| Keftatsidiimi | |
|---|---|
| Keftatsidiimi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( 6R , 7R , Z )-7-(2-(2-aminotiatsol-4-yyli)-2-(2-karboksipropan-2-yylioksi-imino)asetamido)-8-okso-3-(pyridinium-1-yylimetyyli) -5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksylaatti |
| Bruttokaava | C22H22N6O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 546,58 g/mol |
| CAS | 72558-82-8 |
| PubChem | 5481173 |
| huumepankki | ARD00857 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | Kefalosporiinit |
| ATX | J01DD02 |
| ICD-10 | A 41,9 , A 46 , A 54,2 , B 96,5 , E 84,0 , G 00 , G 04 , H 66,9 , H 70 , J 01 , J 18 , J 32 , J 40 , J 47 , J 8 5 . _ _ _ _ , K 81 , K 81,0 , K 83,0 , K 92,9 , L 03 , L 98,4 , M 00,9 , M 86,9 , N 15,1 , N 20,0 , N 30 , N 34 , N 39,1 , N 39,1 . _ _ _ _ _ _ _ 81,4 , |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 91 % (p/m) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | kymmenen % |
| Aineenvaihdunta | ei metaboloitu |
| Puolikas elämä | 1,6-2 tuntia |
| Erittyminen | 90-96%, munuaiset |
| Annostusmuodot | |
| jauhe injektioliuosten valmistukseen 0,25 g, 0,5 g, 1 g ja 2 g injektiopulloissa | |
| Antomenetelmät | |
| in / in, in / m | |
| Muut nimet | |
| Bestum, Vicef, Kefadim, Orzid, Tazitz, Tazitzef, Tizim, Fortaz, Fortazim, Fortum, Cefzid, Ceftidine | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Keftatsidiimi ( novolat. Ceftazidime ) on kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti parenteraaliseen käyttöön, jolla on laaja vaikutus.
Keftatsidiimi sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Keftatsidiimi vaikuttaa bakterisidisesti ja häiritsee mikro-organismien soluseinän synteesiä. Kestää useimpia β-laktamaaseja . Vuorovaikuttaa (asetylaatit) spesifisten penisilliiniä sitovien proteiinien (beetalaktaamiantibioottien reseptorien) kanssa sytoplasman kalvon pinnalla, estää soluseinän peptidoglykaanin synteesiä (estää transpeptidaasin ja ristisidosten muodostumisen peptidoglykaaniketjujen välillä) ja aktivoi autolyyttisiä soluseinän entsyymejä aiheuttaen sen vaurioitumisen ja bakteerien kuoleman . [yksi]
Tehokas moniin ampisilliinille ja muille kefalosporiineille resistenttejä kantoja vastaan .
Ei aktiivinen metisilliiniresistenttejä Staphylococcus spp. , Streptococcus faecalis , Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes , Campylobacter spp. ja Clostridium difficile . [2]
Laskimonsisäisen annon jälkeen Cmax saavutetaan 20-30 minuutin kuluttua ja se vaihtelee välillä 42-170 μg/ml (annoksesta riippuen), lihakseen annettavalla injektiolla - Cmax (17-39 μg/ml) rekisteröidään 1 tunnin kuluttua Proteiinia sitova plasma on 10 % - 15 % ilman, että se syrjäyttää bilirubiinia yhteydenpidosta niiden kanssa [3] . Tunkeutuu lähes kaikkiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien luut, silmät, yskös, nivel-, keuhkopussin ja peritoneaalinesteet. Läpäisee huonosti ehjän BBB :n , tunkeutuminen aivo-selkäydinnesteeseen lisääntyy aivokalvontulehduksen yhteydessä . Läpäisee helposti istukan, pieni määrä imeytyy äidinmaitoon. T ½ plasmasta - 1,9 tuntia (in / in) ja 2 tuntia (in / m). Ei biotransformoidu. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta (80-90 % muuttumattomana 24 tunnin aikana, 50 % ensimmäisten 2 tunnin aikana, 20 % 4 tunnin kuluttua ja 12 % 8 tunnin kuluttua). [yksi]
Keftatsidiimille herkkien mikro-organismien aiheuttamat vakavat tartunta- ja tulehdukselliset sairaudet, mukaan lukien peritoniitti , sepsis ; kolangiitti , sappirakon empyeema ; lantion elinten infektiot; keuhkokuume , keuhkoabsessi, keuhkopussin empyeema ; pyelonefriitti , munuaisten paise; luiden, nivelten, ihon ja pehmytkudosten infektiot, tulehtuneet haavat ja palovammat. Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin aiheuttamat infektioprosessit . Vaikeat infektio- ja tulehdukselliset sairaudet potilailla, joiden vastustuskyky on heikentynyt . [neljä]
Yliherkkyys, mukaan lukien muille kefalosporiineille, raskaus, imetys.
Valmistettu keftatsidiimi-injektioneste tulee säilyttää lämpötilassa, joka ei ylitä 25 °C. Säilytyslämpötilassa +15°C - +25°C liuos soveltuu käytettäväksi 18 tunnin sisällä. Säilytyslämpötilassa +2°C - +8°C liuos soveltuu käytettäväksi 120 tunnin sisällä.
Keftatsidiimi on tarkoitettu annettavaksi vain parenteraalisesti. Keftatsidiimi annetaan suonensisäisesti (virrattuna hitaasti 5 minuutin aikana tai tiputtamalla 30–60 minuutin aikana) tai lihakseen . Keftatsidiimin annostusohjelma määräytyy yksilöllisesti indikaatioiden, taudin vakavuudesta, taudinaiheuttajan herkkyydestä, iästä, painosta ja potilaan munuaisten toiminnasta riippuen. Lihaksensisäistä injektiota varten lääke laimennetaan injektionesteisiin käytettävällä vedellä tai 0,5-1-prosenttisella lidokaiiniliuoksella .
Liuosten valmistusta ja antamista koskevat säännöt:
| Lääkkeen määrä | Injektionesteisiin käytettävän veden tilavuus lihakseen annettavan injektioliuoksen valmistamiseksi | Injektionesteisiin käytettävän veden tilavuus laskimoon annettavan liuoksen valmistamiseksi |
|---|---|---|
| 500 mg | 1,5 ml | 5 ml |
| 1 g | 3 ml | 10 ml |
Infuusioliuoksen valmistamiseksi jauhetta laimentamalla saatu liuos laimennetaan lisäksi 50-100 ml:aan jotakin seuraavista liuoksista: 0,9 % natriumkloridiliuos , Ringerin liuos , 5 % ja 10 % glukoosiliuos (dekstroosi) 5 % glukoosiliuos 0,9 % natriumkloridiliuoksella, 5 % natriumbikarbonaattiliuos . Infuusiota varten saa käyttää vain vasta valmistettua liuosta.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - yleensä 1-2 g 2-3 kertaa päivässä (riippuen infektion vakavuudesta ja sijainnista). Tavanomainen annos on 1 g 8 tunnin välein tai 2 g 12 tunnin välein, mikä on tehokas useimpiin infektioihin. Vakavissa tai henkeä uhkaavissa infektioissa (esim. bakteeriperäinen aivokalvontulehdus), erityisesti potilailla, joilla on neutropenia ja immuunivajaus, keftatsidiimin suurin vuorokausiannos aikuiselle on 6 g. Sitä annetaan 2 g joka 8. tunti tai 3 g joka 12. tuntia. Virtsatietulehduksiin määrätään 500-1000 mg 12 tunnin välein Komplisoitumattomiin keuhkokuumeisiin ja ihotulehduksiin 500-1000 mg 8 tunnin välein Luiden ja nivelten infektioiden hoitoon keftatsidiimi määrätään suonensisäisesti, 2 g 12 tunnin välein Potilaat sairastavat kystistä fibroosia ja Pseudomonas spp.:n aiheuttamia keuhkoinfektioita. (pseudomonas), keftatsidiimi on määrätty päivittäisenä annoksena 100-150 mg / kg / vrk (9 g:n päivittäisen annoksen käyttö ei aiheuttanut komplikaatioita tällaisille potilaille). Antotaajuus on 3 kertaa päivässä. Leikkauksen jälkeisten infektioiden antibioottiprofylaksia eturauhasleikkauksen jälkeen annetaan 1 g ennen anestesian induktiota, toinen annos katetrin poistamisen jälkeen. Munuaisten vajaatoiminnan (munuaisten vajaatoiminnan) taustalla keftatsidiimin annoksia pienennetään (riippuen vaurion vakavuudesta):
| Kreatiniinin puhdistuma | Annos |
|---|---|
| yli 50 ml/min (0,83 ml/s) | keskimääräinen suositeltu annos |
| 31-50 ml/min (0,52-0,83 ml/s) | 1 g 12 tunnin välein |
| 16-30 ml/min (0,27-0,5 ml/s) | 1 g 24 tunnin välein |
| 6–15 ml/min (0,1–0,25 ml/s) | 0,5 g 24 tunnin välein |
| alle 5 ml/min (0,08 ml/s) | 0,5 g 48 tunnin välein |
| hemodialyysipotilaita | 1 g jokaisen dialyysikerran jälkeen |
| peritoneaalidialyysipotilaita | 1 g jokaisen dialyysikerran jälkeen
peritoneaalidialyysipotilaita |
Taulukossa annetut annokset ovat ohjeellisia. Tämän potilasryhmän suositellaan kontrolloimaan keftatsidiimin tasoa veren seerumissa, joka ei saa ylittää 40 mg / ml. Keftatsidiimin puoliintumisaika hemodialyysin aikana on 3-5 tuntia Peritoneaalidialyysissä keftatsidiimiä voidaan sisällyttää dialyysiliuokseen annoksena 125-250 mg 2 litraa dialyysinestettä kohti. Vanhukset (erityisesti yli 80-vuotiaat) - Keftatsidiimiä määrätään enintään 3 g / vrk. Lapsille, sairauden iästä ja vakavuudesta riippuen, lääkettä annetaan pienempinä annoksina, infuusion muodossa, 2-3 annoksena:
Vaikeissa infektioissa lapsilla, joilla on immuunivajavuus, kystinen fibroosi, aivokalvontulehdus, keftatsidiimin vuorokausiannos nostetaan 150–200 mg/kg ja jaetaan 3 injektioon. Suurin päiväannos lapsille ei saa ylittää 6 g [3]
Farmaseuttisesti yhteensopimaton aminoglykosidien , hepariinin , vankomysiinin kanssa . Älä käytä natriumbikarbonaattiliuosta liuottimena. "Loop" diureetit, aminoglykosidit, vankomysiini, klindamysiini vähentävät puhdistumaa, mikä lisää munuaistoksisuuden riskiä. Bakteriostaattiset antibiootit (mukaan lukien kloramfenikoli ) heikentävät lääkkeen vaikutusta. Farmaseuttisesti yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: konsentraatiolla 1 - 40 mg / ml - NaCl 0,9 %; natriumlaktaatti; Hartmannin ratkaisu; dekstroosi 5 %; NaCl 0,225 % ja dekstroosi 5 %; NaCl 0,45 % ja dekstroosi 5 %; NaCl 0,9 % ja dekstroosi 5 %; NaCl 0,18 % ja dekstroosi 4 %; dekstroosi 10 %; dekstraani, jonka molekyylipaino on noin 40 tuhatta Da 10 % 0,9 % NaCl-liuoksessa tai 5 % dekstroosiliuoksessa; dekstraani, jonka molekyylipaino on noin 70 tuhatta Da 6 % 0,9 % NaCl-liuoksessa tai 5 % dekstroosiliuoksessa. Konsentraatioilla 0,05–0,25 mg/ml keftatsidiimi on yhteensopiva intraperitoneaalisen dialyysiliuoksen (laktaatti) kanssa. I / m-antoa varten keftatsidiimi voidaan laimentaa 0,5-1% lidokaiinihydrokloridiliuoksella. Molemmat komponentit pysyvät aktiivisina, jos keftatsidiimia pitoisuutena 4 mg/ml lisätään seuraaviin liuoksiin: hydrokortisoni (natriumhydrokortisonifosfaatti) 1 mg/ml NaCl-liuoksessa 0,9 % tai dekstroosiliuos 5 %; kefuroksiimi (kefuroksiiminatrium) 3 mg/ml 0,9 % NaCl-liuoksessa; kloksasilliini (kloksasilliininatrium) 4 mg/ml 0,9 % NaCl-liuoksessa; hepariini 10 IU/ml tai 50 IU/ml 0,9 % NaCl-liuoksessa; KCl 10 mEq/l tai 40 mekv/l 0,9 % NaCl-liuoksessa. Kun sekoitetaan keftatsidiimiliuosta (500 mg 1,5 ml:ssa injektiovettä) ja metronidatsolia (500 mg/100 ml), molemmat komponentit säilyttävät aktiivisuutensa. [2]
Keftatsidiimi/avibaktaami
| Beetalaktaamiantibakteeriset aineet , muut ( J01D ) | |
|---|---|
| Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit |
|
| Toisen sukupolven kefalosporiinit |
|
| Kolmannen sukupolven kefalosporiinit |
|
| neljännen sukupolven kefalosporiinit | |
| 5. sukupolven kefalosporiinit | |
| Monobaktaamit | Aztreonaami |
| Karbapeneemit |
|
| Lääketiedot on annettu lääkerekisterin ja TKFS:n 15.10.2008 päivätyn mukaisesti (* - lääke on poistettu liikevaihdosta) Haku lääketietokannasta . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion instituutio NTs ESMP (28. lokakuuta 2008). Haettu: 6.11.2008. | |