Agomelatiini

Agomelatiini (Valdoxan) on epätyypillinen masennuslääke , jota suositellaan aikuispotilaille , joilla on vakavia masennusjaksoja [2] . Sitä käytetään myös (varoen) kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennusjaksojen hoidossa ja ehkäisyssä [3] .

Sillä ei ole sivuvaikutuksia seksuaalisella alalla eikä sydän- ja verisuonijärjestelmään. Vieroitusoireyhtymä ei kehity lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Agomelatiini ei myöskään vaikuta ruumiinpainoon, ei lisää itsemurhan todennäköisyyttä, eikä sillä ole riippuvuutta aiheuttavia ominaisuuksia eikä väärinkäytön mahdollisuutta [1] . Sisältyy VED-luetteloon.

Farmakologinen vaikutus

Stimuloi melatoniinia (molemmat tyypit: MT 1 ja MT 2 ) ja salpaa serotoniini 5 - HT 2C -reseptoreita . Se ei vaikuta muun tyyppisiin serotoniinireseptoreihin, välittäjäaineiden monoamiinien takaisinottoon, ei sitoudu adrenergisiin , kolinergisiin , dopamiini- , histamiini- ja GABA -reseptoreihin, joten sillä ei ole masennuslääkkeille yhteisiä sivuvaikutuksia [4] .

Serotoniinireseptoreihin kohdistuvan antagonistisen vaikutuksen vuoksi lääke aiheuttaa dopamiinin ja norepinefriinin vapautumisen erityisesti aivojen prefrontaalisessa aivokuoressa , mikä aiheuttaa masennusta ehkäisevän vaikutuksen. Vaikutus melatoniinireseptoreihin varmistaa elimistön vuorokausirytmien palautumisen, parantaa unen laatua kroonisessa stressissä ja masennuksessa sekä eliminoi unettomuutta . Lääke ei riko normaalia unen rakennetta. [3]

Farmakokinetiikka

Se imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti (yli 80 %) suun kautta otettuna ja saavuttaa maksimipitoisuuden veressä 1-2 tunnin kuluttua, mutta tuhoutuu nopeasti maksassa. Kokonaisbiologinen hyötyosuus on noin 3-5 % [1] [3] . Agomelatiinin aineenvaihduntatuotteet ovat farmakologisesti inaktiivisia ja erittyvät kehosta munuaisten kautta (virtsan mukana). T ½ on 1-2 tuntia. [5]

Sovellus

Määritä aikuisille, joilla on vakavan masennuksen tai kaksisuuntaisen mielialahäiriön masennusjaksoja , 25 mg nukkumaan mennessä. Paraneminen tapahtuu pääsääntöisesti kahden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta [6] [7] . Jos parannusta ei saavuteta kahden viikon kuluessa, annosta voidaan suurentaa 50 mg:aan [2] .

Vasta-aiheet

Agomelatiini on vasta-aiheinen vaikeassa maksan vajaatoiminnassa [6] [8] . Lääke "Valdoxan" sisältää laktoosia , joten se on vasta-aiheinen synnynnäisessä laktoosi-intoleranssissa , Lapp-laktoosin puutteessa, glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriössä [6] .

Ei suositella määrättäväksi alle 18-vuotiaille potilaille, koska tästä potilasryhmästä ei ole kliinistä tietoa.

Käytä varoen

Iäkkäiden (yli 65-vuotiaiden) kliinisiä tietoja on rajoitetusti, eikä tehoa ole osoitettu luotettavasti tässä ikäryhmässä, joten agomelatiinia tulee käyttää varoen vanhuksilla. Sitä tulee myös käyttää varoen raskauden aikana, vaikka kliinistä kokemusta agomelatiinin käytöstä raskaana oleville naisille on vähän, sillä ei ole osoitettu mitään sivuvaikutuksia raskauden kulkuun, sikiön tai vastasyntyneen terveyteen [3] . Eläimillä tehdyt kokeet eivät myöskään paljastaneet häiriöitä raskauden, sikiön prenataalisessa ja postnataalisessa kehityksessä [4] .

Kun imettäville äideille määrätään agomelatiinia , imetys on lopetettava [4] .

Kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa lääke voi aiheuttaa hypomanian episodin, joten varovaisuus on tarpeen tällaisten potilaiden hoidossa.

Sivuvaikutukset

Usein (taajuudella 1/100 - 1/10) agomelatiinia käytettäessä sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, unettomuutta, ahdistusta, pahoinvointia, ripulia , ummetusta, vatsakipua, lisääntynyttä hikoilua, selkäkipua, väsymystä.

Harvoin (taajuudella 1/1000 - 1/100) havaittiin parestesioita , näön hämärtymistä, ekseemaa ; harvoin (1/10 000 - 1/1000) - hepatiitti , erymatoottinen ihottuma .

Usein: painonnousu.

Harvoin: laihtuminen.

Agomelatiinia käytettäessä ovat mahdollisia seuraavat psykiatriset vaikutukset, joiden esiintymistiheyttä ei ole selvitetty: itsemurha-ajatukset tai -käyttäytyminen, hypomania , kiihtyneisyys ja niihin liittyvät oireet (kuten ärtyneisyys ja levottomuus ), aggressiivisuus, painajaiset, patologiset unet. Näitä vaikutuksia voi esiintyä myös muiden masennuslääkkeiden kanssa.

Vaarallinen komplikaatio agomelatiinia käytettäessä on maksavaurio (jopa kymmenkertainen transaminaasitason nousu , maksan vajaatoiminnan kehittyminen, hepatiitti , keltaisuus ) [ 9] .

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Agomelatiinin yhdistelmä voimakkaiden maksan CYP1A2- entsyymin estäjien (kuten fluvoksamiini ja siprofloksasiini ) kanssa on vasta-aiheista, koska ne voivat johtaa lääkkeen plasmapitoisuuden nousuun . Agomelatiinia tulee käyttää varoen yhdessä kohtalaisten CYP1A2-estäjien kanssa ( propranololi , grepafloksasiini jne.). [kymmenen]

Agomelatiinin ottamista yhdessä alkoholin kanssa ei suositella. [yksitoista]

Varotoimet

Maksaentsyymitasoja tulee seurata säännöllisesti agomelatiinihoidon alussa ja annosta suurennettaessa [9] .

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , s. 7.
2. ↑ 12 EMEA , 2003 , s. 2.
3. ↑ 1 2 3 4 Vyshkovsky G. L. Venäjän lääkerekisteri. - M. : RLS-MEDIA, 2007. - S. 131-136. — 224 s. — ISBN 5-7182-0031-9 .
4. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , s. 6.
5. ↑ EMEA, 2003 , s. kahdeksan.
6. ↑ 1 2 3 Agomelatiini: Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli // Valtion lääkerekisteri. - Virallinen julkaisu: 2 nidettä - M . : Medical Council, 2009. - T. 2
7. ↑ EMEA, 2003 , s. 23.
8. ↑ EMEA, 2003 , s. 3.
9. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. Unipolaarisia masennushäiriöitä käsittelevän työryhmän puolesta. Maailman biologisen psykiatrian yhdistysten liiton kliiniset ohjeet unipolaaristen masennussairauksien biologiseen hoitoon. Osa 2: Unipolaaristen masennuksen akuutti ja jatkuva hoito vuodesta 2013 // Mielenterveyshäiriöiden moderni terapia. - 2016. - Nro 1. - S. 31-48.
10. ↑ EMEA, 2003 , s. 3-4.
11. ↑ EMEA, 2003 , s. 5.

Linkit

• Valmisteyhteenveto (PDF). EMEA (27 sivua). Euroopan lääkevirasto (2003). Haettu 13. helmikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 18. toukokuuta 2012. (määrätön)
• Kuvaus Valdoxanista