Nalbufin | |
---|---|
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | (–)-17-(syklobutyylimetyyli)-4,5α-epoksimorfinaani-3,6α,14-triolihydrokloridi |
Bruttokaava | C21H27NO4 _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 357,443 g/mol |
CAS | 20594-83-6 |
PubChem | 4419 |
huumepankki | ARD01132 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | N02AF02 |
Farmakokinetiikka | |
Biosaatavissa | 81 % @ 10 mg ja 83 % @ 20 mg lihakseen; 79 % @ 10 mg ja 76 % @ 20 mg ihonalaisesti |
Aineenvaihdunta | kliinisesti 3-6 tuntia, 5 tuntia plasmassa |
Annostusmuodot | |
ampulleissa, jotka sisältävät 10 ja 20 mg lääkettä 1 ml:ssa | |
Antomenetelmät | |
suonensisäisesti , lihakseen , ihon alle | |
Muut nimet | |
Nubain, Nubain. | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Nalbufiini on opioidikipulääke .
Kemiallisen rakenteen mukaan nalbufiini on lähellä morfiinia , mutta nalbufiinimolekyylin tyypillinen piirre (katso myös butorfanolin kaava) on metyylisyklobutyyliradikaalin läsnäolo metyyliryhmän (-CH 3 ) sijaan typpiatomissa . .
Farmakologisesti nalbufiini on opiaattireseptorin agonisti-antagonisti . Analgeettinen vaikutus liittyy pääasiassa agonistiseen vaikutukseen κ-reseptoreihin, mutta samalla lääke on μ-reseptoreiden antagonisti, eikä sillä siksi ole voimakasta euforista vaikutusta. Vaikutuksen yleisluonteen mukaan nalbufiini on lähellä pentatsosiinia , mutta sillä on voimakkaampi kipua lievittävä vaikutus, jolla on vähemmän sivuvaikutuksia ja vähemmän kykyä kehittää toleranssia ja fyysistä riippuvuutta.
Lihakseen annettuna nalbufiini ei ole analgeettisesti huonompi kuin morfiini ja se on 2,5-3 kertaa tehokkaampi kuin pentatsosiini. Suun kautta annettuna nalbufiini on 4-5 kertaa vähemmän aktiivinen kuin lihakseen injektoituna.
Plasman huippupitoisuus havaitaan 30 minuutin - 1 tunnin kuluttua lihaksensisäisen injektion jälkeen; puoliintumisaika - 3-6 tuntia Metaboloituu maksassa; metaboliitit erittyvät sapen mukana suolistoon. Se erittyy virtsaan pieninä määrinä.
Nalbufiinia käytetään keskivaikeaan ja vaikeaan kipuun leikkauksen jälkeen sydäninfarktin yhteydessä . Mahdollisuutta käyttää nalbufiinia muun alkuperän kivun hoitoon tutkitaan.
Anna aikuisille laskimoon tai lihakseen 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) 1 painokiloa kohti. Toista injektiot tarvittaessa 3-4 tunnin välein Suurin kerta-annos on 0,3 mg / kg, suurin vuorokausiannos on 2,4 mg / kg (joka on vastaavasti 20 ja 160 mg, kun ruumiinpaino on 70 kg). Lapsille annetaan 0,1-0,25 mg / kg. Suurin kerta-annos on 0,25 mg/kg, suurin vuorokausiannos on 2 mg/kg.
Nalbufiini on suhteellisen uusi lääke. Sen käyttötarkoituksia ja sen mahdollisia sivuvaikutuksia tutkitaan edelleen. On suositeltavaa käyttää lääkettä enintään 3 päivää. Lääkkeen rauhoittava vaikutus on suhteellisen voimakas. Hengitystä lamaava vaikutus on samanlainen kuin morfiinilla. Suhteellisen harvoin havaittu päänsärky, lisääntynyt hikoilu, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu. Lääkkeellä on vähän vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan, maha-suolikanavan motiliteettiin.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä nalbufiinia potilaille, joilla on hengityslamaa, maksan ja munuaisten vajaatoiminta ja kohonnut kallonsisäinen paine.
Lääke läpäisee istukan esteen ja voi synnytyksen aikana käytettynä aiheuttaa hengityslamaa vastasyntyneillä. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä raskaana oleville naisille.
Lihaksensisäisellä injektiolla kipu pistoskohdassa on mahdollista.
On pidettävä mielessä, että nalbufiinin (nubaiinin) valmis annosmuoto sisältää natriumdisulfiittia säilöntäaineena , joka voi aiheuttaa astmakohtauksia potilailla, joilla on keuhkoastma (jolla on lisääntynyt herkkyys sulfiitille).
Nalbufiinin käyttö voi aiheuttaa huumeidenkäyttäjille akuutin vieroituskohtauksen .
Venäjän federaation hallituksen asetus, annettu 23. huhtikuuta 2012, nro 359 "Venäjän federaation hallituksen tiettyjen psykotrooppisten aineiden kierron valvonnan parantamiseen liittyvien lakien muuttamisesta" Nalbufin on sisällytetty luetteloon III Venäjän federaatiossa valvonnan alaisten huumausaineiden, psykotrooppisten aineiden ja niiden lähtöaineiden luettelosta. Tämä asetus tulee voimaan 6 päivänä elokuuta 2012.
Mukana lääketieteellisen pakkauksen ensiapulaukku, kipulääkkeenä.
Varastointi: ottaen huomioon huumausainekipulääkkeiden säilytyssäännöt.