Kefuroksiimi

Kefuroksiimi ( englanniksi  Cefuroxime ) on antibiootti , toisen sukupolven kefalosporiini , joka tunnetaan myös nimellä Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. GlaxoSmithKline jakelee antibioottia Yhdysvalloissa tuotenimellä Ceftin ja Isossa-Britanniassa, Venäjällä, Israelissa, Australiassa, Unkarissa ja muissa maissa nimellä Zinnat [1] .

Lääke on saatavana valkoisina tabletteina , jotka sisältävät 125, 250 tai 500 mg vaikuttavaa ainetta kefuroksiimiaksetiilia, sekä rakeiden muodossa suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi, jauheena liuoksen valmistamiseksi suonensisäistä antoa varten jauhe liuoksen valmistamiseksi suonensisäistä ja lihaksensisäistä injektiota varten.

Farmakologiset ominaisuudet

Toisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti oraaliseen ja parenteraaliseen käyttöön. Se vaikuttaa bakteereja tappavasti (katkaisee bakteerisolun seinämän synteesin). Sillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta. Erittäin aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan , mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat (lukuun ottamatta metisilliiniresistenttejä kantoja), Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (ja muut beetahemolyyttiset streptokokit), aga Streptococcus pneumoniae , Streptococcus Streptococcus (B-ryhmän Streptococcus ) mitis (viridaaniryhmät), Bordetella pertussis , useimmat Clostridium spp.); gram-negatiiviset mikro-organismit ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , mukaan lukien ampisilliinille vastustuskykyiset kannat; Haemophilus parainfluenzae , mukaan lukien resistentit kannat ampicillina- , ja straineringholineria- ja Nestrainingholineria -kantoja vastaan. ei tuota penisillinaasia, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, grampositiiviset ja gram-negatiiviset anaerobit (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

Epäherkkä kefuroksiimille: Clostridium difficile , Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , metisilliinille resistentit Staphylococcus aureus , Serraact , Serraacti fraction.spp .

Farmakokinetiikka

Parenteraalinen hoito

Annoksen / m annon jälkeen 750 mg:n Cmax saavutetaan 15-60 minuutin kuluttua ja se on 27 μg / ml. Kun on / in käyttöönotto 0,75 ja 1,5 g Cmax 15 minuutin kuluttua on 50 ja 100 mcg / ml, vastaavasti. Terapeuttinen pitoisuus säilyy 5,3 ja 8 tunnin ajan. T1 / 2 annolla / in ja / m - 1,3-1,5 tuntia, vastasyntyneillä - 2-2,5 tuntia Yhteydenpito plasman proteiineihin - 33-50%. Ei metaboloidu maksassa. Erittyy munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta 85-90% muuttumattomana 8 tunnin kuluessa (suurin osa lääkkeestä erittyy ensimmäisten 6 tunnin aikana, samalla kun virtsaan muodostuu korkeita pitoisuuksia); 24 tunnin kuluttua se eliminoituu kokonaan (50% - tubuluserityksen kautta, 50% - glomerulussuodatuksen kautta). Terapeuttiset pitoisuudet rekisteröidään keuhkopussin nesteessä, sapessa, ysköksessä, sydänlihaksessa, ihossa ja pehmytkudoksissa. Useimpien mikro-organismien MIC-arvon ylittäviä kefuroksiimipitoisuuksia voidaan saavuttaa luu-, nivel- ja silmänesteissä. Kun aivokalvontulehdus tunkeutuu BBB:n läpi. Läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon.

Suun kautta ottaminen

Se imeytyy hyvin ja hydrolysoituu nopeasti suolen limakalvolla ja jakautuu solunulkoiseen nesteeseen. Biologinen hyötyosuus aterioiden jälkeen kasvaa (jopa 37-52%). Plasman Cmax muodostuu tablettien käytön jälkeen 2,5-3 tunnin kuluttua, suspensioiden - 2,5-3,5 tunnin, T1 / 2 - 1,2-1,3 ja 1,4-1,9 tunnin kuluttua. Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta: aikuisilla 50 % annoksesta - 12 tunnin kuluttua. [2] Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, T1/2 pitenee.

Käyttöaiheet

Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: hengitysteiden sairaudet ( keuhkoputkentulehdus , keuhkokuume , keuhkojen paise, keuhkopussin empyeema jne.), ENT-elimet ( siniitti , tonsilliitti , nielutulehdus , välikorvatulehdus jne.) , virtsateiden sairaudet ( pyelonefriitti ,,, ) oireeton bakteriuria, tippuri jne.), iho ja pehmytkudokset (erysipelas, pyoderma, impetigo, furunkuloosi , lima, haavatulehdus, erysipeloid jne.), luut ja nivelet (osteomyeliitti, septinen niveltulehdus jne.), lantion elimet (endometriitti) , adneksiitti, kohdunkaulantulehdus), sepsis , aivokalvontulehdus , Lymen tauti (borrelioosi), infektiokomplikaatioiden ehkäisy rintakehän, vatsan, lantion, nivelleikkauksissa (mukaan lukien keuhkojen, sydämen, ruokatorven leikkaukset, verisuonikirurgiassa suuri infektiokomplikaatioiden riski ortopedisten leikkausten aikana).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille kefalosporiineille, penisilliineille ja karbapeneemeille) Varoen. Vastasyntyneet, keskoset, krooninen munuaisten vajaatoiminta, verenvuoto ja maha-suolikanavan sairaudet (mukaan lukien aiempi haavainen paksusuolitulehdus), heikentyneet ja aliravitut potilaat, raskaus, imetys.

Annosteluohjelma

In / m, in / in tai sisällä. In / in ja / m aikuisille määrätään 750 mg 3 kertaa päivässä; vakavilla infektioilla - annosta nostetaan 1500 mg:aan 3-4 kertaa päivässä (tarvittaessa injektioiden välinen aika voidaan lyhentää 6 tuntiin). Keskimääräinen päiväannos on 3-6 g. Lapsille määrätään 30-100 mg/kg/vrk 3-4 annoksena. Useimmille infektioille optimaalinen annos on 60 mg/kg/vrk. Vastasyntyneille ja alle 3 kuukauden ikäisille lapsille määrätään 30 mg / kg / vrk 2-3 annoksena. Gonorrealla - in / m, 1500 mg kerran (tai 2 750 mg:n injektiona annettuna eri alueilla, esimerkiksi molemmissa pakaralihaksissa). Bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen kanssa - sisään / sisään, 3 g 8 tunnin välein; nuoremmat ja vanhemmat lapset - 150-250 mg / kg / vrk 3-4 annoksena, vastasyntyneet - 100 mg / kg / vrk. Vatsaontelon, lantion elinten ja ortopedisten leikkausten aikana - in / in, 1500 mg anestesian induktion aikana, sitten lisäksi - in / m, 750 mg, 8 ja 16 tuntia leikkauksen jälkeen. Sydämen, keuhkojen, ruokatorven ja verisuonten leikkauksissa - in / in, 1500 mg anestesian induktion aikana, sitten - in / m, 750 mg 3 kertaa päivässä seuraavan 24-48 tunnin ajan. Keuhkokuumeen tapauksessa - in / m tai in / in, 1500 mg 2-3 kertaa päivässä 48-72 tunnin ajan, sitten he siirtyvät oraaliseen antoon, 500 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan. Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä sitä määrätään lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti, 750 mg 2-3 kertaa päivässä 48-72 tunnin ajan, sitten siirrytään suun kautta, 500 mg 2 kertaa päivässä 5-10 päivän ajan. Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annostusohjelman korjaaminen on välttämätöntä: CC:lla 10-20 ml / min, 750 mg 2 kertaa päivässä määrätään suonensisäisesti tai lihakseen, kun CC on alle 10 ml / min - 750 mg 1 kerta per päivä. Potilaille, jotka saavat jatkuvaa hemodialyysihoitoa käyttämällä arteriovenoosista shunttia tai nopeaa hemofiltraatiota tehohoitoyksiköissä, määrätään 750 mg 2 kertaa päivässä; potilaille, joilla on hidas hemofiltraatio, määrätään munuaisten vajaatoimintaan suositellut annokset.

Sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot: vilunväristykset, ihottuma, kutina, urtikaria, harvoin - erythema multiforme exudative (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), bronkospasmi, anafylaktinen sokki. Paikalliset reaktiot: ärsytys, tunkeutuminen ja kipu pistoskohdassa, flebiitti. Urogenitaalijärjestelmästä: kutina perineumissa, vaginiitti. Keskushermoston puolelta: kouristukset. Virtsateistä: munuaisten vajaatoiminta, dysuria. Ruoansulatusjärjestelmästä: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakrampit ja -kipu, suun limakalvon haavaumat, suun kandidiaasi, harvoin pseudomembranoottinen enterokoliitti. Aisteista: kuulonalenema. Hematopoieettisten elinten puolelta: hemolyyttinen anemia. Laboratorioindikaattorit: "maksa"entsyymien lisääntynyt aktiivisuus, alkalinen fosfataasi, LDH, hyperbilirubinemia. Yliannostus. Oireet: keskushermoston stimulaatio, kouristukset. Hoito: epilepsialääkkeiden määräys, elimistön elintoimintojen valvonta ja ylläpito, hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi.

Vuorovaikutus

"Loop" diureettien samanaikainen oraalinen antaminen hidastaa tubulusten eritystä, vähentää munuaispuhdistumaa, lisää plasman pitoisuutta ja lisää kefuroksiimin T1/2-arvoa. Käytettäessä samanaikaisesti aminoglykosidien ja diureettien kanssa munuaistoksisten vaikutusten riski kasvaa. Lääkkeet, jotka vähentävät mahanesteen happamuutta, vähentävät kefuroksiimin imeytymistä ja sen biologista hyötyosuutta. Farmaseuttisesti yhteensopiva vesiliuosten kanssa, jotka sisältävät enintään 1 % lidokaiinihydrokloridia, 0,9 % NaCl-liuosta, 5 % ja 10 % dekstroosiliuosta, 0,18 % NaCl-liuosta ja 4 % dekstroosiliuosta, 5 % dekstroosiliuosta ja 0,9 % NaCl-liuosta, Ringerin liuosta, Hartmannin liuosta liuos, natriumlaktaattiliuos, hepariini (10 IU/ml ja 50 IU/ml) 0,9 % NaCl-liuoksessa. Farmaseuttisesti yhteensopimaton aminoglykosidien kanssa, natriumbikarbonaattiliuos 2,74%.

Erikoisohjeet

Potilaat, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita penisilliineille, voivat olla yliherkkiä kefalosporiiniantibiooteille. Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten toimintaa, erityisesti potilailla, jotka saavat lääkettä suuria annoksia. Hoitoa jatketaan 48-72 tuntia oireiden häviämisen jälkeen, Streptococcus pyogenes -infektioissa hoidon kesto on vähintään 7-10 päivää. Hoidon aikana suora positiivinen Coombs-reaktio ja väärä positiivinen virtsatesti ovat mahdollisia glukoosin määrittämiseksi. Käyttövalmis liuos säilyy huoneenlämmössä 7 tuntia, jääkaapissa - 48 tuntia.Säilytyksen aikana kellastunutta liuosta saa käyttää. Kefuroksiimia saavilla potilailla on suositeltavaa käyttää glukoosioksidaasilla tai heksokinaasilla tehtyjä testejä veren glukoosipitoisuuden määrittämiseksi . Vaihdettaessa parenteraalisesta oraaliseen antoon on otettava huomioon infektion vakavuus, mikro-organismien herkkyys ja potilaan yleinen tila. Jos paranemista ei havaita 72 tunnin kuluttua kefuroksiimin suun kautta ottamisesta, parenteraalista antoa tulee jatkaa.

Muistiinpanot

1. ↑ Zinnat-merkintä Glaxo Smith Kline -verkkosivustolla.
2. ↑ ?