Herkinorin
Herkinorin on opioidikipulääke, joka on rakenteeltaan samanlainen kuin hallusinogeeni salvinorin A ; löydettiin vuonna 2005 tutkiessaan klerodaaniditerpenoidien rakenteen ja niiden aktiivisuuden välistä suhdetta [1] .
Suuresta rakenteellisesta samankaltaisuudesta huolimatta herkinoriinilla, toisin kuin salvinoriini A:lla, on 50 kertaa pienempi affiniteetti κ-opioidireseptoreihin, mutta 100 kertaa suurempi affiniteetti μ-opioidireseptoreihin [2] [3] . Herkinoriinia valmistetaan salvinoriini B:stä, joka puolestaan saadaan salvinoriini A:sta deasetyloimalla . Vaikka Salvia Divinorum -kasvissa on molempia salvinoriineja , salvinoriini A:ta on läsnä suuria määriä [4] .
Tutkimukset ovat osoittaneet, että herkinoriini ei välttämättä aiheuta riippuvuutta tai riippuvuutta samalla tavalla kuin muut opioidikipulääkkeet, vaikka toleranssin on havaittu kehittyvän useiden muiden mekanismien kautta.
Muistiinpanot
- ↑ [1] Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "Neoklerodaaniditerpeenit uutena rakennustelineenä opioidireseptoriligandeille." Journal of Medicinal Chemistry . 2005 heinäkuu 28;48(15):4765-71. PMID 16033256
- ↑ [2] Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "Salvinoriini A -analogien synteesi opioidireseptorikoettimina." Journal of Natural Products . 2006 Jun;69(6):914-8. PMID 16792410
- ↑ [3] Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. Salvia divinorum -lajin neoklerodaaniditerpeenien synteettiset tutkimukset: 1-aseman tutkiminen. Bioorgaanisen ja lääketieteellisen kemian kirjeet . 2007 15. marraskuuta; 17(22):6111-5. PMID 17904842
- ↑ [4] Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "Helppo menetelmä deuteriumleimatun salvinoriini A:n valmistamiseksi: [2,2,2-2H3]-salvinoriini A:n synteesi." Bioorgaanisen ja lääketieteellisen kemian kirjeet . 2004; 14:5099-5102. PMID 15380207