Tipranaviiri

Tipranaviiri
Kemiallinen yhdiste
IUPAC N- {3-[( 1R )-1-[( 2R )-6-hydroksi-4-okso-2-(2-fenyylietyyli)-2-propyyli-3,4-dihydro- 2H - pyraani- 5-yyli]propyyli]fenyyli}-5-(trifluorimetyyli)pyridiini-2-sulfonamidi
Bruttokaava C31H33F3N2O5S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 174484-41-4
PubChem 54682461
huumepankki DB00932
Yhdiste
Luokitus
ATX J05AE09
Farmakokinetiikka
Plasman proteiineihin sitoutuminen 99,9 %
Aineenvaihdunta Maksa
Puolikas elämä 4,8-6 tuntia
Erittyminen Ulosteet (82,3 %), virtsa (4,4 %)
Antomenetelmät
Suun kautta otettava lääke (pehmeä kapseli)
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Tipranaviiri (TPV) on synteettinen viruslääke proteaasi-inhibiittoreiden joukosta suun kautta annettavaksi. Tipranaviirin on kehittänyt Boehringer Ingelheim , ja sitä markkinoidaan tuotenimellä "Aptivus" [1] . Sitä annetaan ritonaviirin kanssa osana yhdistelmähoitoa HIV-infektion hoitoon .

Farmakologiset ominaisuudet

Tipranaviiri pystyy estämään muille proteaasinestäjille resistenttien virusten replikaatiota, ja sitä suositellaan potilaille, jotka ovat resistenttejä muille hoidoille. Itse tipranaviiriresistenssi näyttää vaativan useita mutaatioita [2] . " Food and Drug Administration " (FDA) hyväksyi tipranaviirin 22. kesäkuuta 2005 ja se hyväksyttiin lapsille 24. kesäkuuta 2008 [3] .

Tipranaviiria tulee ottaa vain yhdessä ritonaviirin ja muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa, eikä sitä ole hyväksytty hoitamattomille potilaille [1] . Kuten lopinaviiri ja atatsanaviiri , se on erittäin tehokas ja tehokas lääkeresistenttien potilaiden pelastushoidossa. Tipranaviirin sivuvaikutukset voivat kuitenkin olla vakavampia kuin muiden antiretroviraalisten lääkkeiden sivuvaikutukset. Joitakin sivuvaikutuksia ovat kallonsisäinen verenvuoto , hepatiitti , maksan vajaatoiminta , hyperglykemia ja diabetes mellitus . Lääkkeen on myös osoitettu lisäävän kokonaiskolesterolin ja triglyseridien määrää [1] .

Aptivusin etiketissä on musta laatikko -varoitus maksatoksisuudesta ja kallonsisäisestä verenvuodosta [1] .

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 3 4 5 Aptivus-tipranavir-kapseli, nestetäytteinen Aptivus-tipranaviirin liuos . DailyMed (26. kesäkuuta 2020). Haettu 2. joulukuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 22. lokakuuta 2021.
  2. ↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (lokakuu 2005). "HIV-1:n valinta ja karakterisointi, joka osoittaa heikentyneen herkkyyden ei-peptidiselle proteaasi-inhibiittorille tipranavirille." Antiviraalinen tutkimus . 68 (1): 27-35. DOI : 10.1016/j.antiviral.2005.07.003 . PMID  16122817 .
  3. ↑ Boehringer Ingelheim (2008-06-24). Uusi Aptivus (tipranaviiri) -oraaliliuos, joka on hyväksytty hoitoa kokeneille lapsi- ja nuorille HIV-potilaille . Lehdistötiedote . Arkistoitu alkuperäisestä 13. elokuuta 2008. Haettu 2021-03-12 .