Dihydromorfiini

Dihydromorfiini on puolisynteettinen opioidi , joka keksittiin Saksassa vuonna 1900 . Se on rakenteeltaan hyvin samanlainen kuin morfiini , ainoa ero on yksinkertainen sidos 7-8 aseman välillä morfiinin kaksoissidoksen sijaan. Voidaan valmistaa useilla tavoilla, mukaan lukien morfiinin tai oopiumin hydraus tai dihydrokodeiinin tai tetrahydrotebaiinin demetylointi . Valmistettu tabletteina , ampulleina, joissa on erityyppistä injektioliuosta , peräpuikkoina ja nesteen muodossa. Venäjällä dihydromorfiini on listalla I Luettelo Venäjän federaatiossa valvonnan alaisista huumausaineista, psykotrooppisista aineista ja niiden lähtöaineista (liikenne on kielletty). Ruotsissa se on listalla II [ 1] .

Dihydromorfiinin kipua lievittävä vaikutus on hieman vahvempi kuin morfiinilla , ja sillä on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia. Kuten metoponi , se voi olla vähemmän riippuvuutta aiheuttava ja biologisempi kuin morfiini. Vaikutus alkaa nopeammin kuin morfiinilla ja kestää hieman pidempään, tyypillisesti 4-7 tuntia. Muilla nopeasti vaikuttavilla lääkkeillä, kuten nikomorfiinilla ja hydromorfonilla , on lyhyt vaikutusaika, keskimäärin noin 3 tuntia useimmilla potilailla.

Tällä hetkellä dihydromorfiinia käytetään eniten Japanissa ja useissa Euroopan ja Aasian maissa. YK :n vuoden 1993 raportissa kerrottiin dihydromorfiinin käytön lisääntymisestä Keski-Euroopan maissa , ja myöhemmissä WHO :n ja EU:n raporteissa kävi ilmi sama, vaikkakaan ei tehty eroa lääkkeen käytön analgeettina ja sen käytön välillä muiden lääkkeiden valmistuksessa. . Myöhemmin sama tulos osoitettiin Yhdysvalloissa , jossa sitä pidettiin erikseen välituotteena dihydrokodeiinin valmistuksessa ja joissakin hydrokodonin , hydromorfonin ja vastaavien lääkkeiden tuotantoprosesseissa.

Dihydromorfiinin suhteellisesta tehosta käydään tieteellistä keskustelua: useiden virallisten lähteiden mukaan kipua lievittävä teho on 50–120 % morfiinin tehosta. Kliininen käytäntö puhuu morfiinin puolesta. Vertailun vuoksi dihydrokodeiini on 1,5 kertaa tehokkaampi kuin kodeiini , mutta sillä ei ole rajoituksia kodeiinin aineenvaihdunnan vuoksi, mikä tarkoittaa, että on yläraja (useimmilla ihmisillä 400 mg), jonka ylittyessä kodeiini häviää. Dihydromorfiini vaikuttaa pidempään (6 tuntia verrattuna morfiiniin 4).

Dihydromorfiinia, joka on leimattu jodin -126- ja tritium - isotoopeilla , käytettiin tutkimuksessa, joka lopulta johti opioidireseptoreiden löytämiseen ihmisen hermostossa . Muita opioideja, kuten buprenorfiinia tai morfiinia , on myös käytetty samalla tavalla tutkimuksissa ihmiskehon eri järjestelmien vasteesta tämän tyyppisiin lääkkeisiin .

Asetyloimalla dihydromorfiinia voidaan saada diasetyylidihydromorfiinia .

Muistiinpanot

1. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, konsoliderad version tom LVFS 2010:1 . Käyttöpäivä: 7. elokuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 29. kesäkuuta 2012. (määrätön)