| Nalorfin | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C19H21NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 62-67-9 |
| PubChem | 5284595 |
| huumepankki | 11490 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | V03AB02 |
Nalorfiini (Nalorphini hydrochloridum - N-allyylinormorfiinihydrokloridi) on opioidireseptorin antagonisti.
Synonyymit: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin jne.
Kemiallisen rakenteen mukaan nalorfiini on lähellä morfiinia ja eroaa vain siinä, että piperidiinirenkaan typpiatomissa on allyylitähde metyylitähteen sijaan . Tämä suhteellisen pieni morfiinin rakennemuutos johti yhdisteeseen, joka ei ollut vain κ-opaattireseptorin agonisti , vaan myös μ - opaattireseptorin antagonisti .
Narorfiinilla on agonistisen vaikutuksensa vuoksi kipua lievittävä vaikutus, mutta paljon vähemmän kuin morfiinilla. Antagonistina se heikentää hengityslamaa ja alentaa verenpainetta . Nalorfiini poistaa sydämen rytmihäiriöt ja muut muutokset kehon toiminnassa, joita morfiini ja sen analogit voivat aiheuttaa. Nalorfiini vähentää myös morfiinin ja muiden huumausainekipulääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta ja niiden vaikutusta sileän lihaksen kiinteyteen .
Aluksi, ennen "puhtaan" morfiiniantagonistin - naloksonin - tuloa , nalorfiinia käytettiin vastalääkenä vakavaan hengityslamaan ja muihin kehon toimintahäiriöihin, jotka aiheutuivat morfiinin, promedolin , fentanyylin tai muiden huumausaineiden yliannostuksesta aiheutuneesta myrkytyksestä. joilla on yliherkkyys niille.
Tällä hetkellä nalorfiinia ei käytännössä käytetä tähän tarkoitukseen; korvattu naloksonilla.
Nalorfiinille ominaista kohtalaista kipua lievittävää vaikutusta ei voida käyttää käytännön tarkoituksiin, koska se voi aiheuttaa henkistä levottomuutta, ahdistusta ja hallusinaatioita .
Kun nalorfiinia käytetään opiaattien vastalääkkeenä, se annetaan laskimoon, lihakseen tai ihon alle. Tehokkaampi suonensisäinen anto. Aikuiset määräävät 0,005-0,01 g (1-2 ml 0,5-prosenttista liuosta). Jos vaikutus on riittämätön, injektiot toistetaan 10-15 minuutin välein. Kokonaisannos ei saa ylittää 0,04 g (8 ml 0,5 % liuosta).
Vastasyntyneille ruiskutetaan napalaskimoon 0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml 0,05-prosenttista liuosta), tarvittaessa injektiot voidaan toistaa 1-2 minuutin välein; kokonaisannos ei saa olla yli 0,0008 g (0,8 mg).
Nalorfiinin käyttöönottoon ei yleensä liity sivuvaikutuksia. Suuret annokset voivat aiheuttaa pahoinvointia , mioosia , uneliaisuutta, päänsärkyä, henkistä levottomuutta.
Huumausaineriippuvaisilla (morfiiniriippuvaisilla) nalorfiinin käyttö voi aiheuttaa tyypillisen vieroitusilmiön kohtauksen .
Nalorfiinia ei käytetä kroonisen morfinismin hoitoon.
Barbituraattien , syklopropaanin , etyylieetterin aiheuttamien hengityslaman ja verenkiertohäiriöiden yhteydessä narorfiinilla ei ole antagonistista vaikutusta. Näissä tapauksissa käytetään bemegridiä .
Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä kiteinen jauhe (tummuu ilmassa ja valossa). Liukenee helposti veteen, vaikeasti alkoholiin.
Vapautumismuoto: 0,5 % liuos 1 ml:n ampulleissa (aikuisille) ja 0,05 % liuos 0,5 ml:n ampulleissa (vastasyntyneille).
Varastointi: lista A. Oranssissa lasipurkissa; ampullit - valolta suojatussa paikassa.