Amineptiini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 2. joulukuuta 2019 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 9 muokkausta .
Amineptiini
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 7-[(10,11-dihydro-5H-dibentso[a,d]-syklohepten-5-yyli)amino]heptaanihappo
Bruttokaava C22H28N02 _ _ _ _ _ _
Moolimassa 337,455 g/mol
CAS
PubChem
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
ATX
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa ?
Aineenvaihdunta Maksa
Puolikas elämä 48 min (amineptiini)
2,5 tuntia ( metaboliitit ) [1]
Erittyminen Bud
Antomenetelmät
Oraalinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Amineptiini  on trisyklinen masennuslääke , bentsobisykloheptaanin johdannainen (kuten amitriptyliini ), mutta jolla on erilainen vaikutusmekanismi. Toisin kuin klassiset TCA:t, jotka estävät monoamiinien (pääasiassa norepinefriinin ja serotoniinin ) takaisinoton, amineptiini estää selektiivisesti dopamiinin takaisinoton toimien klassisten psykostimulantien tavoin (amfetamiini, metyylifenidaatti, kokaiini). Se ei riko kognitiivisia toimintoja, sillä ei ole M-antikolinergistä vaikutusta, ei aiheuta erektiohäiriöitä ja siemensyöksyä.

Amineptiini kehitettiin Ranskan lääketieteellisen tutkimuksen seurassa 1960-luvulla [2] . Lääkeyhtiö Servier esitteli sen Ranskassa vuonna 1978 [3] . Pian sai maineen hyväksikäytöstä[ tyyli ] joidenkin potilaiden kokeman lyhyen mutta miellyttävän stimuloivan vaikutuksen vuoksi.

Amineptiinin Euroopan markkinoille vapautumisen jälkeen on esiintynyt maksatoksisuustapauksia , myös vakavia. Sitä käytetään rajoitetusti väärinkäyttömahdollisuuden ja riippuvuuden kehittymisen vuoksi [4] , koska lääkkeellä on euforinen ja stimuloiva vaikutus sekä hepatotoksisuuden vuoksi [4] . Kaikki tämä johti ranskalaisen Survector-rekisteröintitodistuksen peruuttamiseen vuonna 1999 [5] .

Venäjän federaation alueella käyttö on kielletty. Sitä ei ole hyväksynyt FDA , eikä se ole saatavilla Yhdysvalloissa [4] . Käytetään usein päihteenä .

Vapautusmuoto - 100 tai 200 mg:n tabletit. Synonyymi sanalle valvoja .

Puoliintumisaika on 2 tuntia.

Haittavaikutuksia ovat kiihtyneisyys , unettomuus , ärtyneisyys, allerginen hepatiitti , ortostaattinen hypotensio , takykardia , antikolinergiset sivuvaikutukset (lievä), siemensyöksyhäiriö , libidon heikkeneminen , painonnousu (harvinainen) [6] , akne , vatsan häiriöt, mielenterveysoireiden paheneminen [ 6]. 7] , riippuvuuden kehittyminen [8] . Amineptiini voi aiheuttaa furunkuloosin kehittymistä [6] .

Lääke on vasta-aiheinen maksan , munuaisten vajaatoiminnan , Huntingtonin korean , alle 15-vuotiaiden [6] .

Amineptiini ei ole yhteensopiva MAO :n estäjien , levodopan kanssa . Lisää SSRI -masennuslääkkeiden pitoisuutta . Ei suositella käytettäväksi SSRI-ryhmän masennuslääkkeiden fluoksetiinin , paroksetiinin kanssa [6] .

Muistiinpanot

  1. Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Amineptiinin ja sen päämetaboliitin kerta-annoksen farmakokinetiikka terveillä nuorilla aikuisilla  //  Fundamental & Clinical Pharmacology : Journal. - 1989. - Voi. 3 , ei. 1 . - s. 19-26 .
  2. DE-patentti 2011806 - UUDET TRIYCLIC JOHDANNAISET JA NIIDEN VALMISTUSPROSESSI
  3. Sittig, Marshall. Lääketeollisuuden tietosanakirja . – 2. - Park Ridge, New Jersey, Yhdysvallat Amerikkalainen: William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1. huhtikuuta 1988. - ISBN 978-0-8155-1144-1 . Arkistoitu 23. lokakuuta 2005 Wayback Machinessa
  4. 1 2 3 Evans EA, Sullivan MA. Masennuslääkkeiden väärinkäyttö // Subst Abuse Rehabil. - 2014 14. elokuuta - Vol. 5. - s. 107-20. - doi : 10.2147/SAR.S37917 . — PMID 25187753 .
  5. Kansi nro. 02N-0101 . Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (9. huhtikuuta 2002). Käyttöpäivä: 30. tammikuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 24. syyskuuta 2015.
  6. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
  7. Bertschy G, Luxembourger I, Bizouard P, Vandel S, Allers G, Volmat R (1990). "[Amineptiiniriippuvuus. Riskipotilaiden tunnistaminen. Raportti 8 tapauksesta]”. L'Encephale . 16 (5): 405-9. PMID  2265603 .
  8. Castot A, Benzaken C, Wagniart F, Efthymiou ML (1990). "[Amineptiinin väärinkäyttö. 155 tapauksen analyysi. Alueellisten lääketurvakeskusten virallisen yhteistyötutkimuksen arviointi]”. Therapie [ fr. ]. 45 (5): 399-405. PMID  2260032 .