Furosemidi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 30. elokuuta 2016 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 11 muokkausta .
Furosemidi
Furosemidi
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 5-(aminosulfonyyli)-4-kloori-2[(2-furanyylimetyyli)]aminobentsoehappo
Bruttokaava C12H11ClN2O5S _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 330,745 g/mol
CAS 54-31-9
PubChem 3440
huumepankki ARD00608
Yhdiste
Luokitus
ATX C03CA01
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 43-69 %
Aineenvaihdunta konjugaatio glukuronihapon kanssa maksassa ja munuaisissa
Puolikas elämä jopa 100 minuuttia
Erittyminen munuaiset 66%, sappi 33%
Annostusmuodot
liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen, tabletit
Muut nimet
Lasix, Furon, Furosemidi
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Furosemidi  on diureettinen lääke . _

Annosmuoto

Rakeet oraalisuspensiota varten (lapsille), liuos laskimoon ja lihakseen , tabletit .

Farmakologinen vaikutus

"Loop" diureetti; aiheuttaa nopeasti alkavaa, voimakasta ja lyhytaikaista diureesia . Sillä on natriureettisia ja klooriureettisia vaikutuksia, se lisää K + :n , Ca 2+ :n , Mg 2+ :n erittymistä . Tunkeutuminen munuaistiehyen onteloon Henlen silmukan nousevan osan paksussa segmentissä estää Na + :n ja Cl- : n uudelleenabsorption . Na + :n erittymisen lisääntymisen vuoksi on toissijaista ( osmoottisesti sitoutuneen veden välittämää) lisääntynyttä veden erittymistä ja K + -erityksen lisääntymistä munuaistiehyen distaalisessa osassa. Samalla Ca 2+ :n ja Mg 2+ :n erittyminen lisääntyy . Sillä on toissijaisia ​​vaikutuksia, jotka johtuvat munuaistensisäisten välittäjien vapautumisesta ja munuaisensisäisen verenkierron uudelleenjakautumisesta. Kurssin hoidon taustaa vasten vaikutus ei heikkene. Sydämen vajaatoiminnassa se johtaa nopeasti sydämen esikuormituksen vähenemiseen suurten suonien laajenemisen kautta. Sillä on verenpainetta alentava vaikutus, koska NaCl:n erittyminen lisääntyy ja verisuonten sileiden lihasten vaste vasokonstriktorivaikutuksiin vähenee ja BCC :n väheneminen johtuu . Furosemidin vaikutus suonensisäisen annon jälkeen tapahtuu 5-10 minuutin kuluttua; nielemisen jälkeen - 30-60 minuutin kuluttua, suurin vaikutus - 1-2 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto - 2-3 tuntia (heikentyneen munuaisten toiminnan kanssa  - jopa 8 tuntia). Vaikutusjakson aikana Na + :n erittyminen lisääntyy merkittävästi, mutta sen päättymisen jälkeen erittymisnopeus laskee alkuperäisen tason alapuolelle ("rebound" tai "cancellation" -oireyhtymä). Ilmiön aiheuttaa reniini-angiotensiinin ja muun antinatriureettisen neurohumoraalisen säätelyn voimakas aktivoituminen vasteena massiiviselle diureesille; stimuloi arginiini-vasopressiinia ja sympaattisia järjestelmiä. Vähentää eteisen natriureettisen tekijän tasoa plasmassa , aiheuttaa vasokonstriktiota. Kerran päivässä otettuna "rebound"-ilmiön vuoksi sillä ei välttämättä ole merkittävää vaikutusta päivittäiseen Na + :n erittymiseen ja verenpaineeseen .

Farmakokinetiikka

Imeytyminen  - korkea, T C max suun kautta otettuna - 1-2 tuntia, laskimoon - 30 minuuttia. Muut farmakokineettiset parametrit suonensisäistä antoa ja oraalista antoa varten ovat samat. Biologinen hyötyosuus - 60-70%. Suhteellinen jakautumistilavuus on 0,2 l/kg. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa  - 98%. Tunkeutuu istukan läpi ja erittyy äidinmaitoon. Metaboloituu maksassa muodostaen 4-kloori-5-sulfamoyyliantraniilihappoa. Se erittyy munuaistiehyiden onteloon proksimaalisessa nefronissa olevan anioninkuljetusjärjestelmän kautta . T ½  \u003d 0,5-1 h. Erittyy pääasiassa (88 %) munuaisten kautta muuttumattomana ja metaboliittien muodossa; ulosteen kanssa - 12%. Puhdistus  - 1,5-3 ml / (min kg).

Käyttöaiheet

Turvotusoireyhtymä CHF II-III -vaiheessa, maksakirroosi , munuaissairaus (mukaan lukien nefroottisen oireyhtymän taustalla); akuutti sydämen vajaatoiminta ( keuhkopöhö ), aivoturvotus, hypertensiivinen kriisi (yksin tai yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa), valtimoverenpaine (vakava), hyperkalsemia ; pakotetun diureesin suorittaminen myrkytyksen yhteydessä kemiallisilla yhdisteillä, jotka munuaisten kautta erittyvät muuttumattomina; eklampsia .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, akuutti munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy anuria (glomerulusten suodatusnopeus alle 3-5 ml/min), vaikea maksan vajaatoiminta, maksakooma ja prekooma, virtsaputken ahtauma, akuutti glomerulonefriitti, kiven aiheuttama virtsateiden tukos, prekomatoottiset tilat, hyperglykeeminen kooma, hyperurikemia , kihti , dekompensoitu mitraali- tai aortan ahtauma, HOCM, kohonnut keskuslaskimopaine (yli 10 mm Hg), valtimohypotensio, akuutti sydäninfarkti , haimatulehdus , heikentynyt vesi- ja elektrolyyttiaineenvaihdunta ( hypovolemia , hyponatremia , hypokalemia , hypokloremia , hypokalemia , hypokalemia ) digitalis-myrkytys.

Varovaisesti. Eturauhasen liikakasvu, SLE, hypoproteinemia (ototoksisuuden kehittymisen riski), diabetes mellitus (alentunut glukoositoleranssi ), ahtauttava aivovaltimon ateroskleroosi , raskaus ( erityisesti ensimmäinen puolisko, käyttö terveydellisistä syistä mahdollista), imetys.

Annosteluohjelma

Laskimonsisäinen (harvemmin lihaksensisäinen), parenteraalinen anto on suositeltavaa suorittaa tapauksissa, joissa sitä ei ole mahdollista ottaa suun kautta - kiireellisissä tilanteissa tai voimakkaan turvotusoireyhtymän yhteydessä. Turvotusoireyhtymä: aloitusannos on 40 mg. Laskimonsisäinen anto suoritetaan 1-2 minuuttia; jos diureettista vastetta ei ole, annosta suurennetaan 50 %:lla 2 tunnin välein, kunnes riittävä diureesi on saavutettu. Keskimääräinen vuorokausiannos suonensisäisesti lapsille on 0,5-1,5 mg/kg, maksimi 6 mg/kg. Potilaille, joilla on vähentynyt glomerulussuodatus ja alhainen diureettinen vaste, määrätään suuria annoksia - 1-1,5 g. Suurin kerta-annos on 2 g. Sisällä, aamulla, ennen ateriaa, keskimääräinen kerta-alkuannos on 20-80 mg; jos diureettista vastetta ei ole, annosta suurennetaan 20-40 mg:lla 6-8 tunnin välein, kunnes saavutetaan riittävä diureettinen vaste. Kerta-annosta voidaan tarvittaessa nostaa 600 mg:aan tai enemmän (tarvitaan glomerulusten suodatusnopeuden ja hypoproteinemian pienentyessä). Verenpainetaudin tapauksessa määrätään 20-40 mg; jos verenpaine ei laske riittävästi, hoitoon tulee lisätä muita verenpainelääkkeitä. Kun furosemidia lisätään jo määrättyihin verenpainelääkkeisiin, niiden annosta tulee pienentää 2 kertaa. Ensimmäinen kerta-annos lapsille on 2 mg/kg, enimmäisannos on 6 mg/kg.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta

Verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, romahdus , takykardia , rytmihäiriöt , pienentynyt veren tilavuus .

Hermoston puolelta

Huimaus, päänsärky, myasthenia gravis , pohkeen lihaskrampit (tetania), parestesia, apatia, adynamia, heikkous, letargia, uneliaisuus, sekavuus.

Aistielimistä

Näkö- ja kuulovauriot.

Ruoansulatusjärjestelmästä

Vähentynyt ruokahalu, anoreksia, suun kuivuminen, jano, pahoinvointi , oksentelu , ummetus tai ripuli , kolestaattinen keltaisuus, haimatulehdus (paheneminen).

Urogenitaalijärjestelmästä

Oliguria, akuutti virtsanpidätys (potilailla, joilla on eturauhasen liikakasvu), interstitiaalinen nefriitti , hematuria , tehon heikkeneminen .

allergiset reaktiot

Purppura, nokkosihottuma , eksfoliatiivinen dermatiitti , erythema multiforme eksudatiivinen, vaskuliitti, nekrotisoiva angiiitti, kutina, vilunväristykset , kuume , valoherkkyys, anafylaktinen sokki .

Hematopoieettisten elinten puolelta

Leukopenia , trombosytopenia , agranulosytoosi , aplastinen anemia

Vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunnan puolelta

Hypovolemia, nestehukka ( tromboosin ja tromboembolian riski ), hypokalemia, hyponatremia, hypokloremia, hypokalsemia, hypomagnesemia, metabolinen alkaloosi.

Laboratorioindikaattorit

Hyperglykemia, hyperkolesterolemia, hyperurikemia, glukosuria, hyperkalsiuria. Laskimonsisäisellä annolla (valinnainen) - tromboflebiitti , munuaisten kalkkeutuminen ennenaikaisilla vauvoilla.

Yliannostus

Oireet: verenpaineen lasku, kollapsi, sokki , hypovolemia, nestehukka, hemokonsentraatio, rytmihäiriöt (mukaan lukien AV-salpaus, kammiovärinä), akuutti munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy anuria, tromboosi, tromboembolia, uneliaisuus, sekavuus, veltto halvaus, apatia. Hoito: vesi-suolatasapainon ja CBS:n korjaus, BCC:n täydentäminen, oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Erikoisohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti verenpainetta, plasman elektrolyyttipitoisuutta (mukaan lukien Na + , Ca 2+ , K + , Mg 2+ ), CBS, jäännöstyppi, kreatiniini , virtsahappo , maksa toimintakykyä ja suorittaa tarvittaessa asianmukainen hoidon korjaus (useammin potilailla, joilla on usein oksentelua ja parenteraalisten nesteiden taustalla). Potilaat, jotka ovat yliherkkiä sulfonamideille ja sulfonyyliureajohdannaisille, voivat olla ristikkäisiä furosemidille. Potilailla, jotka saavat suuria furosemidiannoksia, ei ole suositeltavaa rajoittaa ruokasuolan saantia hyponatremian ja metabolisen alkaloosin kehittymisen välttämiseksi. Hypokalemian ehkäisyyn suositellaan K + -lääkkeiden ja kaliumia säästävien diureettien (ensisijaisesti spironolaktonin) samanaikaista antoa sekä K + -pitoista ruokavaliota . Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on havaittu lisääntynyt riski saada neste- ja elektrolyyttitasapainohäiriöt. Annostusohjelman valinta potilaille, joilla on askites maksakirroosin taustalla, on suoritettava kiinteissä olosuhteissa (vesi- ja elektrolyyttitasapainon häiriöt voivat johtaa maksakooman kehittymiseen). Tämä potilasryhmä tarkkailee säännöllisesti plasman elektrolyyttejä. Jos atsotemiaa ja oliguriaa ilmaantuu tai lisääntyy potilailla, joilla on vaikea etenevä munuaissairaus, hoito on suositeltavaa keskeyttää. Se erittyy maitoon naisilla imetyksen aikana, ja siksi on suositeltavaa lopettaa ruokinta. Potilailla, joilla on diabetes mellitus tai heikentynyt glukoosinsietokyky, veren ja virtsan glukoosipitoisuutta on seurattava säännöllisesti. Tajuttomilla potilailla, joilla on eturauhasen liikakasvu, virtsanjohtimien kaventuminen tai hydronefroosi, virtsaamisen hallinta on välttämätöntä akuutin virtsan pidättymisen mahdollisuuden vuoksi. Hoidon aikana sinun tulee välttää mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vuorovaikutus

Lisää kefalosporiinien, aminoglykosidien, kloramfenikolin , etakrynihapon , sisplatiinin , amfoterisiini B :n pitoisuutta ja riskiä kehittää munuais- ja ototoksisia vaikutuksia (johtuen kilpailevasta munuaiserityksestä). Lisää tehokkuutta diatsoksidin ja teofylliinin , vähentää - hypoglykeemiset lääkkeet, allopurinoli . Vähentää Li + - lääkkeiden munuaispuhdistumaa ja lisää myrkytyksen todennäköisyyttä . Se tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta, depolarisoivien lihasrelaksanttien (suksametonium) aiheuttamaa hermo-lihassalpausta ja heikentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien ( tubokurariini ) vaikutusta. Pressoramiinit ja furosemidi vähentävät toisiaan tehokkuutta. Tubuluseritystä estävät lääkkeet lisäävät furosemidin pitoisuutta veren seerumissa. GCS:n, amfoterisiini B:n samanaikainen käyttö lisää hypokalemian kehittymisen riskiä, ​​sydänglykosideilla riski saada digitalis-myrkytys hypokalemiasta (korkean ja matalan polaarisen sydämen glykosideille) ja T1/2-ajan pitenemisestä (matala- napaisuus) kasvaa. Tulehduskipulääkkeet, sukralfaatti vähentävät diureettista vaikutusta Pg-synteesin estämisen, plasman reniinipitoisuuden ja aldosteronin vapautumisen muutosten vuoksi . Suurien salisylaattiannosten ottaminen furosemidihoidon aikana lisää niiden toksisuuden riskiä (johtuen kilpailevasta munuaisten erittymisestä). Laskimoon annettu furosemidi on lievästi emäksistä, eikä sitä saa sekoittaa lääkkeisiin, joiden pH on alle 5,5.

Doping

Vaikka furosemidi itsessään ei ole doping , sitä käytetään urheilulääketieteessä kiellettyjen aineiden poistamiseen, minkä seurauksena se rinnastetaan dopinglääkkeisiin ja Maailman antidopingtoimisto (WADA) on kieltänyt sen käytön urheilijoilla [1] . Lisäksi joissakin ei-voimalajeissa, kuten rytmisessä voimistelussa tai tahtiuinnissa , joissa urheilijan paino on perustavanlaatuinen, käytetään furosemidia laihdutuskeinona, jota myös pidetään dopingina.

Muistiinpanot

  1. ↑ Maailman antidopingsäännöstö. Kielletty luettelo 2008 Arkistoitu 28. marraskuuta 2008 Wayback Machinessa .

Linkit