Levomepromatsiini

Levomepromatsiini ("Tizercin") on antipsykoottinen aine , joka on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin klooripromatsiini . Viittaa fenotiatsiinin alifaattisiin johdannaisiin [1] . Sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Yleistä tietoa

Se eroaa rakenteeltaan aminatsiinista metoksiryhmän (-OCH 3 ) läsnä ollessa fenotiatsiiniytimen asemassa 2 klooriatomin sijasta ja ylimääräisen metyyliryhmän läsnä ollessa alkyyliamiiniketjussa (haarautunut).

Farmakologisesti se on lähellä klooripromatsiinia. Kyky voimistaa huumausaineiden ja analgeettisten aineiden vaikutusta ja levomepromatsiinin hypoterminen vaikutus ovat selvempiä; sillä on voimakas adrenolyyttinen aktiivisuus, huonompi kuin klooripromatsiini antikolinergisen ja antiemeettisen vaikutuksen suhteen. Sillä on voimakas antihistamiinivaikutus. Sillä on analgeettinen vaikutus. Aiheuttaa suhteellisen vaikeaa hypotensiota.

Suhteessa aivojen välittäjäainejärjestelmiin sille on ominaista merkittävästi voimakkaampi estovaikutus noradrenergisiin reseptoreihin kuin dopaminergisiin reseptoreihin.

Terapeuttisen vaikutuksen mukaan levomepromatsiinille on ominaista korkea aktiivisuus ja nopea rauhoittavan vaikutuksen alkaminen, mikä mahdollistaa sen käytön akuuteissa psykooseissa. Levomepromatsiinin käyttöaiheita ovat eri etiologioiden psykomotorinen agitaatio , involuutiopsykoosi, masennus-paranoidinen skitsofrenia ja muut psykoottiset tilat , joihin liittyy ahdistuksen, pelon, motorisen levottomuuden oireita. Voimakkaan estovaikutuksen yhteydessä se on erityisen tehokas ahdistuneisuustiloissa, maanisessa oneiroid-katatonisessa kiihtyessä. Levomepromatsiinin korkea tehokkuus havaittiin myös alkoholipsykooseissa.

Määritä levomepromatsiini suun kautta ja parenteraalisesti (lihaksensisäisesti, harvoin laskimoon). Innostuneiden potilaiden hoito alkaa antamalla parenteraalisesti 0,025-0,075 g lääkettä (1-3 ml 2,5-prosenttista liuosta); nosta tarvittaessa vuorokausiannosta 0,2-0,25 g:aan (joskus jopa 0,35-0,5 g:aan) lihakseen annettaessa ja 0,075-0,1 g:aan, kun se injektoidaan laskimoon. Kun potilaat rauhoittuvat, parenteraalinen anto korvataan vähitellen ottamalla lääke suun kautta. Sisällä 0,05-0,1 g (jopa 0,3-0,4 g) päivässä. Kurssihoito aloitetaan vuorokausiannoksella 0,025-0,05 g (1-2 ml 2,5 % liuosta tai 1-2 tablettia 0,025 g), jolloin vuorokausiannos nostetaan 0,025-0,05 g vuorokausiannokseen 0,2-0 3 g suun kautta tai 0,075-0,2 g parenteraalisesti (harvinaisissa tapauksissa jopa 0,6-0,8 g:n päiväannos suun kautta). Hoitojakson loppuun mennessä annosta pienennetään asteittain ja määrätään ylläpitohoitoon 0,025-0,1 g päivässä.

Lihaksensisäistä antoa varten 2,5-prosenttinen levomepromatsiiniliuos laimennetaan 3-5 ml :aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta ja ruiskutetaan syvälle pakaran ylempään ulompaan neljännekseen . Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti; lääkkeen liuos laimennetaan 10-20 ml:aan 40-prosenttista glukoosiliuosta .

Akuutin alkoholipsykoosin lievittämiseksi 0,05–0,075 g (2–3 ml 2,5 % liuosta) lääkettä annetaan suonensisäisesti 10–20 ml:ssa 40 % glukoosiliuosta. Anna tarvittaessa 0,1-0,15 g lihakseen 5-7 päivän ajan.

Avohoitokäytännössä levomepromatsiinia määrätään potilaille, joilla on neuroottisia häiriöitä, lisääntynyt kiihtyvyys ja unettomuus. Lääke otetaan suun kautta vuorokausiannoksena 0,0125-0,05 g (1/2-2 tablettia).

Neurologisessa käytännössä lääkettä käytetään 0,05-0,2 g:n päivittäisenä annoksena sairauksiin, joihin liittyy kipua (kolmiohermosärky, kasvojen neuriitti, herpes zoster jne.).

Levomepromatsiinin käyttö kutiseviin dermatooseihin antaa positiivisen vaikutuksen.

Sivuvaikutukset

Lääke on yleensä hyvin siedetty. Mahdolliset sivuvaikutukset ovat samat kuin käytettäessä klooripromatsiinia , mutta vähemmän ilmeisiä. Keskushermoston puolelta: ekstrapyramidaaliset häiriöt , joissa vallitsee parkinsonismi , väsymys, uneliaisuus [2] , masennus [3] . Levomepromatsiinin ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia ovat yleensä suurilla annoksilla kehittyvä amimia , akinesia , johon liittyy lihasjännitystä suussa ja nivelhäiriöt yhdistettynä lihasten rentoutumiseen , raajojen plastisen sävyn heikkeneminen [4] .

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, maksan vajaatoiminta, ummetus [2] .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: ortostaattinen hypotensio , takykardia [2] . Levomepromatsiinin suuri haittapuoli on sen kyky alentaa verenpainetta nopeasti ja dramaattisesti . Ortostaattisen kollapsin estämiseksi on suositeltavaa antaa lääke samanaikaisesti ihon alle tai lihakseen kordiamiinin kanssa (1-2 ml) [5] . Levomepromatsiini voi pahentaa sydämen vajaatoimintaa [6] .

Hematopoieettisesta järjestelmästä: agranulosytoosi [2] .

Vieroitusoireyhtymä

Levomepromatsiinin poistamisen myötä niin sanottu "varhainen aktivointi" on mahdollista - potilaalle kehittyy ylimääräistä energiaa, lisääntynyt aktiivisuus ja unettomuus antipsykootin poistamisen jälkeen. Tämä vaikutus liittyy tyypin 1 histamiinireseptorien (H 1 ) salpauksen lopettamiseen ja kehittyy jyrkän sellaisten lääkkeiden vetäytymisen seurauksena, joille on ominaista affiniteetti näihin reseptoreihin. Jokaisessa tapauksessa on tarpeen tehdä erodiagnoosi "varhaisesta aktivaatiosta" akatisian ja itse mielenterveyden häiriön aiheuttaman kiihottumisen yhteydessä [7] .

Terapeuttinen taktiikka "varhaisen aktivoitumisen" tapauksessa koostuu hitaamasta hoidon muutoksesta ja bentsodiatsepiinien määräämisestä , myös ehkäisytarkoituksiin [7] .

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen jatkuvassa hypotensiossa , erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien vajaatoiminta, maksavaurio, hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, hengityselinten sairaudet, epilepsia ja parkinsonismi , akuutit infektiot [8] , imetyksen aikana [2] .

Varotoimet

Levomepromatsiinin lihaksensisäiset injektiot ovat tuskallisia. On suositeltavaa vaihtaa pistoskohtaa paikallisen kudosreaktion mahdollisuuden vuoksi [2] .

Ortostaattisen romahduksen estämiseksi on tarpeen määrätä 30 minuutin vuodelepo ensimmäisen suuren levomepromatsiiniannoksen tai toisen lääkeannoksen jälkeen [2] .

Jos kliinisten indikaatioiden mukaan on mahdotonta lopettaa levomepromatsiinin ottamista raskaana oleville naisille, on tarpeen määrätä lääkkeen vähimmäisannokset koko raskauden ajan ja vähentää niitä ajanjakson loppuun mennessä antikolinergisten vaikutusten estämiseksi vastasyntyneillä. [2] .

Levomepromatsiinin käytön alkuvaiheessa yksilöllisesti määritellyllä kaudella on kiellettyä ajaa ajoneuvoja ja harjoittaa muuta mahdollisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii nopeaa henkistä ja motorista reaktiota. Jatkossa rajoitusten asteen tulisi riippua lääkkeen yksilöllisestä siedettävyydestä [2] .

Levomepromatsiinin ottamisen taustalla alkoholijuomien käyttö on kielletty [2] .

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Levomepromatsiinihoidon aikana otetut MAO-estäjät lisäävät ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten riskiä, ​​koska lääkeaineenvaihdunta heikkenee maksassa [ 2] .

Levomepromatsiinin ja paroksetiinin yhdistelmä tehostaa molempien lääkkeiden vaikutusta [9] :418 .

Keskushermostoon lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö levomepromatsiinin kanssa johtaa keskushermostoa lamaavan vaikutuksen lisääntymiseen [ 2 ] .

Lääke vähentää dramaattisesti levodopan Parkinsonin taudin vastaista vaikutusta dopamiinireseptorien antipsykoottisen salpauksen aiheuttaman antagonistisen vuorovaikutuksen vuoksi [2] .

Kun levomepromatsiinia ja verenpainelääkkeitä annetaan samanaikaisesti , ortostaattisen hypotension kehittymisen riski kasvaa [2] .

Levomepromatsiinin ja prometatsiinin yhdistelmä lisää kammiotakykardian ja torsades de pointesin riskiä [10] .

Käytettäessä antasideja , jotka sisältävät alumiinin , magnesiumin tai kalsiumin suoloja , oksideja tai hydroksideja, levomepromatsiinin imeytyminen heikkenee, joten jos näiden lääkkeiden yhteiskäyttö on välttämätöntä, levomepromatsiini tulee määrätä 1 tunti ennen antasidin ottamista tai 4 tuntia sen jälkeen, jos parenteraalista antipsykoottista antoa ei ole tarkoitettu [2] .

Levomepromatsiinin yhdistelmä kolinergisesti vaikuttavien lääkkeiden kanssa johtaa ei-toivottujen antikolinergisten vaikutusten lisääntymiseen [2] .

Prokarbatsiinin kanssa yhdistettynä rauhoittava vaikutus voimistuu [9] :418 .

Levomepromatsiini tehostaa opioidikipulääkkeiden narkoottista vaikutusta [9] :417 .

Muistiinpanot

1. ↑ Danilov D.S. Antipsykoottien nykyaikaiset luokitukset ja niiden merkitys kliiniselle käytännölle (ongelman nykytila ​​ja sen näkymät) // Psykiatrian ja lääketieteellisen psykologian katsaus. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Huumeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
3. ↑ Jurieva L.N. Kliininen itsemurhatutkimus: Monografia. - Dnepropetrovsk: Kynnykset, 2006. - 472 s. — ISBN 9665257404 .
4. ↑ Mielenterveyden sairauksien farmakoterapia: monografia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Lääketiede, 1974. - 472 s.
5. ↑ Bazhin A.A. Psykofarmakologian käsikirja. - Pietari. : SpecLit, 2009. - 64 s. - 1000 kappaletta.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
6. ↑ Drobizhev M. Yu. Truxal (klooriprotikseeni) potilaiden hoidossa yleisessä somaattisessa verkossa // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2001. - V. 3, nro 6.
7. ↑ 1 2 Tsukarzi E.E. Antipsykoottisen hoidon muuttamisen taktiikoiden optimointi ketiapiinimallilla  // Psykiatria, psykoterapia ja kliininen psykologia. - 2011. - Nro 2 . - S. 76-85 . Arkistoitu alkuperäisestä 21. syyskuuta 2015.
8. ↑ Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 16. painos, tarkistettu, korjattu. ja ylimääräistä - Moskova: Uusi aalto, 2012. - 1216 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
9. ↑ 1 2 3 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
10. ↑ Drobizhev M. Yu. Antipsykoottisten lääkkeiden siedettävyyden ja turvallisuuden ongelman kardiologiset näkökohdat // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2004. - V. 6, nro 2.

Linkit

• Mashkovsky M. D. Levomepromatsiini // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .