Kefotaksiimi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 23. heinäkuuta 2014 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 11 muokkausta .

Kefotaksiimi
Cefotaximum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC	([6R-[6alfa,7beta(Z)]]-3-[(asetyylioksi)metyyli]-7-[[(2-amino-4-tiatsolyyli)(metoksi-imino)asetyyli]amino]-8-okso-5- tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-en-2-karboksyylihappo (ja natriumsuolana)
Bruttokaava	C16H17N5O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa	455,47 g/mol
CAS	63527-52-6
PubChem	5479527
huumepankki	ARD00854
Yhdiste
Luokitus
ATX	J01DD01
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa	n/a
Aineenvaihdunta	maksa
Puolikas elämä	0,8-1,4 tuntia
Erittyminen	50-85 % munuaisten kautta
Annostusmuodot
jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen
Antomenetelmät
suonensisäisesti
Muut nimet
Intrataksimi, Kefotex, Clafobrin®, Claforan®, Clafotaxime, Liforan, Oritaxime, Spirosine, Tax-o-bid, Talcef, Tarcefoxime, Tirotax®, Cefabol®, Cefantral, Cefosin®, Cefotaxime, Cefotaksiiminatrium suola
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Kefotaksiimi  on laajakirjoinen puolisynteettinen III sukupolven kefalosporiiniryhmän antibiootti , joka on tarkoitettu parenteraaliseen antoon ja jota käytetään useiden bakteeri-infektioiden hoitoon [1] . Erityisesti sitä käytetään nivelinfektioiden, lantion tulehduksellisten sairauksien, aivokalvontulehduksen, keuhkokuumeen, virtsatieinfektioiden, sepsiksen, tippuriin ja selluliitin hoitoon [1] . Se annetaan injektiona laskimoon tai lihakseen.

Yleisiä sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, allergiset reaktiot ja tulehdus pistoskohdassa. Toinen sivuvaikutus voi olla Clostridium difficile - ripuli . Sitä ei suositella ihmisille, joilla on aiemmin ollut anafylaksia penisilliinille [1] . Sitä on suhteellisen turvallista käyttää raskauden ja imetyksen aikana [2] . Se kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiinien perheeseen ja vaikuttaa bakteerien soluseinään.

Kefotaksiimi löydettiin vuonna 1976, ja sitä alettiin käyttää kaupallisesti vuonna 1980 [3] [4] . Se on Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luettelossa [5] . Sitä on saatavana geneerisenä lääkkeenä [1] .

Farmakologinen vaikutus

Lääke on tehokas monia grampositiivisia bakteereja vastaan ​​ja sillä on korkea aktiivisuus gramnegatiivisia bakteereja vastaan . Sillä on bakterisidinen vaikutus penisilliinille , aminoglykosideille ja sulfonamideille vastustuskykyisiin bakteerikantoihin . Kefotaksiimin antimikrobisen vaikutuksen mekanismi liittyy transpeptidaasientsyymin toiminnan estoon peptidoglykaanin salpauksella , mikä rikkoo mikro-organismien soluseinän mukopeptidin muodostumista . Lääke on resistentti neljälle viidestä gramnegatiivisten bakteerien beetalaktamaasille ja stafylokokkipenisillinaasille . Aktiivinen Staphylococcus aureusta vastaan , mukaan lukien penisillinaasia tuottavat, Staphylococcus epidermidis , jotkut Enterococcus spp. -kannat, Streptococcus pneumoniae (erityisesti Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (A-ryhmän beetahemolyyttinen streptococcus B-streptococci, streptococci ) . Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Busobacterium teroides spp., Clostrridium-lajit , Peptosteptococcus-lajit , Peptococus spp. Vaikuttaa ajoittain joihinkin Pseudomonas aeruginosa- , Acinetobactery- , Helicobacter pylori- , Bacteroidesfragtlis- , Clostridiun-diffcile-kantoihin . Voi vaikuttaa moniresistentteihin kantoihin, jotka ovat resistenttejä penisillinaasille, ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille, aminoglykosideille. Lääke on vähemmän aktiivinen gramnegatiivisia kokkeja vastaan ​​kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiinit.

Farmakokinetiikka

Suurin pitoisuus veressä (11 ja 21 mikrog / ml) lihakseen annetun injektion jälkeen 0,5 g:n ja 1 g:n annoksilla havaitaan 30 minuuttia injektion jälkeen. 5 minuuttia 0,5 g:n, 1 tai 2 g:n suonensisäisen annon jälkeen maksimipitoisuus veressä on 24, 39 ja 100 mikrog/ml. Veressä lääkeaine sitoutuu proteiineihin 25-40 % . Bakteereja tappava pitoisuus veressä säilyy yli 12 tuntia. Lääke tunkeutuu hyvin kudoksiin (luo tehokkaan pitoisuuden sydänlihakseen , luukudokseen , sappirakkoon , ihoon , pehmytkudoksiin), kehon nesteisiin (määritetty tehokkaina pitoisuuksina selkäytimeen , sydänlihakseen , keuhkopussiin , vatsaonteloon , nivelnesteisiin ), kulkee istukka , tunkeutuu äidinmaitoon . Kefotaksiimi erittyy merkittävässä määrin virtsaan (90 %) (muuttumattomassa muodossa, noin 60-70 % ja aktiivisten metaboliittien muodossa , noin 20-30 %, joista 15-20 % on päämetaboliittia - deasetyylikefotaksiimia , jolla on antimikrobista vaikutusta). Puoliintumisaika laskimoon annettaessa on 1 tunti, lihaksensisäisellä injektiolla - 1-1,5 tuntia. Toistuvilla suonensisäisillä injektioilla annoksella 1 g 6 tunnin välein 14 päivän ajan , kumulaatiota ei havaita. Vastasyntyneillä eliminaation puoliintumisaika on 0,75-1,5 tuntia, keskosilla - jopa 6,4 tuntia, yli 80-vuotiailla potilailla - 2,5 tuntia, munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika ei ylitä 2,5 tuntia. Lääke erittyy osittain sappeen ja myös äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

Kefotaksiimi on määrätty sille herkkien mikro-organismien aiheuttamiin infektioihin: alempien hengitysteiden ( keuhkoputkentulehdus , keuhkokuume , keuhkopussintulehdus , paiseet ) ja virtsateiden infektiot ; munuainen ; korvan , nenän , kurkun infektiot ( tonsilliitti , korvatulehdus , enterokokkia lukuun ottamatta); septikemian kanssa ; endokardiitti ; luiden ja pehmytkudosten infektiot, vatsaontelo ; gynekologiset tartuntataudit (komplisoitumaton gonorrhea ); bakteeriperäinen aivokalvontulehdus (paitsi listerioosi); Lymen taudin hoitoon sekä postoperatiivisten infektioiden ja komplikaatioiden ehkäisyyn.

Kuinka käyttää

Kefotaksiimi määrätään lihakseen ja suonensisäisesti, virralla ja tiputuksella. Lihakseen annettavaa injektiota varten liuotetaan 0,5 g (1 g) kefotaksiimia lidokaiiniliuokseen ja ruiskutetaan syvälle pakaralihakseen .

Suonensisäistä antoa varten liuotetaan ensin 0,5 g (1 g) kefotaksiimia 2 ml:aan (4 ml) steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä, laimennetaan 10 ml:ksi liuottimella ja ruiskutetaan hitaasti 3-5 minuutin aikana. Suoneen tiputettavaksi (50-60 minuutin kuluessa) liuotetaan 2 g lääkettä 100 ml :aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta . Kerta-annos kefotaksiimia aikuisille on 1 g 12 tunnin välein, vaikeissa tapauksissa annosta nostetaan 2,0 g:aan 12 tunnin välein tai injektioiden lukumäärää nostetaan 3-4 kertaan päivässä, jolloin kokonaisvuorokausiannos on enintään 4 g Munuaisten vajaatoiminnassa annosta pienennetään 2 kertaa. Akuutissa tippurissa lääkettä annetaan kerran lihakseen annoksena 0,5-1 g Infektiokomplikaatioiden estämiseksi annetaan 0,5-1 g ennen anestesian induktiota tai sen aikana, tarvittaessa injektio toistetaan 6-12 jälkeen. tuntia.

Sivuvaikutukset

Kefotaksiimin käyttöönoton jälkeen saattaa ilmaantua allergisia reaktioita (ihottuma, hyperemia , eksudatiivinen erythema multiforme , kuume , eosinofilia , anafylaktiset reaktiot , harvoissa tapauksissa anafylaktinen sokki ), pahoinvointi , oksentelu , ripuli , vatsakipu, dysbakterioosi ovat mahdollisia superinfektiosta . ruoansulatuskanava harvoin - pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus . Muutokset indikaattoreissa, mukaan lukien biokemiallinen, perifeerinen veri ( neutropenia , ohimenevä leukopenia , trombosytopenia , hemolyyttinen anemia , rytmihäiriö (nopealla suihkulla), päänsärky , palautuva enkefalopatia , pistoskohdassa - kipu, kudostulehdus, flebiitti .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys jollekin kefalosporiinisarjan antibiootille ja penisilliinille; verenvuoto ; anamneesissa epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus ; raskaus . Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joiden munuaisten ja maksan toiminta on heikentynyt .

Raskaus

Raskauden ja imetyksen aikana käytä vain tiukkojen ohjeiden mukaan. [6]

Vuorovaikutus muiden huumeiden kanssa

Kun kefotaksiimia ja aminoglykosideja, " silmukka " -diureetteja käytetään samanaikaisesti , nefrotoksisuus lisääntyy . Käytettäessä samanaikaisesti verihiutaleita estäviä aineita , mukaan lukien ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet , verenvuodon riski kasvaa. Probenesidi hidastaa erittymistä , lisää plasman pitoisuutta ja puoliintumisaikaa. Kefotaksiimia ei pidä antaa samassa ruiskussa muiden lääkkeiden kanssa yhteisvaikutusten mahdollisuuden vuoksi.

Yliannostus

Yliannostus voi aiheuttaa allergisia reaktioita, dysbakterioosia, enkefalopatiaa.

Hoito: herkkyyttä vähentävät lääkkeet, oireenmukaiset aineet.

Julkaisulomake

Injektiokuiva-aine, liuosta varten 0,5, 1,0 tai 2,0 g:n injektiopulloissa.

Säilytysolosuhteet

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa ja poissa lasten ulottuvilta, enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 2 vuotta. Apteekeista luovuttamisen ehdot - reseptillä.

Ekstrat

Kefotaksiimia määrätään varoen potilaille, joilla on allergioita, mukaan lukien lääkkeet. Imetyksen aikana hoidettaessa on välttämätöntä lopettaa ruokinta. Kefotaksiimin samanaikainen anto munuaistoksisten lääkkeiden kanssa edellyttää munuaisten toiminnan seurantaa. käytettäessä lääkettä yli 10 päivää, perifeerisen veren seuranta on välttämätöntä. Vanhuksille ja heikkokuntoisille potilaille tulee määrätä K-vitamiinivalmisteita (hypokoagulaation ehkäisy). Kun pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen oire on todettu, kefotaksiimi lopetetaan. Alle 2,5-vuotiaille lapsille lääke annetaan suonensisäisesti. Kefotaksiimin annos imeväisille ja pikkulapsille on 50-100 mg/kg/vrk, jaettuna erillisiin annoksiin, 12-6 tunnin välein. Keskosten vuorokausiannos ei saa ylittää 50 mg/kg.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 kefotaksiiminatrium . American Society of Health-System Pharmacists. Käyttöpäivä: 8. joulukuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 20. joulukuuta 2016. (määrätön)
2. ↑ Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. - Jones & Bartlett Learning, 2015. - S. 87. - ISBN 9781284057560 .
3. ↑ Walker, S. R. Trends and Changes in Drug Research and Development  : [ eng. ] . - Springer Science & Business Media, 2012. - P. 109. - ISBN 9789400926592 .
4. ↑ Fischer, Janos. Analogipohjainen huumeiden löytäminen  : [ eng. ]  / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - S. 494. - ISBN 9783527607495 .
5. ↑ Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden malliluettelo: 21. lista 2019. - Geneve: Maailman terveysjärjestö, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Lisenssi: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
6. ↑ CEFOTAXIM - käyttöohjeet, arvostelut, kuvaus, hinta - osta CEFOTAXIM apteekeista osoitteessa [email protected]

Beetalaktaamiantibakteeriset aineet , muut ( J01D )
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit	Kefaleksiini kefaloridiini * Kefalotiini Kefatsoliini Kefadroksiili Cefazedon Kefatritsiini kefapiriini * kefradiini * Cefacetril * kefroksadiini * Ceftezol
Toisen sukupolven kefalosporiinit	Kefoksitiini Kefuroksiimi Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Kefonisidi Tsefotiam * Loracarbef kefmetatsoli * kefprosiili Ceforanidi
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit	Kefotaksiimi Keftatsidiimi Cefsulodiini * Keftriaksoni kefmenoksiimi Latamoxef keftitsoksiimi * Cefixime Cefodizyme * Kefetamet kefpyramidi * Kefoperatsoni kefpodoksiimi * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Kefoperatsoni yhdessä muiden lääkkeiden kanssa " Sulperatsoni " (kefoperatsoni + sulbaktaami)
neljännen sukupolven kefalosporiinit	cefepiimi Cefpir *
5. sukupolven kefalosporiinit	Ceftobiprol Keftaroliini Keftolosaani
Monobaktaamit	Aztreonaami
Karbapeneemit	Meropeneemi Ertapenem Imipeneemi Doripeneemi Imipeneemi yhdessä entsyymi-inhibiittorin kanssa Tienam ( imipeneemi + silastatiini)
Lääketiedot on annettu lääkerekisterin ja TKFS:n 15.10.2008 päivätyn mukaisesti (* - lääke on poistettu liikevaihdosta) Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (28. lokakuuta 2008). Haettu: 6.11.2008. (Venäjän kieli)