| Levotyroksiininatrium | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 3,5,3',5'-tetrajodi-L-tyroniini |
| Bruttokaava | C15H11N04I4 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 798,86 (vedetön) |
| CAS | 51-48-9 |
| PubChem | 853 |
| huumepankki | ARD00235 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | H03AA01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | ~100 % |
| Aineenvaihdunta | Pääasiassa maksassa, munuaisissa, aivoissa ja lihaksissa |
| Puolikas elämä | noin 7 päivää ( kilpirauhasen liikatoimintaa 3-4 päivää, kilpirauhasen vajaatoimintaa 9-10 päivää) |
| Erittyminen | Ulosteen ja virtsan kautta |
| Antomenetelmät | |
| Suun kautta, suonensisäisesti | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Levotyroksiininatrium -lääke , L - tyroksiinin natriumsuola , maksassa ja munuaisissa tapahtuneen osittaisen aineenvaihdunnan jälkeen vaikuttaa kudosten kehitykseen ja kasvuun, aineenvaihduntaan .
Levotyroksiininatrium.
Levotyroksiini, Levotyroksiininatrium, L-Thyroksiini, L-Thyroxine- Acri® , Bagothyrox , Euthyrox® .
O-(4-hydroksi-3,5-dijodifenyyli)-3,5-dijodi-L-tyrosiininatrium
Tyroksiinin vasenkätinen isomeeri osittaisen aineenvaihdunnan jälkeen maksassa ja munuaisissa vaikuttaa kudosten kehitykseen ja kasvuun, aineenvaihduntaan. Aineenvaihduntavaikutusten mekanismeja ovat reseptorin sitoutuminen hemiin , muutokset oksidatiivisessa aineenvaihdunnassa mitokondrioissa sekä substraattien ja kationien virtauksen säätely solun ulkopuolella ja sisällä . Pienillä annoksilla sillä on anabolinen vaikutus. Keskisuurina annoksina se stimuloi kasvua ja kehitystä, lisää kudosten hapen tarvetta , stimuloi proteiinien , rasvojen ja hiilihydraattien aineenvaihduntaa , lisää sydän- ja verisuonijärjestelmän ja keskushermoston toimintaa . Suurina annoksina se estää hypotalamuksen tyrotropiinia vapauttavan hormonin ja aivolisäkkeen kilpirauhasta stimuloivan hormonin tuotantoa . Terapeuttinen vaikutus havaitaan 7-12 päivän kuluttua, samana aikana vaikutus jatkuu lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Kilpirauhasen vajaatoiminnan kliininen vaikutus ilmenee 3-5 päivän kuluttua. Diffuusi struuma vähenee tai häviää 3-6 kuukauden kuluessa; myöhäisissä nodulaarisissa vaiheissa kilpirauhasen koon merkittävä pieneneminen havaitaan 30 %:lla tapauksista, mutta lähes kaikilla potilailla sen kasvu estyy.
Imeytyy ohutsuolessa 70-80 % ( tyhjään mahaan otettuna ). Syöminen vähentää imeytymistä. TCmax - 6 tuntia. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 99%. Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa, aivoissa ja lihaksissa levotyroksiinin monodejodaation muodossa, jolloin muodostuu trijodityroniinia (T 3 ), jolla on selvempi hormonaalinen vaikutus kuin tyroksiinilla , ja inaktiivisia tuotteita. Pieni määrä lääkettä deaminoituu ja dekarboksyloituu , jolloin muodostuu tetrajodityroetikkahappoa , sekä konjugoituu rikki- ja glukuronihappojen kanssa (maksassa). T1/2 on noin 6-8 päivää. Noin 15 % lääkkeestä erittyy munuaisten ja sapen kautta muuttumattomana ja konjugaattien muodossa .
Annostus koirille, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, on kaksi annosta päivässä. Yleensä hoidon alussa käytetään pieniä annoksia. Neljän viikon kuluttua eläimen veri testataan. Annosta voidaan suurentaa, kunnes ihanteellinen arvo saavutetaan.
Eriperäinen kilpirauhasen vajaatoiminta (myös raskauden aikana ), kilpirauhashormonien puutos, struuman uusiutuminen (profylaksia resektion jälkeen ), hyvänlaatuinen euthyroidinen struuma, lisähoito tyrotoksikoosiin tyrostaattisilla lääkkeillä eutyreoositilan saavuttamisen jälkeen (ei raskauden aikana). Kilpirauhassyöpä ( kilpirauhasen poistamisen jälkeen - elinikäinen korvaushoito ( TSH: n synteesiä estävä ) hoito). Osana monimutkaista hoitoa: Gravesin tauti , autoimmuuninen kilpirauhastulehdus , testi kilpirauhasen toiminnan tukahduttamiseksi.
Yliherkkyys.
Lisämunuaiskuoren vajaatoiminta (täytyy kompensoida ennen hoidon aloittamista), sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (mukaan lukien sepelvaltimotauti , angina pectoris , ateroskleroosi , kohonnut verenpaine , sydäninfarkti ) , diabetes ja diabetes insipidus , tyreotoksikoosi anamneesissa oireyhtymä (annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen), aivolisäkkeen vajaatoiminta , vaikea pitkäaikainen kilpirauhasen vajaatoiminta.
Sisällä, pienellä määrällä nestettä. Kilpirauhasen vajaatoiminnassa aloitusannos on 25-100 mcg / vrk; ylläpito - 125-250 mcg / päivä; lapsille aloitusannos on 12,5-50 mcg / vrk, ylläpitoannos on 100-150 mcg per 1 m² kehon pintaa. Synnynnäisessä kilpirauhasen vajaatoiminnassa alle 6 kuukauden ikäiset lapset - 8-10 mcg / kg / vrk, 6-12 kuukauden iässä - 6-8 mcg / kg / vrk, 1-5 vuotta - 5-6 mcg / kg / päivä, 6-12 vuotta - 4-5 mcg / kg / päivä. Endeemisellä struumalla hoito alkaa annoksella 50 mikrogrammaa / päivä ja sitä lisätään asteittain optimaaliseen - 100-200 mikrogrammaan / vrk. Eutyroidistruuma ja sen uusiutumisen estäminen resektion jälkeen: aikuiset - 75-200 mcg / vrk, lapset - 12,5-150 mcg / vrk. Lisähoito tyrostaattisten lääkkeiden hoidossa - 50-100 mcg / päivä. Kilpirauhasen pahanlaatuinen kasvain (leikkauksen jälkeen) - 150-300 mcg / päivä. Diagnostiseen kokeeseen - kerran, annoksella 3 mg, aamulla tyhjään vatsaan tai kevyen aamiaisen jälkeen. Vastaanotto tehdään 1 viikko ennen suunniteltua kilpirauhasen radioisotooppitutkimusta. Tarvittaessa 2 viikon kuluttua levityksestä se voidaan levittää uudelleen. Potilailla, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia, lääkettä tulee käyttää pienellä aloitusannoksella, nostaen sitä hitaasti ja pitkiä aikoja seuraten säännöllistä EKG :tä . Iäkkäillä potilailla ja pitkäaikaisessa kilpirauhasen vajaatoiminnan hoidossa hoito tulee aloittaa asteittain. Iäkkäille potilaille aloitusannos on 25 mikrogrammaa, joka nostetaan sitten täyteen ylläpitoannokseen 6-12 viikon aikana.
Allergiset reaktiot ( ihottuma , ihon kutina). Liian suurina annoksina käytettynä - tyrotoksikoosi ( ruokahalun muutos , kuukautishäiriöt , rintakipu, ripuli , takykardia , rytmihäiriöt , kuume , vapina , päänsärky , ärtyneisyys , alaraajojen lihaskrampit , hermostuneisuus , lisääntynyt hikoilu , kaatumisvaikeudet tai unihäiriöt painon pudotus). Käytettäessä riittämättömästi tehokkaita annoksia - kilpirauhasen vajaatoiminta ( dysmenorrea , ummetus , kuivuus, ihon turvotus , päänsärky, letargia, lihaskipu , uneliaisuus, heikkous, apatia , painonnousu). Lasten aivojen pseudotoumori .
Tyreotoksinen kriisi , joskus viivästynyt useita päiviä nielemisen jälkeen.
HoitoBeetasalpaajien nimittäminen , kortikosteroidien suonensisäinen anto, plasmafereesi .
Jos on tarpeen määrätä muita jodia sisältäviä lääkkeitä , lääkärin kuuleminen on välttämätöntä. On suositeltavaa määrittää määräajoin veren TSH-pitoisuus , jonka nousu osoittaa riittämättömän annoksen. Kilpirauhassuppressiivisen hoidon riittävyyttä arvioidaan myös radioaktiivisen jodin oton suppressiolla. Pitkäaikaisessa multinodulaarisessa struumassa stimulaatiotesti tyrotropiinia vapauttavalla hormonilla tulee tehdä ennen hoidon aloittamista. Useimmissa kilpirauhasen vajaatoiminnan tapauksissa metabolinen tila tulee palauttaa vähitellen, erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän patologia . Raskauden II-III raskauskolmanneksen aikana annosta suurennetaan yleensä 25 %. Ennen hoidon aloittamista aivolisäkkeen tai hypotalamuksen hypotyreoosin mahdollisuus on suljettava pois .
Vähentää insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, sydämen glykosidien vaikutusta ; tehostaa - epäsuorat antikoagulantit (protrombiiniaika kasvaa), trisykliset masennuslääkkeet . Kolestyramiini , kolestipoli ja alumiinihydroksidi vähentävät plasman pitoisuutta estämällä imeytymistä suolistossa . Fenytoiini vähentää proteiineihin sitoutuneen levotyroksiinin määrää 15 % ja tyroksiinin (T4) pitoisuutta 25 %. Estrogeenit lisäävät tyroglobuliiniin liittyvän fraktion pitoisuutta (tehokkuus laskee). Käytettäessä samanaikaisesti anabolisten steroidien , asparaginaasin , klofibraatin , furosemidin , salisylaattien , tamoksifeenin kanssa farmakokineettinen yhteisvaikutus proteiineihin sitoutumisen tasolla on mahdollista. Lääkkeen synteesiin, erittymiseen, jakautumiseen ja aineenvaihduntaan vaikuttavat amiodaroni , aminoglutetimidi , PAS , etionamidi , kilpirauhaslääkkeet , beetasalpaajat , karbamatsepiini , kloraalihydraatti , diatsepaami , levodopa , dopamiini , metokstatiinilopramidi , lomato . Käytettäessä samanaikaisesti fenytoiinin , salisylaattien, furosemidin (suurina annoksina), klofibraatin kanssa lääkkeen pitoisuus veressä kasvaa.
Vuonna 2022, melkein heti Venäjän Ukrainan hyökkäyksen alkamisen jälkeen , L-tyroksiini käytännössä katosi venäläisistä apteekeista. Lääkkeen puute havaittiin Moskovassa, Pietarissa, Kaliningradissa, Kaukoidässä, Siperiassa ja muilla alueilla [1] .