Pentatsosiini

Pentatsosiini (Pentazocinum) on huumausaine kipulääke .

Yleistä tietoa

Pentatsosiini on synteettinen yhdiste, joka sisältää morfiinimolekyylin bentsomorfaaniytimen , mutta vailla happisiltaa ja kolmatta kuusijäsenistä ydintä, joka on ominaista morfiiniryhmän yhdisteille.

Piperidiiniytimessä oleva typpi korvataan dimetyyliallyylillä [CH 2 —CH=C(CH 3 ) 2 ]

Lääke saatiin morfiinimolekyylin modifiointiperiaatteen mukaisesti ottaen huomioon, että joillakin aikaisemmin syntetisoiduilla yhdisteillä, jotka ovat lähellä morfiinia, mutta jotka eivät sisällä happisiltaa ( levorfanoli tai lemoraani jne.), on korkea kipua lievittävä vaikutus; samalla dimetyyliallyylitähde on tärkeä osa narorfiinimolekyyliä , jolla on suurelta osin morfiiniantagonistin ominaisuuksia. Tämän morfiinimolekyylin muunnelman odotettiin johtavan yhdisteeseen, jolla on suurempi kipua lievittävä vaikutus kuin nalorfiinilla, mutta jolla on vähemmän sivuvaikutuksia kuin morfiinilla. Pentatsosiini täyttää nämä vaatimukset jossain määrin. Sillä on kipua lievittävää vaikutusta, vaikkakin hieman vähemmän kuin morfiinilla, mutta se vaimentaa hengitystä vähemmän, aiheuttaa harvemmin ummetusta ja virtsaamista. Tällä hetkellä on saatu agonisteja-antagonisteja, jotka ovat aktiivisempia kuin pentatsosiini ( nalbufiini jne.).

Pentatsosiini imeytyy hyvin oraalisesti ja parenteraalisesti annettuna. Huippupitoisuudet plasmassa havaitaan 15 minuutista 1 tuntiin lihaksensisäisen injektion jälkeen ja 1-3 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen. Puoliintumisaika on 2-3 tuntia.

Käyttöaiheet ovat periaatteessa samat kuin morfiinilla.

Akuutissa kivussa lääkettä annetaan parenteraalisesti, krooninen kipu sisällä.

Annos aikuisille ihon alle, lihakseen tai laskimoon on yleensä 0,03 g (30 mg) ja vaikeaan kipuun - 0,045 g (45 mg). Laskimonsisäisesti annosteltuna hitaasti. Tarvittaessa toista anto ihon alle tai lihakseen 3-4 tunnin kuluttua, suonensisäisesti - 2-3 tunnin kuluttua.

Sisälle nimettävä aikuiset 0,05 g (50 mg = 1 tabletti) 3-4 kertaa päivässä (ennen ateriaa). Voimakkaalla kivulla kerta-annosta nostetaan joskus 0,1 grammaan.

Aikuisten vuorokausiannos ei saa ylittää 350 mg suun kautta otettuna.

1-6-vuotiaille lapsille määrätään lääke parenteraalisesti: lihakseen ja ihon alle - enintään 1 mg / 1 painokilo päivässä, suonensisäisesti - enintään 0,5 mg / kg päivässä. 6-12-vuotiaille lapsille määrätään suun kautta 0,025 g (25 mg = 1/2 tablettia) 3-4 tunnin välein.

Pentatsosiini on yleensä hyvin siedetty. Pahoinvointi, oksentelu, huimaus, lisääntynyt hikoilu, ihon punoitus ja hengityslama ovat kuitenkin mahdollisia. Joskus voidaan havaita euforiaa, sekavuutta ja virtsan kertymistä.

Äkillinen lopettaminen lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen suhteellisen suurina annoksina, vieroitusoireet ovat mahdollisia (vatsaelinten kouristukset, pahoinvointi, oksentelu, levottomuus, vapina jne.).

Pentatsosiinia tulee antaa varoen vaikeassa maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa. Lääkkeen suonensisäinen anto aiheuttaa verenpaineen nousua, mikä tulee ottaa huomioon sydäninfarktissa, erityisesti verenpainetautia sairastavilla, sekä perifeerisessä vasokonstriktiossa. Pentatsosiinia ei tule käyttää traumaattiseen aivovammaan, johon liittyy aivo-selkäydinnesteen paineen nousu, jolla on taipumus kouristusreaktioihin, naisille - raskauden kolmen ensimmäisen kuukauden aikana.

Lääkkeen pitkäaikaisen lihaksensisäisen käytön yhteydessä on tarpeen vaihtaa pistoskohtia, koska pehmytkudosten tiivistyminen on mahdollista injektiokohdassa.

Koska vieroitusoireiden kehittyminen on mahdollista, pentatsosiinia ei tule määrätä huumeriippuvaisille; sitä tulee käyttää varoen potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet suuria annoksia huumausainekipulääkettä.

Pentatsosiinia ei saa antaa samassa ruiskussa barbituraattien kanssa .

Tallennus

Varastointi: lista A. Vapautetaan samoilla rajoituksilla kuin huumausainekipulääkkeet.