Tenofoviiri-alafenamidi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 12. huhtikuuta 2018 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 13 muokkausta .
Tenofoviiri-alafenamidi
Kemiallinen yhdiste
IUPAC isopropyyli( 2S )-2-[[[( 1R )-2-(6-aminopurin-9-yyli)-1-metyylietoksi]metyylifenoksifosforyyli]amino]propanoaatti
Bruttokaava C21H29N6O5P _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 476.466
CAS 379270-37-8
PubChem 9574768
huumepankki 09299
Yhdiste
Luokitus
ATX J05AR18 J05AR19
Farmakokinetiikka
Puolikas elämä 0,51 tuntia
Erittyminen Ulosteet (31,7 %), virtsa (< 1 %)
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Tenofoviirialafenamidifumaraatti ( INN , entinen GS-7340 ) on nukleotidikäänteiskopioijaentsyymin estäjä ja tenofoviirin aihiolääke . Sitä kehittää Gilead. Se on tarkoitettu HIV - infektion ja kroonisen hepatiitti B :n hoitoon, ja sitä käytetään tenofoviirialafenamidifumaraatin ( TAF) muodossa. TAF:lla on läheistä sukua laajalti käytettyyn käänteiskopioijaentsyymin estäjään tenofoviiridisoproksiiliin, ja sillä on suurempi antiviraalinen aktiivisuus ja se jakautuu paremmin imukudoksiin [1] [2] .

Historia

Marraskuussa 2015 FDA hyväksyi tenofoviirialafenamidipohjaiset HIV-1-ohjelmat. [3] Gilead oli ensimmäinen lääkeyhtiö, joka sai FDA:n hyväksynnän tenofoviirialafenamidipohjaisille lääkkeille [3] . Intialainen lääkevalmistaja Hetero aloittaa tammikuussa 2017 Tenofovir Alafenamide/Emtricitabine -valmisteen massatuotannon tuotenimellä Tafero-EM .

Gilead ilmoitti kehittävänsä lääkemuunnelmia kobisistaatin, emtrisitabiinin ja proteaasi-inhibiittorin darunaviirin kanssa. [4] [5] [6] 48 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa verrattiin elvitegraviiria/kobisistaattia/emtrisitabiini/tenofoviiridisoproksiilia elvitegraviiri/kobisistaatti/emtrisitabiini/tenofoviirialafenamidiin (kauppanimi Genvoya ). Tulokset osoittivat, että uusi lääke ei ole huonompi kuin edellinen, tarvitaan paljon pienempiä annoksia, sivuvaikutusten esiintymistiheys on paljon pienempi, erityisesti esimerkiksi munuaisten vajaatoiminta [7] [8] [9] .

Gilead ilmoitti myös vuonna 2018 saaneensa menestyksekkäästi päätökseen tenofoviirialafenamidin ja kobisistaatin, emtrisitabiinin ja elvitegraviirin yhdistelmälääkkeen kliiniset tutkimukset Kiinassa [10] . Kolmannen vaiheen tutkimukset ovat olleet käynnissä Yhdysvalloissa vuodesta 2013 [11] ).

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ Eisenberg, EJ; Hän, GX; Lee, WA Metabolism of Gs-7340, A Novel Phenyl Monophosphoramidate Intracellular Prodrug of Pmpa, in Blood  //  Nukleosidit , nukleotidit ja nukleiinihapot : päiväkirja. - 2001. - Voi. 20 , ei. 4-7 . - s. 1091-1098 . - doi : 10.1081/NCN-100002496 . — PMID 11562963 .
  2. ↑ M Markowitz, A Zolopa, et ai.
  3. ↑ 12 U.S. _ Elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyy Gileadin yhden tabletin Genvoyan (elvitegravir, kobicistaatti, emtrisitabiini ja tenofoviirialafenamidi) HIV-1-infektion hoitoon Gileadissa (5. marraskuuta 2015). Arkistoitu alkuperäisestä 24. tammikuuta 2016. Haettu 30. tammikuuta 2016.
  4. ↑ McQueen, Courtney. Gilead ja Tibotec kehittämään yhden pillerin proteaasi-inhibiittoripohjaisen yhdistelmähoito-ohjelman (linkki ei saatavilla) . AIDS Beacon (16. marraskuuta 2011). Haettu 30. tammikuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 6. maaliskuuta 2016. 
  5. ↑ GS-7340 pakkaa paremman HIV-iskun, potentiaalisesti paremman turvallisuuden, Versus Viread Arkistoitu 8. syyskuuta 2015, Wayback Machine Horn, Tim. 15. maaliskuuta 2012.
  6. ↑ Uuden EVG/COBI/FTC/GS-7340 yhden tabletin hoito-ohjelman farmakokinetiikka arkistoitu 28. marraskuuta 2020 Wayback Machinessa . 13. kansainvälinen työpaja HIV-terapian kliinisestä farmakologiasta.
  7. ↑ Once-Daily Tenofovir Prodrug Combo Pill yhtä tehokas kuin Stribild Arkistoitu 20. syyskuuta 2015 Wayback Machinessa .
  8. ↑ CROI 2013: Uusi aihiolääke Tenofoviirialafenamidi näyttää yhtä tehokkaalta, mutta paremmin siedettävältä . Arkistoitu 25. lokakuuta 2020 Wayback Machinessa .
  9. ↑ Horn, T. et ai.
  10. ↑ Kiinan kansallinen lääketieteen laitos hyväksyi Descovy®:n (emtrisitabiini, tenofoviirialafenamidi) HIV-1-infektion hoitoon (8.12.2018 ). Haettu 1. maaliskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 1. maaliskuuta 2019.
  11. ↑ Gilead (tammikuu 2013). Gilead aloittaa tenofoviirialafenamidin vaiheen 3 kliinisen ohjelman . Lehdistötiedote . Arkistoitu alkuperäisestä 7. helmikuuta 2013.

Linkit