Dihydrokodeiini

Dihydrokodeiini on puolisynteettinen opioidikipulääke , joka keksittiin Saksassa vuonna 1908 ja tuotiin markkinoille vuonna 1911 . Sitä määrättiin leikkauksen jälkeiseen kipuun, vaikeaan hengenahdistukseen ja yskänlääkkeeksi . Dihydrokodeiinitartraatti on ollut osa joitakin yhdistelmävalmisteita. Sitä käytetään joissakin maissa vaihtoehtona metadonille opioidiriippuvuuden hoidossa .

Saatavana tabletteina , liuoksina ja muina muotoina suun kautta annettaviksi, joissakin maissa myös liuosten muodossa ihonalaiseen ja lihaksensisäiseen injektioon . Aiemmin sitä valmistettiin peräpuikkojen muodossa . Kuten kodeiinia käytettäessä , laskimoon antamista tulee välttää, koska se voi johtaa anafylaktiseen sokkiin ja keuhkoödeemaan .

Dihydrokodeiini kehitettiin Keski-Amerikassa vuosina 1895-1915 tehdyn intensiivisen tutkimuksen jälkeen , jonka tavoitteena oli löytää tehokkaita yskänlääkkeitä, erityisesti tuberkuloosin , hinkuyskän , keuhkokuumeen ja vastaavien kaltaisten sairauksien leviämisen hillitsemiseksi , jotka olisivat kemialliselta rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin kodeiini . . Dihydrokodeiinin vahvuus on aineenvaihdunnasta riippuen 100-150 % kodeiinin vahvuudesta. Vaikka dihydrokodeiinilla on erittäin aktiivisia metaboliitteja, kuten dihydromorfiini ja dihydromorfiini-6-glukuronidi (sen teho on sata kertaa suurempi), niitä esiintyy niin pieninä määrinä, ettei niillä ole kliinisesti merkittäviä vaikutuksia.

Venäjällä dihydrokodeiini sisältyy Venäjän federaatiossa valvonnan alaisten huumausaineiden, psykotrooppisten aineiden ja niiden esiasteiden luetteloon II (liikenne on rajoitettua).

Käyttöaiheet

Sitä käytetään kipuun: kohtalaisesta keskivaikeaan, yskän ja hengenahdistuksen lääkkeenä. Kuten muutkin tämän ryhmän lääkkeet, yskää vähentävät annokset ovat pienempiä kuin kipua lievittävät. Voimakas yskänlääke, kuten muutkin nopeasti vaikuttavat kodeiiniryhmän ja samankaltaiset lääkkeet, kuten hydrokodoni , oksikodoni , etyylimorfiini , oopiumipohjaiset lääkkeet ja vahvat lääkkeet, kuten hydromorfoni .

Venäjällä dihydrokodeiinitabletit on rekisteröity kivunlievitykseen, mutta niitä ei todellisuudessa käytetä [ 1] .

Sivuvaikutukset

Dihydrokodeiinin sivuvaikutukset eroavat vähän kaikkien muiden opioidien sivuvaikutuksista.

Kemia

Dihydrokodeiinista voidaan valmistaa useita kohtalaisen vahvoja lääkkeitä, mukaan lukien hydrokodoni , nikokodeiini , tebaiini , asetyylidihydrokodeiini ja muut.

Orgaanisen kemian näkökulmasta kaksoissidoksen poistaminen tekee rakenteesta vakaamman. Lääke kestää paremmin aineenvaihduntaa (joten se kestää noin 6 tuntia, toisin kuin kodeiinilla 4). Se kestää myös paremmin happoja ja lämpötilavaikutuksia. Jos kodeiinin muuntaminen morfiiniksi kehossa on vaikea ja tehoton prosessi, dihydrokodeiinin muuntaminen dihydromorfiiniksi tapahtuu korkein tuloksin (noin 95 %).

Muistiinpanot

1. ↑ Kipu onkologiassa . Haettu 28. lokakuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 4. huhtikuuta 2009. (määrätön)

Kirjallisuus

• Rowell F, Seymour R, Rawlins M (1983). "Suonensisäisen ja oraalisen dihydrokodeiinin ja sen happometaboliittien farmakokinetiikka". Eur J Clin Pharmacol 25 (3): 419–24.