Gentamysiini | |
---|---|
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC |
( 3R , 4R , 5R )-2-{[( 1S , 2S , 3R , 4S , 6R )-4,6 -diamino-3-{[( 2R , 3R ,6) S ) -3-amino-6-[( 1R ) -1-(metyyliamino)etyyli]oksan-2-yyli]oksi} -2-hydroksisykloheksyyli]oksi}-5-metyyli- 4-(metyyliamino)oksaani-3 ,5-dioli |
Bruttokaava | C21H43N5O7 _ _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 477,596 g/mol |
CAS | 1403-66-3 |
PubChem | 3467 |
huumepankki | DB00798 |
Yhdiste | |
Luokitus | |
ATX | D06AX07 , J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03 |
Farmakokinetiikka | |
Biosaatavissa | rajoitettu suun kautta |
Plasman proteiineihin sitoutuminen | 0–10 % |
Puolikas elämä | 2 tuntia |
Erittyminen | munuaisten |
Antomenetelmät | |
i/ v , silmätipat , i/m , voide | |
Muut nimet | |
Cyclometin, Septopal, Gencitin, Garamycin ja muut | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Gentamysiinit ovat laajakirjoisia aminoglykosidiantibiootteja , jotka estävät bakteerien proteiinisynteesiä ja ovat erittäin aktiivisia aerobisia gramnegatiivisia bakteereja vastaan . Gentamysiinit tuottavat Micromonospora - bakteerit , teollinen tuottaja on Micromonospora purpurea .
Lääketieteessä ja eläinlääketieteessä Micromonospora purpurean tuottamaa gentamisiinien C 1 - C 2 seosta käytetään farmaseuttisena valmisteena "Gentamicin" , joka sisältää yleensä 20-40 % gentamysiini C 1 , 10-30 % gentamysiini C 1a ja 40- 60 % gentamisiineja C2 , C2a ja C2b .
Aktiivisesti bakteerisolukalvon läpi tunkeutuessaan gentamysiini sitoutuu palautumattomasti bakteeriribosomien 30S-alayksiköiden A-kohtaan ( tRNA:ta sitova kohta) [1] ja estää siten patogeenin proteiinisynteesiä.
Erittäin aktiivinen aerobisia gramnegatiivisia bakteereja vastaan: Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Serratia spp. , Proteus spp. , Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter spp .
Se on aktiivinen myös aerobisia grampositiivisia kokkeja vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien penisilliineille ja muille antibiooteille resistentit), jotkin Streptococcus spp. Neisseria meningitidis , Treponema pallidum , jotkut Streptococcus spp. -kannat ovat resistenttejä gentamysiinille . , anaerobisia bakteereja.
I/m annon jälkeen se imeytyy nopeasti pistoskohdasta. Cmax saavutetaan 30-60 minuutin kuluttua / m annosta. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (0-10 %). Se jakautuu solunulkoiseen nesteeseen, kaikkiin kehon kudoksiin. Tunkeutuu istukan läpi. Ei metaboloitu. T1 / 2 2-4 tuntia 70-95 % erittyy virtsaan, pieni määrä sappeen.
Gentamysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit.
Aseta yksilöllisesti ottaen huomioon infektion etenemisen ja lokalisoinnin vakavuus, patogeenin herkkyys.
Kun aikuisille annetaan suonensisäisesti tai lihakseen, kerta-annos on 1-1,7 mg / kg, päiväannos on 3-5 mg / kg; antotiheys - 2-4 kertaa päivässä. Hoitojakso on 7-10 päivää. Taudin etiologiasta riippuen on mahdollista käyttää annosta 120-160 mg kerran päivässä 7-10 päivän ajan tai 240-280 mg kerran. In / infuusio suoritetaan 1-2 tuntia.
Yli 2-vuotiaille lapsille gentamysiinin vuorokausiannos on 3-5 mg/kg; antotiheys - 3 kertaa päivässä. Keskosille ja vastasyntyneille lapsille määrätään vuorokausiannos 2-5 mg / kg; antotiheys - 2 kertaa päivässä; alle 2-vuotiaille lapsille määrätään sama annos antotiheydellä 3 kertaa päivässä. Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta, vaativat annostusohjelman korjaamista CC-arvojen mukaan.
Paikallisesti annosteltuna gentamysiiniä tiputetaan 1-2 tippaa sairaan silmän alempaan sidekalvopussiin 1-4 tunnin välein.
Ulkoiseen käyttöön, levitä 3-4 kertaa päivässä.
Maksimiannokset: kun aikuisille annetaan laskimoon tai lihakseen, vuorokausiannos on 5 mg / kg, lapsille - 5 mg / kg.
Yliherkkyys gentamysiinille ja muille aminoglykosidiryhmän antibiooteille, kuulohermon neuriitti, vakava munuaisten vajaatoiminta, uremia, raskaus, imetys (imettäminen).
Gentamysiini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Imetys on tarvittaessa lopetettava käytön aikana imetyksen aikana.
Gentamysiiniä käytetään varoen parkinsonismin, myasthenia graviksen ja munuaisten vajaatoiminnan hoidossa. Gentamysiiniä käytettäessä munuaisten, kuulo- ja vestibulaarilaitteiden toimintaa tulee seurata. Kun gentamisiinia käytetään ulkoisesti pitkään suurilla ihon pinnoilla, on otettava huomioon resorptiovaikutuksen mahdollisuus, erityisesti potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta. Gentamysiini injektioliuoksen, voiteiden, silmätippojen muodossa sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Käytettäessä samanaikaisesti aminoglykosidien, vankomysiinin, kefalosporiinien, etakrynihapon kanssa oto- ja nefrotoksiset vaikutukset voivat lisääntyä.
Käytettäessä samanaikaisesti indometasiinin kanssa gentamysiinin puhdistuma vähenee, sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa, samalla kun toksisen vaikutuksen kehittymisen riski kasvaa.
Käytettäessä samanaikaisesti inhalaatioanestesian, opioidianalgeettien kanssa hermo-lihassalpauksen riski kasvaa apnean kehittymiseen asti.
Gentamysiinin ja loop-diureettien (furosemidi, etakrynihappo) samanaikaisen käytön yhteydessä gentamysiinipitoisuus veressä kasvaa, ja siksi toksisten sivureaktioiden riski kasvaa.
Antibiootit - proteiinisynteesin estäjät ( ATC - koodit J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
30S |
| ||||||||||
50S |
| ||||||||||
EF-G |
| ||||||||||
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä |