Midekamysiini

Midekamysiini ( midekamysiini ), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimetyyliamino)-5-hydroksi-6-{[(4R, 6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroksi-5-metoksi-9,16-dimetyyli-2-okso-7-(2-oksoetyyli)-4-(propanoyylioksi)-1-oksasykloheksadeka -11,13-dien-6-yyli]oksi}-2-metyylioksan-3-yyli]oksi}-4-hydroksi-2,4-dimetyylioksan-3-yylipropanoaatti on luonnollinen 16-jäseninen makrolidiantibiootti , jota valmistaa aktinomykeetti Streptomyces mycarofaciens .

Midekamysiiniasetaatti  , midekamysiinin diasetyylijohdannainen, on puolisynteettinen aihiolääke . Luonnolliseen midekamysiiniin verrattuna sillä on paremmat mikrobiologiset ja farmakokineettiset ominaisuudet (imeytyy paremmin maha-suolikanavassa ja luo korkeampia pitoisuuksia kudoksiin).

Kauppanimet

Macropen , myokamysiini ( midekamysiiniasetaatti )

Farmakologinen vaikutus

Sillä on pieninä annoksina bakteriostaattinen vaikutus, suurilla annoksilla se on bakterisidinen. Sitoutuu palautuvasti bakteerien ribosomaalisen kalvon 50S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesiä.

Sillä on laaja aktiivisuuskirjo, mukaan lukien grampositiiviset: Staphylococcus spp. , jotka tuottavat ja eivät tuota penisillinaasia ; Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae ), Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Clostridium spp. , Corynebacterium diphtheriae ); gramnegatiiviset: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis , Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis , Brucella spp. ; solunsisäiset mikro-organismit: Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp. ; erytromysiiniresistentit gramnegatiiviset sauvat ( Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ) sekä Shigella spp. , Salmonella spp. jne.

Se on varaantibiootti beetalaktaamiantibiooteille allergioiden bakteeri-infektioiden hoitoon .

Käyttöaiheet

Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: keuhkoputkentulehdus , keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillinen ), tonsilliitti , välikorvatulehdus , poskiontelotulehdus , suutulehdus , kampylobakteerin aiheuttama enteriitti , virtsatietulehdukset (mukaan lukien epäspesifinen virtsaputkentulehdus jne.), ihon ja pehmytkudosten infektiot, trakooma , luomistauti , legioneloosi , tippuri , kuppa , tulirokko , erysipelas , kurkkumätä , hinkuyskä .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta . Varovaisesti. Raskaus , imetysaika .

Sivuvaikutukset

Harvinaiset: pahoinvointi , ruokahaluttomuus , painon tunne epigastriumissa , oksentelu , ripuli , "maksan" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus , hyperbilirubinemia (alttiilla potilailla), heikkous, allergiset reaktiot ( urtikaria ).

Antoreitti ja annokset

Sisällä ennen syömistä.

Aikuiset - 400 mg 3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos on 1,6 g.

Lapset, joilla on kohtalaisen vaikeusaste ja vaikeita infektioita - vuorokausiannoksena 30-50 mg / kg jaettuna 3 annokseen. Keuhkojen infektioiden yhteydessä tämän annoksen kaksinkertainen nimittäminen on mahdollista. Pienet lapset - mieluiten suspension muodossa .

Hoidon kesto - 7-10 päivää, klamydiainfektioiden kanssa - 14 päivää.

Erikoisohjeet

Pitkäaikaisessa käytössä on suositeltavaa seurata maksan toimintaa kuvaavia laboratorioarvoja , erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus.

Vuorovaikutus

Samanaikaisessa käytössä se vähentää sykloseriinin ja epäsuorien antikoagulanttien ( varfariinin ) erittymistä. Vähentää torajyväalkaloidien ( ergotamiini , dihydroergotamiini ), karbamatsepiinin metaboliaa maksassa (ei vaikuta teofylliinin farmakokinetiikkaan ).

Linkit

• Antibiootit ja antimikrobinen hoito Arkistoitu 10. lokakuuta 2011 Wayback Machinessa
• Macropenin kuvaus
• Midekamysiinin farmakologiset ominaisuudet  (pääsemätön linkki)