Fluvoksamiini

Fluvoksamiini ( Fluvoxamine ) on moderni ( US FDA:n rekisteröity 5. joulukuuta 1994) SSRI - ryhmän masennuslääke ( selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä ). Farmakologisten ominaisuuksien suhteen se on lähellä fluoksetiinia (Prozac) sillä erolla, että sen vaikutus ilmenee jonkin verran nopeammin [1] . Sillä on myös anksiolyyttinen (ahdistuneisuutta ehkäisevä) vaikutus [2] .

Farmakologinen vaikutus ( farmakodynamiikka ) ja käyttöaiheet

Hidastaa voimakkaasti ja spesifisesti serotoniinin takaisinottoa hermosoluissa , mikä lisää sen pitoisuutta synapsissa ja tehostaa sen vaikutusta; mutta sillä on vain vähän vaikutusta dopamiinin ja norepinefriinin takaisinottoon . Masennuslääkevaikutuksen suhteen käyttöaiheet ovat samanlaisia ​​kuin imipramiinilla ja amitriptyliinillä , mutta ne ovat paremmin siedettyjä, koska niillä on huomattavasti vähemmän antikolinergistä aktiivisuutta [2] .

Sitä käytetään eri etiologioiden masennukseen [2] ja OCD :hen [3] [4] .

Sivuvaikutukset

Pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ruokahaluttomuus , suun kuivuminen, uneliaisuus, ahdistuneisuus ja levottomuus, näköhäiriöt, vapina [5] , päänsärky, algia [6] , seksuaaliset häiriöt [7] (mukaan lukien tehon heikkeneminen [6] ), kouristukset [8] , hypomaaniset ja maaniset tilat, dyspepsia , takykardia , nivelkipu , allergiset reaktiot [2] , serotoniinioireyhtymä (suurilla annoksilla), hepatotoksinen vaikutus [6] .

Vasta-aiheet

maaniset tilat ; yliherkkyys lääkkeelle; samanaikainen hoito MAO-estäjillä [9] ; lapsuus; vakavat maksan [5] ja munuaisten häiriöt; diabetes mellitus ; epilepsiahistoria ; _ _ raskaus ja imetys [2] , alkoholimyrkytys, psykotrooppiset lääkkeet ja muut lääkkeet [10] .

Mahdollinen uudelleenkäyttö COVID-19- hoitoon

Lancetissa lokakuussa 2021 julkaistu tutkimus osoitti, että fluvoksamiinia saaneiden ihmisten ryhmässä (741 ihmistä sai fluvoksamiinia, 756 lumelääkettä) todennäköisyys joutua sairaalahoitoon covidin vuoksi väheni 30 % [11] .

Fluvoksamiinin tiedetään vähentävän tulehdusta sitoutumalla voimakkaasti sytokiinituotannon laukaisevaan sigma-1-reseptoriin , mikä vaimentaa IRE1- entsyymin stressivastetta ja siten estää sytokiinituotannon aktivoitumista, eli tiettyjen solujen infektion seurauksena vapauttamia molekyylejä [12] [ 12] 13] [14] .

Varotoimet ja vuorovaikutukset

Määrää lääkettä varoen raskaana oleville naisille ja henkilöille, joiden työ vaatii nopeaa henkistä reaktiota [5] . Fluvoksamiinia käyttävien potilaiden ei tule koskaan juoda alkoholia. Kun fluvoksamiinia yhdistetään antitromboottisten aineiden tai K-vitamiiniantagonistien kanssa, protrombiiniaikaa tulee seurata ja tarvittaessa muuttaa antitromboottisten aineiden tai K-vitamiiniantagonistien annosta [15] :633 .

Titsanidiinin samanaikainen käyttö fluvoksamiinin kanssa on vasta-aiheista.

Käytettäessä fluvoksamiinia titsanidiinin kanssa titsanidiinin AUC:n havaitaan 33-kertaiseksi ja 10-kertaiseksi. Samanaikaisen käytön seurauksena voi olla merkittävä ja pitkittynyt hypotensio, johon liittyy uneliaisuutta, huimausta, psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastumista (joissain tapauksissa verenkierron romahtamiseen ja tajunnan menetykseen). [16]

Fluvoksamiinia ei pidä ottaa samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa, vaan hoito tämän lääkeryhmän kanssa tulee lopettaa 2 viikkoa ennen fluvoksamiinin aloittamista [5] serotoniinioireyhtymän riskin välttämiseksi . Fluvoksamiinin lopettamisen ja MAO-estäjien määräämisen välillä on pidettävä viikon tauko [17] . SSRI-lääkkeitä tulee myös välttää yhdessä muiden serotonergisten lääkkeiden kanssa [18] . Lisäksi serotoniinioireyhtymää voi esiintyä, kun SSRI-masennuslääkkeitä yhdistetään buspironin , levodopan [ 19 ] , St. ] sisältävien rohdosperäisten masennuslääkkeiden , dekstrometorfaanin , tramadolin [18] ja muiden opioidikipulääkkeiden [23] , karbamatsepiinin , litiumvalmisteiden [18] kanssa. metoklopramidi [24] ja eräät muut lääkkeet.

Lääke hidastaa haloperidolin ja muiden butyrofenonijohdannaisten ryhmään kuuluvien neuroleptien aineenvaihduntaa lisäämällä niiden pitoisuutta veressä 2 kertaa (samaan aikaan fluvoksamiinin pitoisuus kasvaa 2-10 kertaa) [25] , koska jonka seurauksena se voi saavuttaa myrkyllisen tason [26] . Kun fluvoksamiinia yhdistetään epätyypilliseen neuroleptiin olantsapiiniin [27] tai klotsapiiniin , myös tämän neuroleptin metabolia hidastuu ja sen pitoisuus veressä kasvaa [25] (useita kertoja yhdistettynä klotsapiiniin [27] ).

Fluvoksamiini myös hidastaa joidenkin trisyklisten masennuslääkkeiden aineenvaihduntaa, mikä saattaa lisätä niiden pitoisuutta veressä ja aiheuttaa myrkytyksen; fluvoksamiinin yhdistetty käyttö beetasalpaajien , teofylliinin , kofeiinin , alpratsolaamin , karbamatsepiinin [25] , fenytoiinin [17] ja varfariinin [5] kanssa johtaa samanlaisiin vaikutuksiin . Lisää immunosuppressanttien [28] , joidenkin bentsodiatsepiinien , propranololin [17] pitoisuutta veressä . Ei ole suositeltavaa yhdistää fluvoksamiinia amitriptyliinin , klomipramiinin , imipramiinin , desipramiinin , karbamatsepiinin [5] , teofylliinin [17] kanssa . Lääke voimistaa alkoholin [5] , barbituraattien [6] vaikutusta . Tehostaa sydämen glykosidien , tryptofaanin, sivuvaikutuksia [15] :633 . Yhdessä varfariinin kanssa se voi johtaa lisääntyneeseen verenvuotoon [28] . Yhdessä bentsodiatsepiinien kanssa fluvoksamiini voi pahentaa psykomotorisia häiriöitä. Fluvoksamiinin yhdistäminen litiumvalmisteisiin on vaarallista, koska se lisää neurotoksisuuden vaikutusta [27] ja litiumvalmisteiden sivuvaikutuksia [15] :633 .

Muistiinpanot

1. ↑ Lopukhov I. G. Fluoksetiinin ja fluvoksamiinin vertaileva kliininen arviointi // Zhurn. nevrol. ja psykiatri. niitä. S.S. Korsakov. - M. , 1996. - Nro 4 . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ↑ "FDA:n neuvoa-antava komitea suosittelee Luvox (Fluvoksamiini) -tabletteja pakko-oireiseen häiriöön" Arkistoitu 23. lokakuuta 2012 Wayback Machinessa , PRNewswire, 18.10.93
4. ↑ I. Yu. Dorozhenok, M. A. Terentjeva. Fevarin dermatologisessa klinikassa (masennusten ja pakko-oireisten häiriöiden hoito)  // Psykiatria ja psykofarmakologia. - 2006. - V. 8 , nro 1 . Arkistoitu alkuperäisestä 19. tammikuuta 2013.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Lääkkeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Masennuslääkkeisiin liittyvien seksuaalisten toimintahäiriöiden ilmaantuvuus: tuleva monikeskustutkimus 1022 avopotilaalla. Espanjalainen työryhmä psykotrooppisiin sairauksiin liittyvien seksuaalisten häiriöiden tutkimiseksi.  (Englanti)  // Kliinisen psykiatrian lehti. - 2001. - Voi. 62 Liite 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxford Manual of Psychiatry: Per. englannista. - Kiova: Sphere, 1999. - T. 2. - 436 s. - 1000 kappaletta.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Viiteopas Venäjällä käytettäväksi hyväksyttyihin psykofarmakologisiin ja epilepsialääkkeisiin / Toim. S. N. Mosolova. - 2., tarkistettu. - M . : "Kustantamo BINOM", 2004. - 304 s. - 7000 kappaletta.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
10. ↑ Puzinsky S. Masennustilojen farmakoterapia // Masennus ja samanaikaiset häiriöt / Toim. Smulevich A.B. - M. , 1997. Arkistokopio päivätty 23. joulukuuta 2014 Wayback Machinessa
11. ↑ Gilmar Reis, Eduardo Augusto dos Santos Moreira-Silva, Daniela Carla Medeiros Silva, Lehana Thabane, Aline Cruz Milagres. Varhaisen fluvoksamiinihoidon vaikutus hätähoidon ja sairaalahoidon riskiin COVID-19-potilaiden keskuudessa: TOGETHER satunnaistettu alustan kliininen tutkimus  //  The Lancet Global Health. – 27.10.2021. - T. 0 , ei. 0 . — ISSN 2214-109X . - doi : 10.1016/S2214-109X(21)00448-4 .
12. ↑ Lanfranco R. Tronchone (2020). COVID-19, sytokiinimyrsky ja sigma-1-reseptorit: mahdollisia hoitoja käsillä? Arkistoitu 14. marraskuuta 2020 Wayback Machinessa . Authorea. doi : 10.22541/au.159335613.31156244/v2
13. ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoksamiini stimuloi viljeltyjen hermoston kantasolujen oligodendrogeneesiä ja vaimentaa tulehdusta ja demyelinisaatiota multippeliskleroosin eläinmallissa. Tieteelliset raportit, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi : 10.1038/s41598-017-04968-z
14. ↑ Rosen, DA, Seki, SM, Fernandez-Castañeda, A., Beiter, RM, Eccles, JD, Woodfolk, JA ja Gaultier, A. (2019). Sigma-1-reseptori-IRE1-reitin modulaatio on hyödyllistä tulehduksen ja sepsiksen prekliinisissä malleissa. Science translational medicine, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi : 10.1126/scitranslmed.aau5266
15. ↑ 1 2 3 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
16. ↑ Tizanidiinin käyttöohjeet: käyttöaiheet, vasta-aiheet, sivuvaikutukset - Tizanidine-välilehden kuvaus. 2 mg: 10, 15, 20, 30 tai 60 kpl. (45884) - opas huumeisiin ja ... . Haettu 21. tammikuuta 2022. Arkistoitu alkuperäisestä 21. tammikuuta 2022. (määrätön)
17. ↑ 1 2 3 4 Ohjeet lääkkeiden järkevään käyttöön (kaava) / Toim. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
18. ↑ 1 2 3 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotoniinioireyhtymä masennuksen hoidossa  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nro 8 . Arkistoitu alkuperäisestä 4. lokakuuta 2013.
19. ↑ Schliinger RG, Shear NH. Serotoniinioireyhtymä  (englanniksi)  // British Journal of Psychiatry . – Royal College of Psychiatrists, 1996. - Voi. 169 (liite 31) . - s. 15-20 . Käännös: Serotoniinioireyhtymä  // Katsaus modernin psykiatrian. - 1998. - Numero. 1 . Arkistoitu alkuperäisestä 21. kesäkuuta 2011.
20. ↑ Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Käyttöpäivä: 20. tammikuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 4. maaliskuuta 2016.  (määrätön)  Arkistoitu kopio (linkki ei saatavilla) . Käyttöpäivä: 20. tammikuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 4. maaliskuuta 2016. (määrätön) 
21. ↑ Lääkevuorovaikutukset: SSRI:t . iHerb.com. Arkistoitu alkuperäisestä 15. maaliskuuta 2012. (määrätön)
22. ↑ Arana J., Rosenbaum J. Mielenterveyshäiriöiden farmakoterapia. Per. englannista _ - M . : BINOM Publishing House, 2004. - 416 s. - ISBN 5-9518-0098-6 . Arkistoitu 15. elokuuta 2012 Wayback Machinessa
23. ↑ Bykov Yu. V., Becker R. A., Reznikov M. K. Resistant painaumia. Käytännön opas. - Kiova: Medkniga, 2013. - 400 s. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
24. ↑ Fisher AA, Davis MW :n selektiivisen serotoniinin takaisinoton, estäjien ja metoklopramidin vuorovaikutuksen aiheuttama serotoniinioireyhtymä  //  The Annals of Pharmacotherapy : päiväkirja. - Tammikuu 2002. - Vol. 36 , ei. 1 . - s. 67-71 . — PMID 11816261 .
25. ↑ 1 2 3 Malin D.I. Psykotrooppisten lääkkeiden lääkevuorovaikutukset (osa II)  // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2000. Arkistoitu 25. elokuuta 2013.
26. ↑ Neurologian ja psykiatrian farmakoterapia: [Trans. englannista] / Toim. S. D. Ann ja J. T. Coyle. - Moskova: LLC: "Medical Information Agency", 2007. - 800 s.: ill. Kanssa. - 4000 kappaletta.  - ISBN 5-89481-501-0 .
27. ↑ 1 2 3 Minutko V.L. Masennus. - Moskova: GEOTAR-Media, 2006. - 320 s. - 2000 kappaletta.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
28. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. Unipolaarisia masennushäiriöitä käsittelevän työryhmän puolesta. Maailman biologisen psykiatrian yhdistysten liiton kliiniset ohjeet unipolaaristen masennussairauksien biologiseen hoitoon. Osa 2: Unipolaaristen masennushäiriöiden akuutti ja jatkuva hoito vuodesta 2013 alkaen  : [ arch. 11. heinäkuuta 2021 ] // Mielenterveyshäiriöiden moderni terapia. - 2016. - Nro 1. - S. 31-48.