Trimipramiini

Trimipramiini on yksi trisyklisten masennuslääkkeiden luokan edustajista , joka on tertiääristen amiinien alaluokka. Käytetään hydrokloridina.

Venäjällä se poistettiin lääkkeiden liikkeistä (Norjassa sen kiertoa rajoitettiin) lääkkeen korkean toksisuuden, yliannostusriskin ja itsemurha-aikeiden ilmaantumisen vuoksi suuria lääkeannoksia käytettäessä. .

Farmakologinen vaikutus

Trimipramiini on välittäjämonoamiinien, mukaan lukien norepinefriini , dopamiini , serotoniini jne., neuronaalisen takaisinoton estäjä . Ei aiheuta MAO:n estoa.

Sillä on voimakas antihistamiinivaikutus (voimakkaampi kuin amitriptyliinillä) sekä merkittävä M-holinolyyttinen (antikolinerginen) ja alfa-adrenolyyttinen aktiivisuus.

Masennuslääke (tymoanaleptinen) vaikutus yhdistyy trimipramiinissa voimakkaaseen rauhoittavaan, hypnoottiseen ja ahdistusta lievittävään (ahdistuneisuutta ehkäisevään) vaikutukseen.

Trimipramiinilla, toisin kuin amitriptyliinillä , ei ole stimuloivaa vaikutusta omaavia aineenvaihduntatuotteita, eikä sillä itsessään ole käytännössä lainkaan stimuloivia ominaisuuksia, joten sillä on etua vaikean psykomotorisen kiihtymyksen, ahdistuneisuuden tai vaikean unettomuuden (ahdistuneet ja kiihtyneet masennukset) aiheuttamien masennusten hoidossa.

Rauhoittavan, hypnoottisen ja ahdistusta ehkäisevän vaikutuksen voimakkuuden suhteen trisyklisten lääkkeiden luokassa trimipramiini on ehdoton mestari ja ohittaa amitriptyliinin.

Kliiniset sovellukset ja käyttöaiheet

Trimipramiinia käytetään pääasiassa endogeenisten masennusten hoitoon . Se on erityisen tehokas ahdistuneisuus-masennustiloissa; vähentää ahdistusta, psykomotorista kiihtyneisyyttä ( kiihtyneisyyttä ), sisäistä jännitystä ja pelkoa, unettomuutta ja itse asiassa masennuksen ilmenemismuotoja.

Trimipramiini ei pääsääntöisesti aiheuta harhaluulojen, hallusinaatioiden ja muiden tuottavien oireiden pahenemista, mikä on mahdollista käytettäessä masennuslääkkeitä, joilla on vallitseva stimuloiva vaikutus (imipramiini jne.) ja joskus jopa amitriptyliinillä.

Vasta-aiheet

Trimipramiini lääkkeenä, jolla on voimakas antikolinerginen aktiivisuus, on vasta-aiheinen glaukoomassa, eturauhasen liikakasvussa, virtsarakon atoniassa.

Komplikaatiot ja sivuvaikutukset

Trimipramiini on yleensä hyvin siedetty (mutta huonompi kuin monet muut trisykliset lääkkeet ja kuin nykyaikaiset selektiiviset masennuslääkkeet) tietyin varotoimin, melko tasaisella annoksen lisäämisellä hoidon alussa ja syntyvien sivuvaikutusten oikea-aikaisella ehkäisyllä tai korjauksella. Selkeän rauhoittavan vaikutuksen vuoksi se ei häiritse unta, ja sitä määrätään koko päivän ajan, myös nukkumaan mennessä.

Tärkeimmät sivuvaikutukset liittyvät voimakkaaseen antikolinergiseen vaikutukseen. Usein (etenkin hoidon alussa ja annoksia nostettaessa), suun kuivuminen, pupillien laajentuminen, heikentynyt silmänympärys (sumentunut ja epäselvä lähinäkö, kyvyttömyys tarkentaa silmiä lähietäisyydeltä - esimerkiksi luettaessa ja kirjottaessa), ummetus, joskus vakava, jopa suolen pareesi tai täydellinen atonia (halvaus), ulosteen tukkeuma ja akuutti dynaaminen suolitukos. Suuremmilla annoksilla virtsaamisvaikeudet ja virtsanpidätys ovat mahdollisia aina virtsarakon täydelliseen atoniaan asti. Käsien vapina esiintyy myös suuremmilla annoksilla, ja se liittyy perifeerisen beeta-adrenergisen järjestelmän stimulaatioon (joka poistetaan beetasalpaajilla). Myös usein havaittu (etenkin hoidon alussa) myrkytyksen tunne (niin sanottu "holinolyyttinen myrkytys", joka on samanlainen kuin syklodol- tai atropiinimyrkytys), uneliaisuus, letargia, liiallisesta sedaatiosta johtuva apatia, huimaus.

Trimipramiinin voimakkaan alfa-adrenolyyttisen vaikutuksen vuoksi verenpainetta alentavat vaikutukset (verenpainetta alentavat), ortostaattinen hypotensio noustessa pyörtymisen ja kollapsin tiloja, takykardiaa, heikkoutta havaitaan usein (etenkin hoidon alussa ja annosten nopean nostamisen yhteydessä) ).

Voi esiintyä lisääntynyttä depersonalisaatiota (joskus), ataksiaa , parkinsonismia , painonnousua, heikentynyttä libidoa , kohtauksellisia ilmiöitä, allergisia reaktioita (harvinaisia) [1] , parestesiaa .

Trimipramiinihoidon uhkaavin komplikaatio on sydämen rytmihäiriöt, erityisesti johtumishäiriöt ja QT-ajan pidentyminen. Näiden sydämen rytmihäiriöiden ilmaantuminen edellyttää joko annoksen pienentämistä tai potilaan tilan erittäin huolellista seurantaa säännöllisillä EKG-tallennuksilla.

Epileptiformisia kouristuksia havaitaan myös joskus (yleensä suurilla ja erittäin suurilla annoksilla tai liian nopealla laskimonsisäisellä tiputuksella). Epilepsiaa ja muita kouristuksia sairastaville tai orgaanisia aivovaurioita sairastaville potilaille, joilla on aiemmin ollut kallovaurio, pienetkin annokset trimipramiinia voivat aiheuttaa kouristuksia tai vastaavia. Epileptiformisten kohtausten ilmaantuminen amitriptyliinihoidon aikana edellyttää trimipramiinin annosta pienentämistä tai samanaikaisten kouristuslääkkeiden määräämistä.

Usein havaittu (etenkin potilailla, joilla on samanaikainen kilpirauhasen vajaatoiminta, kaksisuuntainen mielialahäiriö, kaksisuuntainen skitsoaffektiivisen häiriön muoto, mutta voidaan havaita myös potilaalla, jonka oletettiin olevan unipolaarinen masennus ennen hoitoa) vaiheen merkin käänteinen masennus maniaan tai hypomaniaan tai "sekoitetun" dysforisen-ärtyvän tilan kehittyminen tai syklin lisääntyminen ja kiihtyminen, jolloin muodostuu taudin kulku nopealla vaiheiden vaihdolla (rapid-cycling). Tässä tapauksessa kliinisestä tilanteesta riippuen voi olla tarpeen joko pienentää annosta ja jopa peruuttaa trimipramiini ja muut masennuslääkkeet kokonaan tai lisätä mielialan stabiloijia, kilpirauhashormoneja, psykoosilääkkeitä tai molempia toimenpiteitä yhdessä.

Vuorovaikutukset

Lääkettä ei saa antaa samanaikaisesti irreversiibelien monoamiinioksidaasin estäjien tai reserpiinin kanssa . Voimistaa rauhoittavien aineiden , alkoholin , barbituraattien ja neuroleptien vaikutusta . Sitä ei suositella käytettäväksi yhdessä SSRI -masennuslääke sitalopraamin kanssa . Trimipramiini lisää SSRI-lääkkeiden pitoisuutta [1] .

Erikoisohjeet

Trimipramiini on lääke, joka aiheuttaa suuren kuoleman riskin suhteellisen pienellä yliannoksella. 1000-1500 mg:n ottaminen johtaa tappavan myrkytyksen kehittymiseen. Samaan aikaan, kun potilaan kunto paranee hoidon vaikutuksesta, itsemurha-ajatukset usein katoavat ja mieliala palaa normaaliksi paljon myöhemmin kuin energia ja fyysinen voima lisääntyvät. Tämän seurauksena potilaalla voi olla enemmän energiaa ja voimaa tehdä itsemurha edelleen jatkuvan melankolian ja huonon tuulen taustalla.

Siksi potilailla, joilla on vaikea endogeeninen masennus ja korkea itsemurhariski, trimipramiinihoito voidaan aloittaa vain psykiatrisessa sairaalassa (mieluiten valvontaosastolla) tai ainakin jos on mahdollista varmistaa potilaan tiukka valvonta. perhe tai sukulaiset yli säännöllisen lääkkeen saannin ja lääkepakkauksessa jäljellä olevan määrän. Endogeenista masennusta sairastaville potilaille, jotka ovat juuri aloittamassa avohoitoa, ei tule määrätä yhdelle reseptille (lääkärikäyntiä kohden) enempää kuin yhdestä kahteen viikkoa hoitoa.

Potilaan tilan paranemisen ja itsemurhariskin häviämisen jälkeen valvonnan vakavuutta voidaan asteittain vähentää aina kuukausittaisen ja jopa 2-3 kuukauden lääkemäärän määräämiseen yhtä reseptiä kohden.

Varastointi: lista B.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .