoamisen [2] [4] , mikä johtaa lyhyempään puoliintumisaikaan. vaikuttavan aineen pitoisuutta ja siten järjestelmän ja paikallisen siirrettävyyden parantamista [2] [4] . Ratkaiseva tekijä glukokortikosteroidien käytön merkittävässä parantamisessa ja hoidon riskin vähentämisessä on prednikarbaatin kaksoisesteröidyn molekyylirakenteen synteesi ja halogenaation hylkääminen [2] [1] [4] Vaikutuksen alkamisen jälkeen Prednicarbate nopeasti muuttuu biologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi , joilla ei enää ole negatiivisia sivuvaikutuksia, mikä on merkittävintä varhaislapsuudessa ja erityisesti vastasyntyneillä [2] [1] [4] .

Raskauden aikana lääkkeen käyttö on mahdollista vain, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle . Älä levitä lääkettä suurille ihoalueille [3] Vaikuttava aine  - prednikarbaaatti - tunkeutuu maitoon , joten hoidon aikana tulisi pidättäytyä imettämisestä [3]

Ei vaikuta reaktionopeuteen ajettaessa ajoneuvoja tai työskenneltäessä muiden mekanismien kanssa.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4. huhtikuuta/1998
3. ↑ 1 2 3 4 5 Fougera E. et al. PREDNICARBATE - prednicarbate voide // PatientsVille.com, tammikuu 2006
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/2000
5. ↑ Pehmittävä prednikarbaaattivoide 0,1 % lapsipotilailla, joilla on atooppinen ihottuma. Moshang T. Iholääke CUTIS-lääkärille. 2001 heinäkuu;68(1):63-9.
6. ↑ 1 2 SOVELLUKSET DERMATOLOGIASSA Arkistoitu 10. huhtikuuta 2016 Wayback Machinessa - Glukokortikoidilääkkeet. Metodologinen opas Arkistokopio päivätty 7. toukokuuta 2013 Wayback Machinella // Smolensk, Smolensk State Medical Academy, NIIAH, 2009