| Ketorolac | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
(±)-5-bentsoyyli-2,3-dihydro- 1H -pyrrolysiini- 1 - karboksyylihappo, 2-amino-2-(hydroksimetyyli)-1,3-propaanidioli |
| Bruttokaava | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| huumepankki | DB00465 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 100 % |
| Aineenvaihdunta | maksassa |
| Puolikas elämä |
3,5-9,2 tuntia , nuoret; 4,7-8,6 tuntia , eläkeläiset (noin 72-vuotiaat) |
| Erittyminen |
munuaisten kautta - 91,4%, sapen kanssa - 6,1% (keskimäärin) |
| Annostusmuodot | |
| liuos laskimoon ja lihakseen, tabletit , geeli ulkoiseen käyttöön, silmätipat | |
| Antomenetelmät | |
| ulkoisesti, suun kautta , lihakseen , suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Ketorolakki on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID) etikkahappojohdannaisten ryhmästä , joka on rakenteellisesti samanlainen kuin indometasiini . Prostaglandiinien biosynteesin estäjä . Sillä on myös voimakas analgeettinen vaikutus.
Ketorolakki sisältyy Venäjän federaation terveysministeriön elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon [1] .
Se on tehokkain kipulääke yleisimmin käytettyjen tulehduskipulääkkeiden joukossa. 30 mg ketorolakia lihakseen annettuna vastaa 12 mg morfiinia [2] .
Ketorolakin syntetisoi ensin Joseph M. Muchowski Syntex Inc:stä. ja patentoitu Yhdysvalloissa vuonna 1978 (US-patentti nro 4089969, etuoikeuspäivä 23. helmikuuta 1977 ) [3] . Lääkkeissä sitä käytetään ketorolakkitrometamiinina (trometamolina).
Ketorolakia käytetään kohtalaisen tai vaikean kivun lyhytaikaiseen hoitoon [4] . Sitä ei yleensä määrätä viideksi päiväksi kauempaa [5] [6] [7] . Ketorolakki on tehokas parasetamolin annostelussa vastasyntyneen kivun hillitsemiseksi, koska se ei heikennä hengitystä kuten opioidit [8] . Ketorolakki on myös opioidilääkkeiden adjuvantti ja parantaa kivunlievitystä. Sitä käytetään myös dysmenorrean hoitoon . Ketorolakia käytetään idiopaattisen perikardiitin hoitoon , jossa se vähentää tulehdusta.
Ketorolakia käytetään lyhytaikaiseen kivun estoon, joka kestää enintään viisi päivää, ja sitä voidaan antaa suun kautta , lihakseen, suonensisäisesti ja nenäsumutteena [5] . Ketorolakia annetaan aluksi lihakseen tai laskimoon [4] . Suun kautta annettavaa hoitoa käytetään vain jatkona lihaksensisäisestä tai suonensisäisestä aloituspisteestä [5] [8] .
Ketorolakia käytetään silmäleikkauksen aikana mydriaasin ylläpitämiseen tai iiriksen lihasten "rentouttamiseen", jolloin kirurgit voivat suorittaa kaihileikkauksen [9] . Ketorolakki on tehokas silmäkutinan hoidossa [10] . Ketorolakin oftalminen koostumus liittyy silmänpohjan turvotuksen kehittymisen vähenemiseen kaihileikkauksen jälkeen, ja se on tehokkaampi yksinään kuin opioidi/ketorolaakin yhdistelmähoitona [11] [12] [13] [14] . Ketorolakia on myös käytetty sarveiskalvon hankauksista aiheutuvan kivun hoitoon [15] [16] .
Ketorolakkihoidon aikana lääkärit tarkkailevat sivuvaikutuksia ja vakavia sivuvaikutuksia. Laboratoriokokeita, kuten maksan toimintakokeita, verenvuotoaikaa, seerumin kreatiniini- ja elektrolyyttitasoja käytetään usein, ja ne auttavat tunnistamaan mahdolliset komplikaatiot [5] [6] .
Lapset voivat kokea kipua lyhyellä aikavälillä leikkauksen jälkeen. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID:t, kuten aspiriini ) voivat lievittää kohtalaista tai vaikeaa kipua ilman opioidien (huumausaineet, kuten morfiini ) vakavia sivuvaikutuksia. Tulehduskipulääkkeet voivat kuitenkin aiheuttaa verenvuotoa ja vaurioita munuaisissa ja suolistossa. Ketorolakki on NSAID, joka voidaan antaa suonensisäisenä injektiona, mikä voi olla hyödyllistä potilaille, jotka eivät pysty ottamaan lääkkeitä suun kautta. Vaikka monet valtion sääntelyvirastot eivät ole hyväksyneet sitä lapsille, ketorolakia käytetään usein leikkauksen jälkeen vaihtoehtojen puutteen vuoksi.
Neljässä tutkimuksessa oli erillisiä raportteja, joiden mukaan ketorolakki lievitti kipua paremmin kuin lumelääke , mutta nämä tutkimukset olivat pieniä ja niissä oli erilaisia suunnitteluvirheitä. Lisää tietoa oli muista arvioista, kuten lisäpelastuslääkkeitä (lisäkipulääkkeitä, joita annettiin, jos tutkimuslääkitys ei hallitse kipua riittävästi) tarvittaneiden lasten määrästä ja lisäkipulääkitysten käyttötiheydestä. Harvemmat lapset ketorolakkiryhmässä tarvitsivat lisäkipulääkitystä lumeryhmään verrattuna, vaikka erot eivät olleet tilastollisesti merkitseviä. Neljän tunnin sisällä tutkimuslääkkeiden antamisesta lapset, joille annettiin ketorolakia, tarvitsivat hieman vähemmän lisäkivunlievitystä kuin lumelääkettä saaneet lapset. Ketorolakin suorista vertailuista muihin lääkkeisiin ei ollut riittävästi tietoa.
Tutkimuksissa ei myöskään ollut tarpeeksi tietoa ketorolakin käytön sivuvaikutusten ja vakavien sivuvaikutusten luotettavaksi arvioimiseksi. Ketorolakin vakaviin sivuvaikutuksiin kuului verenvuoto, mutta tämä oli riittävän harvinaista, jotta lopullisia johtopäätöksiä ei voitu tehdä. Hyvin harvat lapset keskeyttivät tutkimukset sivuvaikutusten vuoksi. Tämä on tyypillistä tutkimuksille, joissa osallistujia seurataan lyhyen aikaa [17] [18] .
Ketorolakki on vasta-aiheinen potilaille, joilla on yliherkkyys, lääkeallergia, ristiherkkyys muille tulehduskipulääkkeille, ennen leikkausta, nykyinen tai aikaisempi peptinen haava, maha-suolikanavan verenvuoto, alkoholi-intoleranssi, munuaisten vajaatoiminta, pikkuaivojen verenvuoto, nenäpolyypit , angioedeema ja astma [5] [ 5] 6] .
Tiukat vasta-aiheet: mahahaava akuutissa vaiheessa, bronkospasmi , vaikea munuaisten vajaatoiminta , raskaus ja imetys.
Suhteellinen vasta-aihe on enintään 16 vuoden ikä.
Suositukset ketorolakin varovaiseen käyttöön potilailla, joilla on ollut sydän- ja verisuonitauti , sydäninfarkti , aivohalvaus , sydämen vajaatoiminta , hyytymishäiriöt, munuaisten vajaatoiminta ja maksan vajaatoiminta [5] [6] .
Aivohalvaus , sydäninfarkti , maha-suolikanavan verenvuoto, Stevens-Johnsonin oireyhtymä , toksinen epidermaalinen nekrolyysi ja anafylaksia . Vähemmän vakava ja yleisempi (> 10 %) sivuvaikutus on uneliaisuus . Melko harvinaiset (<1 %) haittavaikutukset - parestesia , pitkittynyt verenvuoto, kipu pistoskohdassa, purppura , hikoilu , ajattelun poikkeavuus, lisääntynyt kyynelten eritys, turvotus , kalpeus, suun kuivuminen, epänormaali maku, lisääntynyt virtsaaminen, kohonneet maksaentsyymiarvot, kutina ja muut. Ketorolakki voi aiheuttaa ennenaikaista duktaalisen arterioosin kapenemista lapsella kolmannen raskauskolmanneksen aikana. [5] [6] Verihiutaleiden toiminta heikkenee ketorolakin käytön vuoksi.
Ketorolakkihoidon rajoittaminen johtuu sen kyvystä aiheuttaa munuaisvaurioita.
Ketorolakia käytettäessä dyspeptiset häiriöt , uneliaisuus, ahdistuneisuus ja turvotus ovat mahdollisia . Jos nämä ilmiöt liittyvät lääkkeen ottamiseen, lääkäri voi vaihtaa lääkettä tai pienentää käytettyä annosta.
Injektioalueella voi myös olla kipua .
Vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, maha-suolikanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi .
Mahahuuhtelu, enterosorbenttien ( aktiivihiili ) lisääminen ja oireenmukainen hoito (elimistön elintoimintojen ylläpitäminen). Se ei erity riittävästi dialyysillä, eli hemodialyysi on tehoton.
Ketorolakki voi olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Probenesidi voi lisätä haittavaikutuksen todennäköisyyttä tai aiheuttaa sivuvaikutuksia käytettäessä ketorolakia. Pentoksifylliini voi lisätä verenvuotoriskiä. Kun aspiriinia otetaan samanaikaisesti ketorolakin kanssa, teho vähenee. Ongelmalliset GI-vaikutukset ovat additiivinen ja todennäköisempiä, kun kaliumlisäaineita, aspiriinia, muita tulehduskipulääkkeitä , kortikosteroideja tai alkoholia otetaan samanaikaisesti. Verenpainelääkkeiden ja diureettien teho saattaa heikentyä. Ketorolakin käyttö voi nostaa seerumin litiumpitoisuuden toksisuuden tasolle. Metotreksaattitoksisuus on todennäköisempää, jos ketorolaakia käytetään samanaikaisesti . Verenvuotoriski kasvaa, kun klopidogreelia , kefoperatsonia, valproiinihappoa , kefotetaania, eptifibatidia, tirofibaania ja kopidiinia annetaan samanaikaisesti. Antikoagulantit ja trombolyyttiset lääkkeet lisäävät myös verenvuodon mahdollisuutta. Syövän hoitoon käytetyt lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa ketorolakin kanssa sädehoidon kanssa. Munuaistoksisuuden riski kasvaa, kun ketorolakia käytetään yhdessä siklosporiinin kanssa [5] [6] .
Sitä käytetään vammoihin, leikkauksen jälkeiseen aikaan, neuralgiaan ja muihin kipuoireyhtymiin . Anna 10–30 mg 6–8 tunnin välein, enintään 7 päivää suun kautta ja enintään 5 päivää injektiota varten [19] . Lapsilla ei saa käyttää yli 2 päivää.
Suurin päiväannos on 90 mg, iäkkäille ja heikkokuntoisille potilaille - enintään 60 mg päivässä.
Ketorolakki ei ole yhteensopiva litiumvalmisteiden , pentoksifylliinin ja antikoagulanttien kanssa .
Sitä ei pidä yhdistää muiden NSAID -ryhmän lääkkeiden kanssa . Kun niitä käytetään samanaikaisesti ACE:n estäjien ryhmään kuuluvien verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa , on mahdollista, että munuaisten toiminta heikkenee .
Ketorolakki vähentää myös furosemidin ja vastaavien diureettien vaikutusta .
Vuorovaikutuksia ketorolakin kanssa on joidenkin kasviperäisten lisäravinteiden kanssa. Panax ginseng , neilikka , inkivääri , arnica , neitsytkarva , enkeli , kamomilla ja ginkgo biloba lisäävät verenvuotoriskiä [5] [6] .
| Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet - ATC - koodi M01A | |
|---|---|
| Butyylipyratsolidonit |
|
| Etikkahappojohdannaiset _ |
|
| Oxycams |
|
| Propionihappojohdannaiset _ |
|
| Fenamates * |
|
| Koksibit |
|
| muu |
|
| * — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä | |