| Glimepiridi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 3-etyyli-2,5-dihydro-4-metyyli-N-[2-[4[[[[(4-metyylisykloheksyyli)amino]karbonyyli]amino]sulfonyyli]fenyyli]etyyli]-2-okso-1 H-pyrroli -1-karboksamidi |
| Bruttokaava | C24H34N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 490,617 g/mol |
| CAS | 93479-97-1 |
| PubChem | 3476 |
| huumepankki | ARD00381 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | A10BB12 |
| Farmakokinetiikka | |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | >99,5 % |
| Puolikas elämä | kello 5 |
| Erittyminen | virtsan ja ulosteen kanssa |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Muut nimet | |
| Amaryyli, Glemaz, Glumedex, Glimepiridi | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Glimepiridi on hypoglykeeminen lääke , joka on johdettu kolmannen sukupolven sulfonyyliureasta [1] .
Diabetes mellituksen hoidossa glimepiridi on vähemmän edullinen kuin metformiini . Sitä suositellaan käytettäväksi yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa . Suun kautta otettavan glimepiridin vaikutus saavuttaa maksiminsa kolmessa tunnissa ja kestää noin vuorokauden.
Glimepiridi vaikuttaa ensisijaisesti lisäämällä haimasta vapautuvan insuliinin määrää. Yleisiä sivuvaikutuksia sen ottamisesta ovat päänsärky, pahoinvointi ja huimaus. Vakavia sivuvaikutuksia voivat olla alhainen verensokeri. Käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.
Glimepiridi patentoitiin vuonna 1979 ja hyväksyttiin[ missä? ] lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1995.
Glimepiridi on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon; sen vaikutustapa on lisätä haiman insuliinin eritystä. Tämä edellyttää kuitenkin riittävää insuliinisynteesiä asianmukaisen hoidon edellytyksenä. Sitä ei käytetä tyypin 1 diabeteksessa, koska tyypin 1 diabeteksessa haima ei pysty tuottamaan insuliinia.
Yliherkkyys (mukaan lukien muille sulfonamideille ), tyypin 1 diabetes mellitus, diabeettinen ketoasidoosi , diabeettinen prekooma ja kooma , hyperosmolaarinen kooma , vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysipotilaat ), raskaus , imetys .
Insuliinihoitoon siirtymistä vaativat olosuhteet (laajat palovammat , vakavat monivammat, laajat kirurgiset toimenpiteet, ruoan ja lääkkeiden imeytymishäiriö ruoansulatuskanavassa (mukaan lukien suolitukos , mahalaukun pareesi ).
Hypoglykemia , näön heikkeneminen (hypoglykemian vuoksi), huimaus , päänsärky , voimattomuus , pahoinvointi , oksentelu , täyteläisyyden tunne epigastriumissa , vatsakipu , ripuli , maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus , kolestaasi , keltatauti , luuytimen vajaatoiminta hematopoieesi ( trombosytopenia , leukopenia , agranulosytoosi , aplastinen anemia , pansytopenia ), hemolyyttinen anemia, allergiset reaktiot ( vaskuliitti , harvoin hepatiitti ).
Hengenahdistus , verenpaineen lasku , valoherkkyys , tardiivi ihoporfyria .
Hypoglykemia (oireet: nälkä, pahoinvointi, oksentelu, apatia , uneliaisuus, masennus , unihäiriöt, vakava heikkous, ahdistuneisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, puhe- ja näköhäiriöt, vapina , pareesi , herkkyyden heikkeneminen, huimaus , kouristukset , bradykardia , adrenergisen vastasäätelyn merkkejä saattaa ilmaantua - kohonnut verenpaine, takykardia , tajunnan heikkeneminen, hypoglykeeminen kooma ).
HoitoJos potilas on tajuissaan - hiilihydraattien saanti , jos oraalinen antaminen on mahdotonta - dekstroosiinjektiot ( laskimonsisäinen bolus - 50 % liuos, sitten 10 % liuoksen infuusio), 1-2 mg glukagonia . Elintoimintoja , veren glukoosipitoisuutta (tasolla 5,5 mmol / l) on jatkuvasti seurattava ja ylläpidettävä vähintään 24-48 tunnin ajan (toistuvat hypoglykemiajaksot ovat mahdollisia). Tajunnan palautumisen jälkeen on tarpeen antaa potilaalle ruokaa, joka sisältää runsaasti helposti sulavia hiilihydraatteja (hypoglykemian uudelleen kehittymisen välttämiseksi). Aivoturvotuksen kanssa - mannitoli ja deksametasoni . _
ACE:n estäjät ( kaptopriili , enalapriili ), H2-histamiinireseptorin salpaajat ( simetidiini ), sienilääkkeet ( mikonatsoli , flukonatsoli ), tulehduskipulääkkeet ( fenyylibutatsoni , atsapropatsoni , oksifenbutatsoni ), fibraatit ( klofibraatti ) , anti- asetuliiberaamaatti , saamofibraatti . ), kumariiniantikoagulantit , anaboliset steroidit , beetasalpaajat , MAO :n estäjät , pitkävaikutteiset sulfonamidit , syklofosfamidit , biguanidit , kloramfenikoli , fenfluramiini , akarboosi , fluoksetiini , pyriopinseriinsuliini , tetrapyridiinireseptorisalpaaja , guanetidiini , dibuloksyylisekretiini , guanetidiini ja allopurinoli tehostavat vaikutusta. heikentää barbituraattien , kortikosteroidien, adrenostimulanttien ( epinefriini , klonidiini ), epilepsialääkkeiden ( fenytoiini ), BMCC:n, hiilihappoanhydraasin estäjien ( asetatsolamidi ), tiatsididiureettien , klooritalidonin , atsodien , atsodien , oksidiinin , bparaatsolidiinin , asparaatsolifeneesin , furosemidin , adrenostimulanttien ( epinefriini, klonidiini) vaikutusta . , isoniatsidi , salbutamoli , terbutaliini , glukagoni , rifampisiini , kilpirauhashormonit , Li + suolat , suurina annoksina - nikotiinihappo , klooripromatsiini , oraaliset ehkäisyvalmisteet ja estrogeenit . Vähentää (hieman) varfariinin aiheuttamaa hypokoagulaatiota . Luuytimen hematopoieesia heikentävät lääkkeet lisäävät myelosuppression riskiä .
Hypoglykeeminen aine, kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen . Stimuloi haiman beetasoluja , edistää endogeenisen insuliinin mobilisaatiota ja vapautumista , lisää insuliiniherkkien reseptorien määrää kohdesoluissa, estää glukoneogeneesiä . Parantaa aterian jälkeistä insuliini/C-peptidivastetta, vähentää hyperglykemiaa lisäämättä paastoinsuliini /C-peptiditasoja . Ekstrapankreaattiset vaikutukset lisäävät perifeeristen kudosten herkkyyttä insuliinille. Vähentää retino- , neuro- ja nefropatian kehittymisen riskiä . Yhdistetyllä tapaamisella se voi pienentää insuliiniannosta lihavilla potilailla 38%. Maksimivaikutus saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua, hypoglykeeminen vaikutus kestää yli 24 tuntia.
Imeytyminen on korkea. Suun kautta otettuna vuorokausiannoksena 4 mg TCmax - 2,5 tuntia, Cmax 309 ng / ml. Jakautumistilavuus on 8,8 l (113 ml/kg). Biologinen hyötyosuus - noin 100%. Yhteys proteiinien kanssa - 99%, puhdistuma - 48 ml / min. Se metaboloituu maksassa , puoliintumisaika on 5-8 tuntia, ja se erittyy pääasiassa metaboliitteina munuaisten (58 % annetusta annoksesta) ja suolistossa (35 %). Ei kerry.
Toisen tyypin diabetes mellitus .
Sisällä, pureskelematta, riittävällä määrällä nestettä, ennen runsasta aamiaista, aloitusannoksella 1 mg 1 kerran päivässä. Vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa suurentaa asteittain (1 mg:lla 1-2 viikon välein) enintään 6 mg:aan asti. Hoito: Pitkäaikainen, veren ja virtsan glukoosin hallinnassa .
Veren ja virtsan glukoositasojen säännöllinen seuranta on välttämätöntä . Jos teho on riittämätön tai teho heikkenee pitkäaikaisen monoterapian aikana (sekundaarinen resistenssi ), suositellaan yhdistelmää insuliinin kanssa. Suuret kirurgiset toimenpiteet ja vammat, laajat palovammat, tartuntataudit, joihin liittyy kuumeinen oireyhtymä, voivat edellyttää suun kautta otettavien glypoglykeemisten lääkkeiden poistamista ja insuliinin määräämistä. Potilaita tulee varoittaa lisääntyneestä hypoglykemian riskistä etanolin käytön yhteydessä (mukaan lukien disulfiraamin kaltaisten reaktioiden kehittyminen: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky), tulehduskipulääkkeet ja paasto. Annoksen säätäminen on tarpeen fyysisen ja henkisen ylikuormituksen sekä ruokavalion muutosten vuoksi. Hypoglykemian kliiniset oireet voivat peittyä käytettäessä beetasalpaajia , klonidiinia , reserpiiniä , guanetidiinia . Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.