Foscarnet

Foscarnet , joka tunnetaan tuotenimellä Foscavir, on viruslääke , jota käytetään ensisijaisesti Herpesviridae -heimon aiheuttamien virusinfektioiden hoitoon . Se on luokiteltu DNA-polymeraasin pyrofosfaattianalogin estäjäksi . Foskarnet on konjugaattiemäs kemiallisesta yhdisteestä , jonka kaava on HO 2 CPO 3 H 2 .

Foscarnet hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1991 [ 2] .

Lääketieteellinen käyttö

Tämä fosfonihappojohdannainen (jota Clinigen myy natriumfoskarnettina kauppanimellä Foscavir) on viruslääke , jota käytetään herpesvirusten hoitoon , mukaan lukien lääkeresistentti sytomegalovirus (CMV) ja herpes simplex -virukset tyypit 1 ja 2 (HSV-1 ja HSV- 2). Sitä käytetään erityisesti CMV-retiniitin hoitoon . Foscarnetilla voidaan hoitaa erittäin kokeneita HIV -potilaita osana pelastushoitoa [3] [4] [5] .

Toimintamekanismi

Foskarnet on rakenteellinen jäljittelevä pyrofosfaattianioni , joka inhiboi selektiivisesti pyrofosfaatin sitoutumiskohtaa viruksen DNA-polymeraasissa pitoisuuksina , jotka eivät vaikuta ihmisen DNA-polymeraaseihin [6] .

Tapaaminen

Laskimonsisäinen infuusio lasiaiseen annettavaksi.

Sivuvaikutukset

• Nefrotoksisuus – seerumin kreatiniinin nousua esiintyy keskimäärin 45 %:lla foskarnettia saavista potilaista . Muita nefrotoksisia lääkkeitä tulee välttää. Nefrotoksisuus on yleensä palautuva, ja sitä voidaan vähentää annosta säätämällä ja riittävällä nesteytyksellä .
• Elektrolyyttihäiriöt – muutoksia kalsium-, magnesium-, kalium- ja fosfaattitasoissa tapahtuu usein, ja elektrolyyttien säännöllinen seuranta on välttämätöntä kliinisen toksisuuden välttämiseksi [7] .
• Sukuelinten haavaumat ovat yleisempiä miehillä, ja niitä esiintyy yleensä foskarnetin induktiokäytön aikana . Tämä on todennäköisimmin kosketusihottuma , joka johtuu virtsan korkeasta foskarnetin pitoisuudesta. Tämä yleensä häviää nopeasti lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
• Keskushermoston parestesia , ärtyneisyys ja hallusinaatiot . _

Muistiinpanot

1. ↑ Foscavir-foscarnet-natriuminjektio, liuos . DailyMed (23.4.2020). Haettu 6. marraskuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 26. maaliskuuta 2021. (määrätön)
2. ↑ Long, Sarah S. Lasten tartuntatautien periaatteet ja käytännöt  : [ eng. ]  / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. - Elsevier Health Sciences, 2012. - S. 1502. - ISBN 978-1437727029 . Arkistoitu 29. joulukuuta 2019 Wayback Machinessa
3. ↑ Canestri A, Ghosn J, Wirden M, et ai. (2006). "Foscarnet-pelastusterapia potilaille, joilla on myöhäinen HIV-sairaus ja monilääkeresistenssi". virustorjunta. Siellä. (Lontoo.) . 11 (5): 561-6. PMID  16964823 .
4. ↑ Mathiesen S, Dam E, Roge B, et ai. (2007). "Pitkäaikainen foskarnet-terapia muokkaa tymidiinianalogien mutaatioita ja muuttaa resistenssiä tsidovudiinille ja lamivudiinille HIV-1:ssä." virustorjunta. Siellä. (Lontoo.) . 12 (3): 335-43. PMID  17591023 .
5. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007). "HIV-1:n käänteiskopioijaentsyymin muodostamat vakaat kompleksit aluketemplaatin eri kohdissa, joita ohjataan sitomalla deoksinukleosiditrifosfaatteja tai foskarnettia" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
6. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (toukokuu 2007). "HIV-1:n käänteiskopioijaentsyymin muodostamat vakaat kompleksit aluketemplaatin eri kohdissa, joita ohjataan sitomalla deoksinukleosiditrifosfaatteja tai foskarnettia" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
7. ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. " Harrison's Manual of Medicine arkistoitu 2. tammikuuta 2012 Wayback Machinessa ", 16. painos, Mcgraw -hill, (2005), s. 2244.