Lornoksikaami

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 17. kesäkuuta 2015 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 13 muokkausta .
Lornoksikaami
Lornoxicamum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (3E)-6-kloori-3-[hydroksi-(pyridin-2-yyliamino)metylideeni]-2-metyyli-1,1-dioksotieno[2,3-e]tiatsin-4-oni
Bruttokaava C13H10ClN3O4S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 371,8192 g/mol
CAS 70374-39-9
PubChem 5282204
huumepankki DB06725
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Ei-narkoottiset analgeetit, mukaan lukien ei-steroidiset ja muut tulehduskipulääkkeet [1]
ATX M01AC05
Annostusmuodot
• päällystetyt tabletit (4 ja 8 mg)
• lyofilisaatti injektionestettä varten (8 mg) [2]
Antomenetelmät
suun kautta, parenteraalisesti, peräsuolen kautta
Muut nimet
"Xefocam" [2]
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Lornoksikaami  on oksikaamiryhmään kuuluva ei-steroidinen tulehduskipulääke , jolla on kipua lievittävä, tulehdusta ja kuumetta alentava vaikutus. Se eroaa muista tämän ryhmän lääkkeistä selvemmillä anti-inflammatorisilla ominaisuuksilla, mikä johtuu prostaglandiinisynteesin tehostamisesta .

Tämä lääke sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon , joka on hyväksytty Venäjän federaation hallituksen 30. joulukuuta 2009 antamalla määräyksellä nro 2135-r. [3]

Farmakologia

Farmakologinen vaikutus - anti-inflammatorinen, analgeettinen, antireumaattinen.

Lornoksikaami imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta annetun annon jälkeen ja pistoskohdasta lihaksensisäisellä injektiolla. Plasman C max saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua nielemisestä ja 15 minuutin kuluttua /m annosta. Absoluuttinen hyötyosuus on 90-100 %.

Inhiboi umpimähkään syklo-oksigenaasia (COX-1 ja COX-2). Vähentää PG:n, leukotrieenien tuotantoa, vaikuttaa mahalaukun limakalvoon, verihiutaleiden toimintaan ja munuaisten verenkiertoon. Se estää reaktiivisten happilajien, kiniinijärjestelmän, vapautumisen.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99 %, eikä se riipu vaikuttavan aineen pitoisuudesta.

Lornoksikaami metaboloituu täysin. Plasmassa sitä esiintyy pääasiassa muuttumattomana ja vähäisemmässä määrin hydroksyloidun metaboliitin muodossa, jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta. T1/2 on keskimäärin 4 tuntia, eikä se riipu lornoksikaamin pitoisuudesta. Noin 1/3 sen metaboliiteista erittyy elimistöstä munuaisten kautta, pääasiassa metaboliitteina, ja 2/3 maksan kautta sapen mukana.

Iäkkäillä eikä potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoimintaa, ei havaittu merkittäviä muutoksia lornoksikaamin farmakokineettisissä parametreissa.

Rotilla tehdyissä kokeissa lornoksikaamin positiivinen vaikutus verkkokalvoon sen lasiaisensisäisen annon aikana osoitettiin konkanavaliinin aiheuttaman [4] [5] ja iskeemisen silmänsisäisen tulehduksen [6] malleissa .

Käyttöaiheet

Suun kautta annettavaksi

kohtalainen ja vaikea kipuoireyhtymä (mukaan lukien syöpä, selkärangan kipu, lihaskipu), nivelten tulehdukselliset ja rappeuttavat reumaattiset vauriot.

Niveltulehdus: nivelreuma, psoriaattinen, akuutti kihti, tarttuva; systeeminen lupus erythematosus (lievät muodot, joissa on niveloireyhtymä, ilman munuaisvaurioita), reaktiivinen niveltulehdus deformoivan nivelrikon ohjelmassa, selkärankareuma, radikulaarinen oireyhtymä ja osteokondroosi, iskias; kipu: kuukautis-, hammas-, leikkauksen ja trauman jälkeinen kipu.

Se vaikuttaa pääasiassa tulehdusvasteen eksudatiiviseen ja proliferatiiviseen vaiheeseen. Nivelreumapotilaille annettuna sillä on voimakas kipua lievittävä vaikutus, se vähentää aamujäykkyyden kestoa, Richien nivelindeksiä, tulehtuneiden ja kipeiden nivelten määrää; useilla potilailla vähentää ESR :ää .

Parenteraaliseen käyttöön

kipuoireyhtymä leikkauksen jälkeisellä kaudella, trauman yhteydessä, akuutin lumbagokohtauksen yhteydessä, ischialgian yhteydessä.

Annostelu

Suun kautta otettuna - 4 mg 2-3 kertaa päivässä tai 8 mg 2 kertaa päivässä.

In / in tai / m aloitusannos - 8-16 mg. Jos analgeettinen vaikutus ei ole riittävä 8 mg:n annoksella, voidaan ottaa uudelleen käyttöön toinen 8 mg.

Maksimiannokset

suun kautta otettuna - 16 mg / vrk; samanaikaiset maha-suolikanavan sairaudet, munuaisten tai maksan vajaatoiminta, iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat), joiden paino on alle 50 kg, ja myös laajan leikkauksen jälkeen suun kautta tai parenteraalisesti - 8 mg / vrk.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, mukaan lukien asetyylisalisyylihapolle tai muille tulehduskipulääkkeille , akuutti verenvuoto maha-suolikanavasta, maha- ja pohjukaissuolen mahahaava, mukaan lukien anamneesi, prostaglandiinibronkiaalinen astma , tulehduksellinen suolistosairaus, leukopenia , trombosytopenia , maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta , vaikea verenpainetauti , raskaus , imetys (keskeytä hoidon ajaksi), lapset, nuoret (18-vuotiaaksi asti) ja vanhuus.

Sivuvaikutukset

Tyypillistä tulehduskipulääkkeille :

Vuorovaikutus

Misoprostoli vähentää maha -suolikanavan sivuvaikutuksia . Muut tulehduskipulääkkeet lisäävät sivuvaikutusten riskiä, ​​epäsuorat antikoagulantit  - verenvuoto. Lisää sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeemistä aktiivisuutta. Heikentää diureettista vaikutusta ja lisää diureettien munuaistoksisuutta, vähentää - verenpainelääkkeitä. Vähentää munuaisten digoksiinin Cl:a. Lisää litiumvalmisteiden pitoisuutta plasmassa. Simetidiinin taustalla lornoksikaamin taso veressä nousee.

Yliannostus

Oireet: lisääntyneet keskushermoston ja maha-suolikanavan sivuvaikutukset, kohonnut verenpaine, sydämen ja/tai akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: mahahuuhtelu , aktiivihiilen anto , elintoimintojen seuranta ja ylläpito. Dialyysi on tehoton.

Varotoimet ja erityisohjeet

Jos anamnestisilla viitteillä on maha- suolikanavan erosiivisia ja haavaisia ​​vaurioita , lornoksikaamia voidaan käyttää vain yhdessä H2 - salpaajien ja protonipumpun estäjien kanssa . Pitkäaikaisessa käytössä verenpaineen (erityisesti hypertensiopotilailla), ääreisveren, glomerulussuodatuksen ja transaminaasipitoisuuksien säännöllinen seuranta on välttämätöntä. Käytä varoen iäkkäille ja heikkokuntoisille potilaille. Käytä varoen työn aikana ajoneuvojen kuljettajille ja henkilöille, joiden ammatti liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen.

Lornoksikaamia tulee käyttää vasta sen jälkeen, kun hoidon odotettu hyöty ja mahdolliset riskit on huolellisesti arvioitu seuraavissa tapauksissa: lievä munuaisten vajaatoiminta ( kreatiniinitaso 150-300 µmol/l); sydämen vajaatoiminta ja muut tilat, joihin liittyy BCC:n ja munuaisten verenkierron väheneminen; maksan toimintahäiriö; hypertensio ja tilat, joihin liittyy nesteen kertymä, turvotus; iäkkäät potilaat (yli 65 vuotta); alle 50 kg painavat potilaat; potilaat, joille tehdään suuri leikkaus; maha- ja pohjukaissuolihaavojen kanssa .

Potilaiden, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt hoitojakson aikana, munuaisten toiminnan säännöllinen seuranta on tarpeen.

Iäkkäät potilaat sekä potilaat, joilla on hypertensio, kun lornoksikaamia käytetään, verenpaineen hallinta on aiheellista.

Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoito tulee suorittaa samanaikaisesti H2- salpaajien tai omepratsolin antamisen taustalla .

Pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen seurata säännöllisesti ääreisveren kuvaa sekä maksan ja munuaisten toiminnan indikaattoreita.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja. Koska lornoksikaami vähentää psykomotoristen reaktioiden määrää, käytön aikana on noudatettava erityistä varovaisuutta ajettaessa ja muussa mahdollisesti vaarallisessa toiminnassa.

Lornoksikaami tablettien muodossa, lyofilisoitu jauhe injektioliuosta varten, sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Tuotanto

Vuoden 2021 alusta lähtien sitä on valmistanut Venäjällä FSUE MEZ Endopharm

Muistiinpanot

  1. ↑ Lornoksikaami . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (18. toukokuuta 2001). Käyttöpäivä: 26. joulukuuta 2011. Arkistoitu alkuperäisestä 16. helmikuuta 2012.
  2. ↑ 1 2 Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Lornoksikaami , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" , "Näytä lekformit" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkkeiden tieteellinen asiantuntijakeskus" (23. elokuuta 2010). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Haettu 26. joulukuuta 2011. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. 
  3. ↑ Venäjän federaation hallituksen määräys 30. joulukuuta 2009 N 2135-r Moskova  // Rossiyskaya Gazeta. - Liittovaltion numero, 2010. - Nro 5082 .
  4. ↑ Erdyakov A.K., Gavrilova S.A. Lornoksikaamin ja triamsinolonin vaikutus silmän ja verkkokalvon yleistilaan tulehduksen konkanavaliinimallissa  // Moderneja tekniikoita oftalmologiassa nro 1 2014. Vitreoretinaalinen patologia. - 2014. - Nro 1 . - S. 42-43 . Arkistoitu alkuperäisestä 5. maaliskuuta 2016.
  5. ↑ ERDIAKOV A., GAVRILOVA S. Lornoksikaamin ja triamsinolonin vaikutus silmän uudelleenmuotoilun dynamiikkaan tulehduksen concanavalin-mallissa  (englanniksi)  // Acta ophthalmologica. - 2014. - 20. elokuuta ( nide 92 ). — P. F077 .
  6. ↑ Rzhavina E.M., Gavrilova S.A. Anti-inflammatorisen hoidon vaikutus silmän ja verkkokalvon yleistilaan tulehduksen iskeemisessä mallissa  // Modernit tekniikat oftalmologiassa nro 1 2014. Vitreoretinaalinen patologia. - 2014. - Nro 1 . - S. 87-89 . Arkistoitu alkuperäisestä 5. maaliskuuta 2016.
 Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet  -  ATC - koodi M01A
Butyylipyratsolidonit
Etikkahappojohdannaiset
_
Oxycams
Propionihappojohdannaiset
_
Fenamates *
Koksibit
muu
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä