Morfiini-3-glukuronidi

Morfiini-3-glukuronidi
Kenraali
Systemaattinen
nimi		 Morfiini-3-glukuronidi
Perinteiset nimet M3G
Chem. kaava C23H27NO9 _ _ _ _ _
Fyysiset ominaisuudet
Moolimassa 461,462 g/ mol
Luokitus
Reg. CAS-numero 20290-09-9
PubChem 4318740
Hymyilee   O=C(O)C1OC(OC2=CC=C3C4=C2OC5C(O)C=CC6C(N(C)CCC456)C3)C(O)C(O)C1O
InChI   InChI = 1S/C23H27NO9/c1-24-7-6-23-10-3-4-12(25)20(23)32-18-13(5-2-9(14(18)23)8- 11(10)24)31-22-17(28)15(26)16(27)19(33-22)21(29)30/h2-5,10-12,15-17,19-20, 22,25-28H, 6-8H2,1H3,(H,29,30)/t10-,11+,12-,15-,16-,17+,19-,20-,22+,23-/ m0/s1WAEXKFONHRHFBZ-ZXDZBKESSA-N
CHEBI 80631
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.

Morfiini-3-glukuronidi  on morfiinin metaboliitti , jota tuottaa isoentsyymi UGT2B7 [1] . Ei aktiivinen opioidiagonistina [2] , mutta sillä on jonkin verran aktiivisuutta kouristusaineena , joka liittyy sen vaikutuksiin glysiini- ja GABA-reseptoreihin [3] . Polaarisena yhdisteenä morfiini-3-glukuronidilla on rajallinen kyky ylittää veri-aivoeste , mutta munuaisten vajaatoiminta voi johtaa sen kerääntymiseen elimistöön ja sen seurauksena kohtauksiin . Probenesidi ja P-glykoproteiinin estäjät voivat edistää tunkeutumista [ selventää ] morfiini-3-glukuronidi ja vähemmässä määrin morfiini-6-glukuronidi [4][ sivua ei määritetty 1240 päivää ] .

Katso myös

Morfiini-6-glukuronidi

Huomautus

  1. ↑ Coffman BL, Rios GR, King CD, Tephly TR Ihmisen UGT2B7 katalysoi morfiinin glukuronidaatiota  // Drug Metab  . Dispos. : päiväkirja. - 1997. - 1. tammikuuta ( nide 25 , nro 1 ). - s. 1-4 . — PMID 9010622 .
  2. ↑ Vindenes V., Ripel A., Handal M., Boix F., Mørland J. Morfiinin ja morfiiniglukuronidien väliset  vuorovaikutukset mitattuna ehdollisen paikkapreferenssin ja lokomotorisen aktiivisuuden perusteella  // Farmakologia Biokemia ja Behavior : päiväkirja. - 2009. - Heinäkuu ( osa 93 , nro 1 ) - s. 1-9 . - doi : 10.1016/j.pbb.2009.03.013 . — PMID 19351545 .
  3. ↑ Hemstapat K., Le L., Edwards SR, Smith MT Vertailevat tutkimukset morfiini-3-glukuronidin ja dynorfiini a(2-17):n hermostoa herättävistä käyttäytymisvaikutuksista spinaalisen ja supraspinaalisen antoreitin jälkeen   // Farmakologia Biokemia ja käyttäytyminen : päiväkirja. - 2009. - Heinäkuu ( osa 93 , nro 4 ) - s. 498-505 . - doi : 10.1016/j.pbb.2009.06.016 . — PMID 19580825 .
  4. ↑ Katzung BG [et al.] Basic & Clinical Pharmacology . - 13 painos - 2015. - ISBN 978-0-07-182505-4 .
 Opioidit
Agonistit ,
osittaiset
opioidireseptoriagonistit
Luonnollinen
Semisynteettinen
Synteettinen

Sekatoiminnan agonistit-antagonistit
  • Buprenorfiini (osittainen μ-reseptorin agonisti, δ- ja κ-reseptorin antagonisti)
  • Butorfanoli (κ-agonisti ja μ-opaattireseptorin antagonisti)
  • Nalorfiini (κ-reseptorin agonisti, μ-reseptorin antagonisti)
  • Nalbufiini (κ-reseptorin agonisti, μ-reseptorin antagonisti)
Antagonistit
Opioidien aineenvaihduntatuotteet
Endogeeniset ligandit
Muu 1
1  Yhdisteet, jotka liittyvät opioideihin, mutta eivät ole vuorovaikutuksessa opioidireseptoreiden kanssa tai ovat heikosti vuorovaikutuksessa