Nootrooppiset aineet

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 1. elokuuta 2022 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 13 muokkausta .

Nootrooppiset aineet ovat myös neurometabolisia piristeitä  - lääkkeitä, jotka on suunniteltu vaikuttamaan erityisesti korkeampiin henkisiin toimintoihin .

Uskotaan, että nootrooppiset aineet pystyvät stimuloimaan henkistä toimintaa, aktivoimaan kognitiivisia toimintoja, parantamaan muistia ja lisäämään kykyä oppia. Nootropien oletetaan lisäävän aivojen vastustuskykyä erilaisille haitallisille vaikutuksille, kuten liialliselle harjoitukselle tai hypoksialle. Nootroopeilla ei ole osoitettu olevan terapeuttista vaikutusta; niitä ei käytetä Yhdysvalloissa ja Länsi-Euroopassa [1] .

Termi "nootrooppinen" on johdettu kreikasta. νους  - mieli ja τροπή  - Käännyn, puutun, muutun. Se otettiin käyttöön vuonna 1972 kuvaamaan pirasetaamin vaikutusta herkkä-kognitiiviseen alueeseen . Myöhemmin samanlaisia ​​vaikutuksia havaittiin muissa aineissa tai ainekomplekseissa. Englanninkielisessä tieteellisessä kirjallisuudessa niitä kutsutaan usein älykkäiksi huumeiksi [2] .

Kuvaus

Nootroopeilla ei ole itsenäistä luokkaa kansainvälisessä lääkeluokituksessa, ja ne yhdistetään psykostimulanttien kanssa erilliseksi farmakoterapeuttiseksi ryhmäksi, jonka ATC -koodi on N06BX.

Historia

Vuonna 1964 belgialaiset farmakologit S. Giurgea ja V. Skondia syntetisoivat tämän ryhmän ensimmäisen lääkkeen, pirasetaamin [3] , joka tunnetaan nykyään pääasiassa kaupallisella nimellä nootropil.

Vuonna 1972 C. Giurgea ehdotti termiä nootropics [3] viittaamaan joukkoon lääkkeitä, joiden oletetaan parantavan älyllistä muistia, huomiokykyä, oppimista ja joilla on tyypillinen stimuloiva vaikutus herätettyyn transkallosaalipotentiaaliin ilman negatiivista vaikutusta, toisin kuin psykostimulantit. vaikutus kehoon.

Useimpien nootrooppisten aineiden vaikutus ei esiinny heti ensimmäisen annoksen jälkeen, kuten psykostimulanttien yhteydessä havaitaan, vaan pitkäaikaisessa hoidossa.

Yli 10 alkuperäistä pyrrolidiinisarjan nootropia on nyt syntetisoitu , jotka ovat vaiheen III kliinisissä kokeissa tai jotka on jo rekisteröity useissa maissa; niiden joukossa ovat oksirasetaami , anirasetaami , etirasetaami , pramirasetaami , duprasetaami , rolsirasetaami , sebrasetaami , nefirasetaami , isasetaami , detirasetaami . Näitä nootrooppisia aineita on kutsuttu yhteisesti " rasetaameiksi ".

Lisäksi on syntetisoitu muita nootrooppisten lääkkeiden perheitä, mukaan lukien kolinergiset, GABAergiset, glutamatergiset ja peptidergiset.

Nootrooppinen vaikutuskomponentti esiintyy myös muissa lääkeluokissa, joilla on erilainen kemiallinen alkuperä.

Toimi

Nyt nootrooppisten lääkkeiden pääasiallisina toimintamekanismeina pidetään vaikutusta hermosolujen aineenvaihdunta- ja bioenergeettisiin prosesseihin sekä vuorovaikutusta aivojen välittäjäainejärjestelmien kanssa. On osoitettu, että nootrooppiset aineet aktivoivat adenylaattisyklaasia ja lisäävät sen pitoisuutta hermosolussa. Lisääntynyt serotoniinitaso (solunsisäisten reaktioiden sarja, jota on vähän tutkittu tähän mennessä) cAMP:n vapautumisen kautta sensorisen hermosolun sisällä johtaa välittäjän ( glutamaatin ) nopeutettuun vapautumiseen sensorisesta neuronista [4] . Lisäksi aktivoitu adenylaattisyklaasi ylläpitää ATP -tuotannon vakautta solussa ilman hapen osallistumista , ja hypoksian olosuhteissa se siirtää aivojen aineenvaihdunnan optimaalisesti ylläpidettyyn tilaan.

Useiden nootrooppisten aineiden vaikutus voi välittyä aivojen välittäjäainejärjestelmien kautta, joista tärkeimpiä ovat:

Ilmoitettu kortiko-subkortikaalisen kontrollin lisääntyminen, tiedonvaihdon parantaminen aivoissa, myönteinen vaikutus muistijäljen muodostumiseen ja lisääntymiseen antavat lääkeyhtiöille mahdollisuuden väittää, että nämä "lääkkeet" parantavat muistia, havaintokykyä, huomiokykyä ja ajattelua. , oppimiskyvyn lisääntyminen ja älyllisten toimintojen aktivointi. Väitetty, mutta vahvistamaton kyky parantaa kognitiivisia (kognitiivisia) toimintoja antoi aiheen kutsua nootrooppisia lääkkeitä "kognitiivisiksi stimulantteiksi".

Todisteita tehokkuudesta

Nootrooppisilla lääkkeillä ei ole FDA:n hyväksymiä käyttöaiheita , koska niiden tehokkuudesta ei ole objektiivista näyttöä (lukuun ottamatta kortikaalista myoklonista epilepsiaa).

Seuraavassa on lyhyt ote saatavilla olevista todisteista joidenkin tämän ryhmän lääkkeiden tehokkuudesta, joka on julkaistu Venäjän terveys- ja sosiaalisen kehityksen ministeriön laatiman lääkäreiden ja kirurgien lääkehoitoa käsittelevän käsikirjan tekstin perusteella. Federation näyttöön perustuvan lääketieteen näkökulmasta , ja julkaisija GEOTAR-Media.

Vinpocetine (kansainvälinen nimi: Vinpocetinum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Vinpocetine, Cavinton ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Huomautus: Kaikilla luetelluilla lääkkeen käyttöaiheilla on näyttöä * enintään "C" (pääasiassa "D").

Hopanteenihappo (kansainvälinen nimi: Acidum hopantenicum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Gopantam , Calcium gopanthenate , Pantogam , [5] Pantocalcin ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Huomautus: Millään luetelluista käyttöaiheista ei ole näyttöä*.

Nikotinoyyli-gamma-aminovoihappo (kansainvälinen nimi: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Picamilon ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Huomautus: Millään luetelluista käyttöaiheista ei ole näyttöä*.

Piracetam (kansainvälinen nimi: Piracetamum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Phenibut (kansainvälinen nimi: Phenybutum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Phenibut ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Huomautus: Millään luetelluista käyttöaiheista ei ole näyttöä*.

Phenotropil (kansainväliset omistusnimet: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-fenyylioksopyrrolidinyyliasetamidi, (4RS)-fenyylioksopyrrolidinyyliasetamidi, (4RS)-fenyylioksopyrrolidinyyliasetamidum). Yhteenveto ja lisätiedot:

Huomautus: Käyttöä koskevat todisteet ovat prekliinisten ja kliinisten tutkimusten tuloksia.

Cerebrolysiini (kansainvälinen nimi: Cerebrolysinum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Cerebrolysin). Yhteenveto ja lisätiedot:

Cinnarizine (kansainvälinen nimi: Cinnarizinum; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Cinnarizine; Stugeron). Yhteenveto ja lisätiedot:

Etyylimetyylihydroksipyridiinisukkinaatti (kansainvälinen nimi: (A) etyylihydroksipyridiinisukkinat; kaupalliset nimet, joilla lääke tunnetaan Venäjällä: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Yhteenveto ja lisätiedot:

Selitykset:

Tehoa aivohalvauksen ehkäisyyn

Nootropien tehokkuudesta aivohalvausten ehkäisyssä ja hoidossa on aihetta epäillä, koska niiden käyttöä ei ole vahvistettu näyttöön perustuvalla lääketieteellä eikä se sisälly akuuttien aivoverisuonionnettomuuksien ehkäisy- ja hoitostandardeihin.

Nootrooppisten kliiniset sovellukset

Alun perin nootrooppisia lääkkeitä käytettiin pääasiassa aivojen toimintahäiriöiden hoidossa iäkkäillä potilailla, joilla oli orgaaninen aivosyndrooma. Viime vuosina, lähinnä kolmannen maailman maissa, mikä saattaa johtua lääkkeiden rekisteröintiä ja kiertoa säätelevien valtion järjestöjen alikehittyneisyydestä, niitä on käytetty laajalti lääketieteen ja kirurgian eri aloilla, mukaan lukien geriatrian, synnytys- ja lastenlääketiede, neurologia. , psykiatria ja narkologia.

Nootropia käytetään Venäjällä seuraaviin sairauksiin:

Lasten käytäntö kehitysmaissa (etenkin laajalti Venäjällä) ei ole välttynyt aikuislääketieteen kohtalolta. Pediatriassa perusteltuja (aminohappojen puute, jonka vuoksi normaalia proteiinien biosynteesiä erityisesti ja aineenvaihduntaa ei yleensä tapahdu) nootrooppisten lääkkeiden määräämisen indikaatiot ovat

Joitakin nootrooppisia lääkkeitä käytetään neuroleptisen oireyhtymän ( deanoliaseglumaatti , pyritinoli , pantogam , hopanteenihappo ), änkytyksen ( fenibut , pantogam), hyperkineesin (fenibut, hopanteenihappo, memantiini ), virtsaushäiriöiden (nikotinoyyli-GABA), pantogam ( nikotinoyyli-GABA ), pantogamaattisten oireiden korjaamiseen . glysiini , fenibut, kalsium-gamma-hydroksibutyraatti ), migreenit (nikotinoyyli-GABA, pyritinoli, Semax ), huimaus ( pirasetaami , fenibut, ginkgo biloba ) matkapahoinvoinnin ehkäisyyn (phenibut, GABA). Oftalmologiassa (osana monimutkaista hoitoa) käytetään nikotinoyyli-GABA:ta ( avokulmaglaukooma , verkkokalvon ja silmänpohjan verisuonisairaudet ) , ginkgo bilobaa (seniili silmänpohjan rappeuma , diabeettinen retinopatia ).

Luokitus

Nykyään nootrooppiset aineet luokitellaan niiden kemiallisen koostumuksen mukaan.

Merkkejä nootrooppisesta aktiivisuudesta on glutamiinihapon , memantiinin ja levokarnitiinin farmakodynamiikassa .

Lisäksi koe osoitti useiden neuropeptidien ja niiden synteettisten analogien ( ACTH ja sen fragmentit, somatostatiini , vasopressiini , oksitosiini , tyroliberiini , melanostatiini , kolekystokiniini , neuropeptidi Y , substanssi P , angiotensiini-II , stokiniini- koli8 ) nootrooppisen vaikutuksen. pirasetaamin analogit jne.).

Merkittävät nootrooppiset aineet

Alkuperäiset kotimaiset tuotekehitykset saatavilla apteekkiverkostosta:

Vitamiinit ja vitamiinin kaltaiset aineet, joilla on selvä nootrooppinen vaikutus :

Kasviperäiset raaka-aineet , joilla on nootrooppinen vaikutus :

Aminohapot ja niiden johdannaiset:

Yhdistelmät, jotka sisältävät useita nootrooppisia aineita. Esimerkiksi pirasetaami cinnaritsiinin kanssa, pirasetaami ginkgon kanssa, ginkgo erilaisilla yrttiyhdistelmillä, pirasetaami gamma-aminovoihapon kanssa, pirasetaami tiotriatsoliinilla, pirasetaami diatsepaamin kanssa, vinposetiini pirasetaamin kanssa, salbutiamiini NADH:n kanssa jne.

On muistettava mahdollisuudet tehostaa paitsi positiivisia vaikutuksia käytettäessä yhdistelmähoitoa, myös sivuvaikutusten lisääntymistä.

Sivuvaikutukset

Vaikka nootrooppisia aineita pidetään ehkä turvallisimpana psykofarmakologisten aineiden luokkana, ne voivat silti aiheuttaa vakavia komplikaatioita. Esimerkiksi cinnaritsiinin käyttöön liittyvä mahdollinen riski on lääkkeiden aiheuttaman parkinsonismin kehittyminen , erityisesti iäkkäillä potilailla [6] .

Yksi käytännön sivuvaikutuksista on unettomuus, ahdistuneisuus ja ärtyneisyys.

Nootrooppisten lääkkeiden käyttö potilailla, jotka kärsivät vakavista mielenterveyshäiriöistä (BAD, skitsofrenia), voivat pahentaa niitä.

Unihäiriöiden hoito tällä lääkeryhmällä on mahdollista vain sen esiintymisen "puutossyyllä".

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ Komarovsky E. O. Lääkkeistä, jotka "parantavat aivojen toimintaa" tai Nootrooppisista lääkkeistä // Verkkosivusto "Tohtori Komarovsky".
  2. ↑ Älykkäät huumeet ja pitäisikö ottaa ne Arkistoitu 19. marraskuuta 2012 Wayback Machinessa , 2009
  3. ↑ 1 2 _ Corneliu E. Giurgea - Nootropiikan isä Arkistoitu 15. helmikuuta 2018 Wayback Machinessa 
  4. ↑ PJ Bergold, JD Sweatt, I. Winicov, KR Weiss, ER Kandel. Proteiinisynteesiä pitkäaikaisen fasilitoinnin aikana tarvitaan Aplysia cAMP-riippuvaisen proteiinikinaasin säätelyalayksiköiden jatkuvaan häviämiseen.  (englanti)  // Proceedings of the National Academy of Sciences. - 1990-05-01. — Voi. 87 , iss. 10 . - P. 3788-3791 . - ISSN 1091-6490 0027-8424, 1091-6490 . - doi : 10.1073/pnas.87.10.3788 .
  5. ↑ Tutkimus hopanteenihapon (Pantogam) terapeuttisesta vaikutuksesta epilepsia- ja puhehäiriöistä kärsivillä lapsilla  (venäjäksi)  ? . Haettu 13. maaliskuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 21. huhtikuuta 2021.
  6. ↑ Marti-Masso JF, Poza JJ Cinnaritsiinin aiheuttama parkinsonismi: kymmenen vuotta myöhemmin. Mov Disord 1998; 13:453-456.

Linkit