Delavirdiini

Delavirdiini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC N- [2-({4-[3-(propan-2-yyliamino)pyridin-2-yyli]piperatsin-1-yyli}karbonyyli)-1 H -indol-5-yyli]metaanisulfonamidi
Bruttokaava C22H28N6O3S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 136817-59-9
PubChem 5625
huumepankki DB00705
Yhdiste
Luokitus
ATX J05AG02
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 85 %
Plasman proteiineihin sitoutuminen 98 %
Aineenvaihdunta Maksa ( CYP3A4 - ja CYP2D6 )
Puolikas elämä 5,8 tuntia
Erittyminen Munuaiset (51 %) ja ulosteet (44 %)
Antomenetelmät
oraalinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Delavirdine (DLV) (tuotenimi Rescriptor ) on ei- nukleosidinen käänteiskopioijaentsyymin estäjä (NNRTI), jota markkinoi lääkeyhtiö ViiV Healthcare . Sitä käytetään osana erittäin aktiivista antiretroviraalista hoitoa (HAART) ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) tyypin 1 hoitoon. Se esitetään mesylaattina. Suositeltu annos on 400 mg kolme kertaa päivässä.

Vaikka elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi delavirdiinin vuonna 1997 , se on vähemmän tehokas kuin muut NNRTI-lääkkeet, erityisesti efavirentsi , ja sen annostusohjelma on epämukava. Nämä tekijät ovat johtaneet siihen, että Yhdysvaltain terveys- ja henkilöstöministeriö ei suosittele sen käyttöä osana alkuhoitoa [1] . Ristiresistenssin riski NNRTI-ryhmälle sekä monimutkainen lääkeinteraktioiden sarja hämärtää delavirdiinin paikan toisen linjan ja pelastushoidossa, ja sitä käytetään tällä hetkellä harvoin.

Vuorovaikutuksia

Kuten ritonaviiri , delavirdiini on sytokromi P450 isoentsyymin CYP3A4 estäjä ja vuorovaikuttaa monien lääkkeiden kanssa. Sitä ei tule antaa useiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien amprenaviiri , fosamprenaviiri , simvastatiini , lovastatiini , rifampiini , rifabutiini , rifapentiini , mäkikuisma , astemitsoli , midatsolaami , triatsolaami , torajyvälääkkeet ja jotkin happorefluksilääkkeet [1] .

Sivuvaikutukset

Yleisin haittatapahtuma on kohtalainen tai vaikea ihottuma , jota esiintyy 20 %:lla potilaista [2] . Muita yleisiä sivuvaikutuksia ovat: väsymys , päänsärky ja pahoinvointi . Myös maksatoksisuutta on raportoitu.

Synteesi

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 "Ohjeet antiretroviraalisten aineiden käyttöön HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla ja nuorilla" . cdc.gov (4. toukokuuta 2006). Käyttöpäivä: 14. toukokuuta 2021. Arkistoitu toukokuuta 2006, 2006.
  2. ↑ "RESCRIPTOR delavirdiinimesylaattitablettien merkki. Tuotetiedot" (PDF) . hivinsite.ucsf.edu (2006.04.15). Haettu 14. toukokuuta 2021. Arkistoitu 15.04.2006.
  3. ↑ Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds" . world.espacenet.com (11. heinäkuuta 1991). Haettu 14. toukokuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 14. toukokuuta 2021.
  4. ↑ Palmer JR, Romero DL, Thomas RC "Diaromaattiset substituoidut yhdisteet anti-HIV-1-aineina" . world.espacenet.com (8. lokakuuta 1996). Haettu 14. toukokuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 14. toukokuuta 2021.
  5. ↑ Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, et ai. (toukokuu 1993). "Bis(heteroaryyli)piperatsiini (BHAP) käänteiskopioijaentsyymin estäjät". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (10): 1505-8. DOI : 10.1021/jm00062a027 . PMID  7684450 .