Kefoksitiini

Kefoksitiini on kefamysiiniantibiootti , jonka on kehittänyt Merck & Co., Inc. . Kefoksitiinia kutsutaan usein toisen sukupolven kefalosporiiniksi. Myydään kauppanimellä Mefoksin ( Mefoxin ).

Mikrobiologinen vaikutus

Lääke estää bakteerisolun seinämän synteesiä. Kefoksitiini on aktiivinen monenlaisia ​​gramnegatiivisia ja grampositiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien anaerobit . Lääke ei ole aktiivinen in vitro useimpia Pseudomonas aeruginosa enterococci -kantoja eikä monia Enterobacter cloacae -kantoja vastaan . Metisilliinille / oksasilliinille resistentit stafylokokit eivät myöskään ole herkkiä kefoksitiinille. [yksi]

Kefoksitiini on vahva beetalaktamaasin indusoija. [2]

Farmakologinen vaikutus

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti parenteraaliseen antamiseen. Se toimii bakterisidisesti ja häiritsee mikro-organismin soluseinän synteesiä. Siinä on laaja kirjo toimintaa. Aktiivinen Staphylococcus aureusta ja Staphylococcus epidermidistä vastaan ​​(mukaan lukien tuottavat ja tuottamattomat penisillinaasikannat). Erittäin aktiivinen gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​( Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis , Neisseria gonorrhoeae , Eikenella corrodens ( ei-beta-laktamaasi- producea-laktamaasi-producea-laktamaasi-producea-laktamaasi-producea-laktamaasi-produce). - tuottavat ja penisillinaasia tuottamattomat kannat ), Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia spp., Providencia rettgeri Aktiivinen anaerobisia organismeja vastaan: Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp. ( Bfraactiides , Bfraactiides , Bfraactiides , Bfraactiides ryhmät mukaan lukien , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron ).Resistentti beetalaktamaasien vaikutukselle.Ei aktiivinen eri Pseudomonas spp. -lajeja vastaan, monia Enterobacter cloacae -kantoja (metisilliinille resistentti), Staphylococcus aureusta ja Staphylococcusscillinstraajia vastaan ​​(Staphylococccillinidis ) . ja Listeria monocytogenes . Streptococcus pneumoniae , Streptococcus hemoly ticus , useimmat Enterococcus spp. (mukaan lukien Enterococcus faecalis ) ovat resistenttejä kefoksitiinille.

Farmakokinetiikka

TCmax - infuusion lopussa. Cmax laskimonsisäisen annon jälkeen 1 ja 2 g - 110 ja 244 mikrog / ml, vastaavasti. Se tunkeutuu hyvin keuhkopussin onteloon, nivelonteloon, antibakteerisissa pitoisuuksissa se määritetään sapessa. Jakautumistilavuus on 0,16 l/kg. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 70-80%. T1 / 2 - 0,7-1,1 tuntia, munuaisten vajaatoiminnassa - 5-6 tuntia. Se erittyy pääasiassa muuttumattomana (85% glomerulussuodatuksesta, 6% - tubuluseritystä), inaktiivisten metaboliittien muodossa - vain 0,2- 5 %. T1/2 vastasyntyneillä 7 päivään asti - 5,6 tuntia, 7 päivästä 1 kuukauteen - 2,5 tuntia, 1-3 kuukautta - 1,7 tuntia.

Käyttöaiheet

Hengitysteiden, lantion elinten, virtsateiden, luiden ja nivelten, ihon ja pehmytkudosten bakteeri-infektiot, vatsan infektiot, sepsis, herkkien mikro-organismien aiheuttama endokardiitti. Leikkauksen jälkeisten infektiokomplikaatioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, raskaus.

Varovasti

Yliherkkyys penisilliineille, imetysaika, koliitti, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta.

Annostelu

Sisään / sisään (virta tai tippa), sisään / m. Keskimääräinen annos aikuisille on 1-2 g 6-8 tunnin välein.

Komplisoitumattomilla virtsatieinfektioilla - in / m, 1 g 2 kertaa päivässä.

Komplisoitumattomassa tippurissa, mukaan lukien penisillinaasia tuottavien kantojen aiheuttamat, lihakseen, 2 g kerran, samanaikaisesti (tai 1 tunnin kuluttua) nauttien 1 g probenesidiä.

Vaikeissa infektioissa - in / in, 2 g 4 tunnin välein tai 3 g 6 tunnin välein Vuorokausiannos voidaan nostaa 200 mg / kg (mutta enintään 12 g). Jos munuaisten erittymistoimintoa on rikottu, ensimmäinen annos on 1-2 g, tulevaisuudessa on tarpeen vähentää kerta-annosta ja pidentää injektioiden välisiä aikavälejä.

Lapset - kerta-annoksena 30-40 mg / kg; antotiheys riippuu iästä: ennenaikaiset vauvat, jotka painavat yli 1500 g, ja vastasyntyneet ensimmäisen elinviikon aikana - 12 tunnin kuluttua; vastasyntyneet 1-4 elinviikkoa - 8 tunnin kuluttua; vanhemmat lapset - 6 tai 8 tunnin kuluttua.

Leikkauksen jälkeisten infektioiden ehkäisemiseksi aikuisille määrätään 2 g lihakseen tai laskimoon 0,5-1 tuntia ennen leikkauksen alkamista; leikkauksen jälkeen - 2 g 6 tunnin välein 1 päivän ajan. Lapset - 30-40 mg / kg edellä mainituin väliajoin, mutta toinen ja kolmas annos annetaan vastasyntyneille 8-12 tunnin kuluttua Keisarinleikkauksen yhteydessä - samaan aikaan suonensisäisesti, 2 g napanuoran puristamisen jälkeen .

Laskimonsisäistä antoa varten on suositeltavaa liuottaa 1-2 g 10 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä. Suihkun syöttö tapahtuu hitaasti, 3-5 minuutin kuluessa.

I / m-annosta varten 1 g liuotetaan 2 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,5-1-prosenttista lidokaiinihydrokloridiliuosta (ilman epinefriiniä).

Annostusohjelma munuaisten vajaatoimintaan: CC:llä 30-50 ml / min - 1-2 g 8-12 tunnin välein; 10-29 ml / min - 1-2 g 12-24 tunnin välein; 5-9 ml / min - 0,5-1 g 12-24 tunnin välein; alle 5 ml / min - 0,5-1 g 24-48 tunnin välein.

Sivuvaikutus

• Allergiset reaktiot: ihottuma, eksfoliatiivinen dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eosinofilia, kuume, hengenahdistus, harvoin - anafylaktiset reaktiot , angioedeema .
• Paikalliset reaktiot: tromboflebiitti .
• Virtsateistä: interstitiaalinen nefriitti , munuaisten vajaatoiminta .
• Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, ripuli, pseudomembranoottinen enterokoliitti.
• Hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia , granulosytopenia , neutropenia , anemia , trombosytopenia , luuydinsuppressio, hemolyyttinen anemia .
• CCC:n puolelta: verenpaineen alentaminen.
• Laboratorio-indikaattorit: atsotemiapotilailla väärä positiivinen Coombs-reaktio on mahdollinen , "maksan" transaminaasien toiminnan lisääntyminen.
• Myasthenia graviksen kulun paheneminen .

Vuorovaikutus

Tubuluseritystä estävät lääkkeet lisäävät lääkkeen pitoisuutta veressä ja sen vaikutuksen kestoa.

Aminoglykosidit ja muut kefalosporiinit - munuaistoksisuuden riski.

Erikoisohjeet

Potilaat, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita penisilliineille, voivat olla yliherkkiä kefalosporiiniantibiooteille.

Vastasyntyneiden hoidossa tulee käyttää liuotinta ilman säilöntäaineita. Suurien annosten käyttöön lapsille liittyy eosinofilian lisääntyminen ja ASAT-aktiivisuuden lisääntyminen.

Ei suositella aivokalvontulehduksen hoitoon .

Hoidon aikana väärä positiivinen suora Coombs-reaktio on mahdollinen. Jaffe-menetelmää käytettäessä seerumin kreatiniinipitoisuuksien virheelliset nousut ovat mahdollisia.

Muistiinpanot

1. ↑ Mefoxin Viralliset FDA:n tiedot osoitteessa Drugs.com
2. ↑ Phillips I., Shannon K. Beetalaktamaasin induktion tärkeys  //  Eur J Clin Microbiol Infect Dis : päiväkirja. - 1993. - Voi. 12 Supple 1 . -P.S19-26 . _ — PMID 8477758 .

Kirjallisuus

• Valtion lääkerekisteri. Virallinen julkaisu: 2 nidettä - M .: Medical Council, 2009. - V.2, osa 1 - 568 s.; osa 2 - 560 s.

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa)