| Petidiini | |
|---|---|
| | |
| Kenraali | |
| Systemaattinen nimi |
etyyli-1-metyyli-4-fenyylipiperidiini-4-karboksylaatti |
| Chem. kaava | C15H21NO2 _ _ _ _ _ |
| Fyysiset ominaisuudet | |
| Moolimassa | 247,33 g/ mol |
| Luokitus | |
| Reg. CAS-numero | 125-29-1 |
| PubChem | 4058 |
| Reg. EINECS-numero | 200-329-1 |
| Hymyilee | O=C(OCC)C2(c1ccccc1)CCN(C)CC2 |
| InChI | InChI = 1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H, 3,9-12H2,1-2H3XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 6754 |
| ChemSpider | 3918 |
| Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Petidiini ( lat. Petidiini ) tai meperidiini on yksi fenyylipiperidiiniryhmän lääkkeistä, se kuuluu opioidiagonisteihin. Trimeperidiini (promedoli), suosittu Venäjän federaatiossa, on meperidiinin analogi. Kauppanimet: Demerol ( lat. Demerol ), Mepergan
Enteraalisesti annettaessa lääke metaboloituu maksassa, ja 45-75 %:lla annetusta annoksesta on biologinen vaikutus. Meperidiini imeytyy hitaammin, sen pitoisuuden huippu veressä tapahtuu 2 tunnin kuluttua nauttimisesta.
Lääkkeen imeytymisnopeus lihakseen annettuna on hyvin vaihteleva, joten sen kipua lievittävä vaikutus on epävakaa ja usein riittämätön.
Laskimonsisäisen annon jälkeen meperidiini kulkeutuu verestä kudoksiin, jakautuminen päättyy 30-45 minuutissa, mikä on paljon hitaampaa kuin morfiinilla (10 minuuttia laskimonsisäisen annon jälkeen).
Meperidiinin puoliintumisaika on 3-4,4 tuntia, ja noin 60 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Lääkkeen sitoutumisen veren proteiineihin heikkeneminen vanhuksilla voi johtaa meperidiinin vapaan fraktion pitoisuuden lisääntymiseen ja aiheuttaa yliherkkyyttä sille.
Normeperidiinillä on kiihottava vaikutus keskushermostoon (keskushermostoon), sen toksiset vaikutukset ilmenevät myoklonuksena ja kouristuksina ( spasmeina ). Siksi meperidiinin antaminen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voi johtaa metaboliitin kertymiseen ja normeperidiinimyrkytyksen kehittymiseen.
Meperidiini on lähes 10 kertaa heikompi kuin morfiini enteraalisesti annettuna ja 7-10 kertaa heikompi kuin parenteraalisesti annettuna. Käytettyinä annoksina sillä ei ole näkyvää vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.
Meperidiini, toisin kuin morfiini ja muut opioidit, ei hidasta sykettä. Päinvastoin, koska se on rakenteellisesti samankaltainen atropiinin kanssa, se pystyy aiheuttamaan takykardiaa.
Suurina annoksina meperidiini vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä, iskutilavuutta ja samalla lisää täyttöpainetta. Meperidiinin negatiivinen inotrooppinen vaikutus ilmenee annoksella 2–2,5 mg/kg.
Lääkkeen lievä antispastinen vaikutus tekee meperidiinistä suosituimman lääkkeen muiden opioidien joukossa potilaiden hoidossa, joilla on maksakoliikkia.
Toisin kuin muut opioidit, meperidiini aiheuttaa todennäköisemmin mydriaasin kuin mioosia , mikä kuvastaa sen atropiinin kaltaisia ominaisuuksia.
Meperidiiniä määrätään lihaksensisäisesti vaikeaan kipuun, 75-100 mg. Toistuvia injektioita voidaan tarvita 2-4 tunnin kuluttua, koska analgesia kestää lyhyempi kuin morfiinin. Varhaisessa postoperatiivisessa jaksossa on mahdollista määrätä meperidiiniä infuusiona, kyllästysannos 0,5–1,5 mg/kg, jonka jälkeen 30–60 minuutin kuluttua siirrytään ylläpitoannokseen 0,25–0,75 mg/min.
Meperidiiniä käytetään yleisemmin laskimonsisäiseen potilaan kontrolloimaan analgesiaan.
Otto Eislieb syntetisoi petidiinin ensimmäisen kerran vuonna 1932 , ja siitä tuli ensimmäinen synteettinen opioidi.
Se patentoitiin vuonna 1937 ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1943.
Petidiini on yleisimmin käytetty opioidi synnytyksessä, mutta joissakin maissa, kuten Yhdysvalloissa, se on jäänyt muiden opioidien suosiosta mahdollisten lääkevuorovaikutusten vuoksi. Sitä käytetään edelleen laajalti Isossa-Britanniassa ja Uudessa-Seelannissa. Viime aikoihin asti se oli suosituin opioidi Isossa-Britanniassa käytettäväksi synnytyksen aikana.
Petidiinin valmistuksen lähtöaineet ovat yleensä bentsyylisyanidi ja kloorimetiini . Niiden vuorovaikutuksen seurauksena natriumamidin läsnä ollessa muodostuu etyyli-1-metyyli-4-fenyylipiperidiini-4-nitriiliä, josta Pinner-reaktion kauttasaada petidiiniä.
Petidiini on vahva huumausaine kipulääke. Sitä pidetään turvallisempana kuin morfiini, ja sen riippuvuuden riski on pienempi.
Farmakologisissa valmisteissa se on petidiinihydrokloridin muodossa. Sitä käytetään tablettien, siirappien ja liuosten muodossa suonensisäiseen injektioon.
Petidiini sisältyy huumausaineiden luetteloon I , jonka levittäminen on kielletty Venäjän federaatiossa Venäjän federaation lainsäädännön ja Venäjän federaation kansainvälisten sopimusten mukaisesti.