IBNtxA

IBNtxA  on naltreksonista syntetisoitu epätyypillinen opioidikipulääke . Eläinkokeissa sillä on voimakas analgeettinen vaikutus, jonka levallorfaani estää , joten se näyttää sitoutuvan μ-opioidireseptoreihin , mutta tyypillistä ummetusta ja hengityslamaa ei esiinny, eikä palkitsevaa vaikutusta tai ärsytystä ilmene ehdollinen suositellun sivuston tekniikka. Näiden epätavallisten ominaisuuksien uskotaan johtuvan agonistin vaikutuksesta vaihtoehtoiseen silmukointiin tai μ-opioidireseptorin heterodimeeriin, toisin kuin täyspitkä muoto, joka on tavanomaisten opioidien kohteena [1].

Tarkemmin sanottuna kahdelle hiiriryhmälle annettiin morfiinia (6 mg/kg) ja IBNtxA:ta (1 mg/kg) kahdesti päivässä useiden päivien ajan . Kivun lievitystä kokeneiden hiirten määrä molemmissa ryhmissä oli 80 % kokonaismäärästä. Morfiinia saaneiden hiirten ryhmässä analgesia loppui jo viidentenä päivänä toleranssin vuoksi ja IBNtxA:ta saaneessa ryhmässä analgesiaa havaittiin noin 15 %:lla päivään 10 mennessä [2] .

Muistiinpanot

1. ↑ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Typistetyt G-proteiiniin kytketyt mu-opioidireseptorin MOR-1-silmukointivariantit ovat kohteita erittäin voimakkaille opioidianalgeeteille, joilla ei ole sivuvaikutuksia. Proceedings of the National Academy of Sciences USA . 2011 Dec 6;108(49):19778-83. PMID 22106286
2. ↑ Uusia näkemyksiä kasvaimen suppressiosta: PTEN estää kasvaimen muodostumista rajoittamalla fosfoinositidi-3-kinaasi/AKT-reittiä