| Milnasipraani | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminometyyli)-N,N-dietyyli-1-fenyylisyklopropaani-1-karboksamidi |
| Bruttokaava | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| huumepankki | 04896 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | masennuslääkkeet [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 85 % |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 13 % |
| Aineenvaihdunta | maksa |
| Puolikas elämä | kello 8 |
| Erittyminen | munuaiset |
| Annostusmuodot | |
| kapselit 25, 50 mg [2] | |
| Muut nimet | |
| "Ixel" [2] | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Milnasipraani on selektiivisten serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien ryhmään kuuluva masennuslääke . Sillä on selvempi noradrenerginen kuin serotonerginen aktiivisuus, pieninä annoksina se on farmakologisesti lähempänä reboksetiinia (puhdas SNRI ) kuin SNRI . Ei rauhoittavia ominaisuuksia; Milnasipraanille on ominaista voimakkaasti korostava stimuloiva, energisoiva vaikutus [3] , mikä tuo sen lähemmäksi sellaisia masennuslääkkeitä kuin imipramiini [4] . Sitä käytetään potilaiden hoitoon, joilla on masennusta, johon liittyy letargiaa, hypersomniaa , apatiaa ja melankoliaa.
Milnasipraani on 3:1 norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estäjä . Vaikutus serotoniiniin selittää masennuslääkkeen vaikutuksen, vaikutus norepinefriiniin voi selittää tehokkuuden kroonisen kivun hoidossa. Milnasipraani ei vaikuta postsynaptisiin H1- , α-1-, D1- , D2- , muskariini-, bentsodiatsepiini- ja opioidireseptoreihin , mikä selittää monien muiden masennuslääkkeiden sivuvaikutusten puuttumisen [5] [6] [7] .
Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui yli 1000 potilasta, se osoitti samanlaista aktiivisuutta kuin imipramiini [8] , vaikkakaan ei aktiivisempi kuin klomipramiini . Kuuden tutkimuksen meta-analyysi ei osoittanut eroa milnasipraanin ja SSRI -lääkkeiden välillä [9] .
Kuten muidenkin masennuslääkkeiden kohdalla, positiivisen dynamiikan saaminen kestää 1–4 viikkoa.
Milnasipraani imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, hyötyosuus on 85 %, ravinnon nauttiminen ei vaikuta imeytymisnopeuteen ja -asteeseen. C max saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on 8 tuntia. Ei lisäänny maksan, munuaisten ja vanhuuden sairauksissa. Se metaboloituu pääasiassa konjugoimalla glukuronihapon kanssa ja muuttumattomana munuaisissa (munuaisten kautta 90 %). Ei vuorovaikutuksessa CYP:n kanssa.
Milnasipraania käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:
Masennukseen suositellaan 50 mg:aa 2 kertaa päivässä, mieluiten aterioiden yhteydessä (1-4 päivän 50 mg:n annoksen jälkeen). Potilailla, joilla on munuaissairaus, tulee käyttää pienempiä annoksia.
Kun masennushäiriön oireet ovat lieventyneet, milnasipraania tulee ottaa vähintään 9 kuukauden ajan uusiutumisen estämiseksi.
Fibromyalgiassa vuorokausiannos on 100-200 mg.
Resistentin masennuksen hoidossa milnasipraania voidaan käyttää yhdessä muiden masennuslääkkeiden kanssa enemmän remissioiden saavuttamiseksi kuin yhdellä lääkkeellä. Esimerkiksi yhdessä bupropionin kanssa , jolla on, kuten milnasipraani, stimuloivia, energisoivia ominaisuuksia. Tai yhdessä mirtatsapiinin kanssa , jolla on päinvastainen, rauhoittava vaikutus.
Milnasipraania tulee välttää:
Suhteelliset vasta-aiheet: mistä tahansa alkuperästä johtuva virtsateiden tukos , sydänlihastulehdus , kouristuskohtausten esiintyminen aiemmin [4] .
Määrää varoen:
Milnasipraania ei tule käyttää raskauden aikana, koska se voi läpäistä istukan . Tästä aiheesta ei ole tehty luotettavia tutkimuksia eläimillä ja ihmisillä. Kun otat milnasipraania, sinun ei tule imettää, koska se erittyy maitoon, eikä sen vaikutuksesta vastasyntyneeseen ole tietoa.
Milnasipraani aiheuttaa useammin kuin muut selektiiviset serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjät pahentavat ahdistusta, kiihtyneisyyttä, unettomuutta ja takykardiaa hoidon alussa. Kuitenkin suhteellisen heikon serotonergisen vaikutuksensa vuoksi, harvemmin kuin muut tämän ryhmän lääkkeet, se aiheuttaa seksuaalisia sivuvaikutuksia: anorgasmia , libidon heikkeneminen, siemensyöksy esto [3] .
Milnasipraanin sivuvaikutuksia ovat myös vapina [10] [11] , dysuria [3] , päänsärky [12] , maha-suolikanavan häiriöt [4] (pahoinvointi, oksentelu), huimaus [11] , hikoilu, kivesten kipu . Sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuvaikutusten ja antikolinergisten sivuvaikutusten esiintymistiheys on huomattavasti pienempi kuin käytettäessä trisyklisiä masennuslääkkeitä [3] .
Kohonnutta verenpainetta ja hypotensiota on raportoitu ; maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus [10] . Milnasipraanin ottamisesta mahdollisesti aiheutuva vaikutuksen kääntyminen ( mania tai hypomania ) edellyttää hoidon lopettamista. Myös deliriumtapauksia on esiintynyt. Huolimatta siitä, että milnasipraanilla ei ole voimakasta rauhoittavaa vaikutusta, sillä on suotuisa vaikutus uneen. masennuspotilailla (kesto ja laatu). Kiihtyneille potilaille, joilla on itsemurha- ajatuksia, lisätään rauhoittavia aineita .
| Masennuslääkkeet ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Lääketiedot on annettu lääkerekisterin ja TKFS:n 15.10.2008 päivätyn mukaisesti (* - lääke on poistettu liikevaihdosta) Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (28. lokakuuta 2008). Haettu 12.11.2008. | |||||||||||||