Kefaleksiini

Kefaleksiini  on ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien ryhmään kuuluva antibiootti suun kautta annettavaksi. 7-aminokefalosporaanihapon johdannainen.

Farmakologinen vaikutus

Se toimii bakterisidisesti ja häiritsee mikro-organismien soluseinän synteesiä .

Lääke on aktiivinen grampositiivisia mikro -organismeja vastaan : Staphylococcus spp. , Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ; gram-negatiiviset mikro-organismit: Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Shigella spp. , Salmonella spp. , Escherichia coli .

Lääke on inaktiivinen Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. (indolipositiiviset kannat), Mycobacterium tuberculosis , anaerobiset mikro-organismit.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annon jälkeen kefaleksiini imeytyy maha-suolikanavasta . Kun lääke on otettu annoksella 500 mg, seerumin Cmax saavutetaan 1 tunnin kuluttua ja on noin 18 mg / ml. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, lääkkeen terapeuttista pitoisuutta veressä havaitaan enintään 6 tunnin ajan.

Kefaleksiini jakautuu tasaisesti kudoksiin. Suuria pitoisuuksia havaitaan kaikissa elimissä (erityisesti maksassa ja munuaisissa); terapeuttiset pitoisuudet - sapessa , sappirakossa , luissa ja nivelissä, hengitysteissä, mädässä , rintamaidossa ja lapsivedessä.

Kefaleksiini erittyy nopeasti muuttumattomana virtsaan , pääasiassa glomerulussuodatuksen kautta. 80-100 % oraalisesta annoksesta erittyy virtsaan ensimmäisten 6 tunnin aikana (täysin 8 tunnin kuluttua).

Käyttöaiheet

Ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot ( nielutulehdus , välikorvantulehdus , sinuiitti , tonsilliitti , keuhkoputkentulehdus , kroonisen keuhkokuumeen akuutti ja paheneminen , bronkopneumonia , empyema ja keuhkoabsessi ); virtsaelimet ( pyelonefriitti , kystiitti , virtsaputken tulehdus , eturauhastulehdus , lisäkivestulehdus , endometriitti , tippuri , vulvovaginiitti ); iho ja pehmytkudokset ( furunkuloosi , paise , flegmoni , pyoderma , lymfadeniitti , lymfangiitti ); luut ja nivelet (mukaan lukien osteomyeliitti).

Sivuvaikutus

• Allergiset reaktiot: ihottuma , nokkosihottuma , angioedeema , eryteema , harvoin - eosinofilia , toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä , anafylaktinen sokki .
• Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus , pahoinvointi , oksentelu , ripuli , myrkyllinen hepatiitti , kolestaattinen keltaisuus, "maksan" transaminaasien ja alkalisten fosfataasien lisääntynyt aktiivisuus, suoliston kandidiaasi, suuontelo, pseukolidikalvotulehdus.
• Hermosto: huimaus, heikkous, päänsärky, levottomuus, hallusinaatiot, kouristukset.
• Urogenitaalijärjestelmästä: interstitiaalinen nefriitti, sukuelinten ja peräaukon kutina , vaginiitti, emätinvuoto, sukuelinten kandidiaasi .
• Hematopoieettisten elinten puolelta: leukopenia , neutropenia , trombosytopenia .
• Tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu , niveltulehdus .
• Laboratorioindikaattorit: protrombiiniajan pidentyminen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille beetalaktaaliantibiooteille), alle 3-vuotiaat lapset (kapselit annosmuotoa varten).

Raskaus ja imetys

Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain, jos äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Tarvittaessa lääkkeen antamisen imetyksen aikana tulee lopettaa imetys.

Yliannostus

Oksentelu , pahoinvointi , ylävatsan kipu, ripuli , hematuria . Hoito: aktiivihiili (tehokkaampi kuin huuhtelu[ täsmennä ] ), hengitysteiden hallinta, elintoimintojen seuranta, verikaasut, elektrolyyttitasapaino

Vuorovaikutus muiden huumeiden kanssa

Käytettäessä samanaikaisesti furosemidin, etakrynihapon, nefrotoksisten antibioottien (esimerkiksi aminoglykosidien) kanssa munuaisvaurion riski kasvaa. Salisylaatit ja indometasiini hidastavat kefaleksiinin erittymistä. Vähentää protrombiiniindeksiä, tehostaa epäsuorien antikoagulanttien vaikutusta. Kaikki tämä on totta ihmisille. Lemmikkieläimille tämä on vähän väärin.

Erikoisohjeet

Potilaat, joilla on ollut allergisia reaktioita penisilliineille ja karbapeneemeille, voivat olla yliherkkiä kefalosporiiniantibiooteille. Kefaleksiinihoidon aikana on mahdollista saada positiivinen suora Coombs -testi sekä väärä positiivinen virtsatesti glukoosin suhteen. Hoidon aikana ei suositella etanolin käyttöä . Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, kumulaatio on mahdollista (annostusohjelman korjaaminen on tarpeen). Stafylokokki-infektioissa kefalosporiitin ja isoksatsolyylipenisilliinien välillä on ristiresistenssi.