Klooriprotikseeni

Klooriprotikseeni ( Chlorprothixenum ). Cis-2-kloori-9-(3-dimetyyliaminopropylideeni) on tioksanteenin hydrokloridi. Erittäin aktiivinen ja samalla suhteellisen lievä antipsykoottinen aine . Kemiallinen rakenne on lähellä klooripromatsiinia ; eroaa siinä, että se sisältää trisyklisen ytimen keskiosassa olevan typpiatomin sijasta hiiltä , ​​joka on liittynyt kaksoissidoksella sivuketjuun. Aminatsiiniekvivalentti 1,5.

Yleistä tietoa

Lääkkeellä on voimakas rauhoittava ja antipsykoottinen vaikutus, sillä on voimakas antiemeettinen vaikutus. Sillä on kohtalainen adrenolyyttinen, heikko antikonvulsiivinen ja suhteellisen voimakas antikolinerginen vaikutus. Sillä ei ole kataleptista vaikutusta.

Neuroleptinen vaikutus yhdistyy klooriprotikseeniin ja kohtalaiseen masennuslääkevaikutukseen .

Sitä käytetään psykoosiin ja psykoseuroottisiin tiloihin, joihin liittyy ahdistusta, pelkoa , psykomotorista kiihtyneisyyttä , aggressiivisuutta , mukaan lukien masennus vainoharhainen, sirkulaariskitsofrenia , yksinkertainen hidas skitsofrenia , johon liittyy psykopaattisia ja neuroosin kaltaisia ​​oireita, ja muita mielenterveyssairauksia. Lääke on tehokas akuuttien alkoholipsykoosien hoidossa . Pieninä annoksina sitä käytettiin rauhoittavana lääkkeenä neurooseihin , unihäiriöihin (yksin ja unilääkkeiden kanssa), ihon kutinaan jne., mutta sen käytön toivottavuus rajahäiriöissä on tällä hetkellä kyseenalainen.

Erityisesti vaikka klooriprotikseenia, kuten muitakin tyypillisiä (klassisia) neuroleptejä, on käytetty laajalti 1970-luvulta lähtien ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon, ekstrapyramidaalisten , neuroendokriinisten ja muiden vakavien sivuvaikutusten esiintyminen on johtanut siihen, että on tunnustettu tarve luopua niiden käytöstä. käyttö näissä sairauksissa [1] .

Käytetään myös antiemeettisenä.

Antoreitti ja annokset

Määritä sisään (ennen ateriaa) tai lihakseen.

Mielisairaiden potilaiden hoidossa klooriprotikseenia määrätään aikuisille suun kautta alkaen 0,025-0,05 g:sta (25-50 mg) vuorokaudessa (3-4 annoksena), jonka jälkeen annosta nostetaan 25-50 mg:lla kokonaisvuorokausiannos 0,2-0,4 g (200-400 mg). Vastustuskykyisissä tapauksissa annosta nostetaan 0,6-0,8 g:aan Kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, annosta pienennetään asteittain.

Lihaksensisäisesti (syvälle pakaran ylempään ulkokvadranttiin) lääkettä annetaan potilaille, joilla on akuutti henkinen kiihtyneisyys (mukaan lukien akuutit alkoholipsykoosit, joihin liittyy vakavaa psykomotorista kiihtyneisyyttä, johon liittyy pelkoa ja ahdistusta) ja muissa olosuhteissa, joissa tarvitaan nopeaa puuttumista tai jos potilas ei voi ottaa lääkettä sisälle (voimakas oksentelu jne.). Heti kun tila sallii, he siirtyvät ottamaan lääkettä tablettien muodossa.

Injektoidaan lihakseen 25-50 mg 2-3 kertaa päivässä (antiemeettisenä 12,5-25 mg). Vakavissa tapauksissa nosta kerta-annos 100 mg:aan.

Neuroosien yhteydessä 5-10-15 mg 3-4 kertaa päivässä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen: myrkytys alkoholilla, barbituraateilla tai muilla lääkkeillä, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus , yliherkkyys klooriprotikseenille. Suhteellinen: epilepsia , parkinsonismi , taipumus romahtaa , hematopoieettiset häiriöt , maksan , munuaisten sairaudet , vakavat dekompensoituneet vauriot , takykardia , vaikea somaattinen uupumus , vaikea aivoskleroosi , vanhuus [2] , lapsuus [3] .

Sivuvaikutukset

Uneliaisuus, yöpymishäiriöt, suun kuivuminen, liiallinen hikoilu [4] , takykardia . Ortostaattista hypotensiota saattaa esiintyä , etenkin suurilla klooriprotikseeniannoksilla. Huimaus, dysmenorrea , ihottumat ja ummetus ovat harvinaisia. Klooriprotikseenin ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia ovat pääasiassa amimian kehittyminen suurilla annoksilla , akinesia , johon liittyy lihasjännitystä suussa ja nivelten heikkenemistä , yhdistettynä lihasten rentoutumiseen , raajojen plastisen sävyn heikkeneminen [5] . Yksittäisiä tapauksia, joissa kouristuskynnys on laskenut, ohimenevä hyvänlaatuinen leukopenia ja hemolyyttinen anemia on kuvattu . Pitkäaikaisessa käytössä, erityisesti suurilla annoksilla, voidaan havaita kolestaattista keltaisuutta , dysmenorreaa , galaktorreaa , gynekomastiaa , tehon ja libidon heikkenemistä , lisääntynyttä ruokahalua ja painonnousua.

Dyspepsia on myös mahdollista [4] ; psykomotorinen esto, väsymys; valoherkkyys , vaikea ihotulehdus ; sarveiskalvon ja linssin samentuminen ja näön hämärtyminen; agranulosytoosi , leukosytoosi ; virtsaamishäiriöt; diabetes mellitus . Ehkä huumeriippuvuuden kehittyminen [2] .

Hyvin harvoissa tapauksissa klooriprotikseenin käytön yhteydessä on mahdollista paradoksaalisesti lisätä ahdistusta [2] .

Vuorovaikutukset

Alkoholi, anestesia -aineet , huumausaineet, rauhoittavat , hypnoottiset ja psykoosilääkkeet lisäävät klooriprotikseenin vaikutusta keskushermostoon [2] ; Klooriprotikseeni puolestaan ​​tehostaa unilääkkeiden, kipulääkkeiden, neuroleptien, antihistamiinien ja barbituraattien vaikutusta [4] . Vain yhdistelmät masennuslääkkeiden ( amitriptyliini , imipramiini , nortriptyliini jne.) kanssa ovat hyväksyttäviä [2] .

Aineet, joilla on M-antikolinerginen vaikutus, lisäävät klooriprotikseenin antikolinergisiä vaikutuksia [2] . Klooriprotikseeni tehostaa antikolinergisten lääkkeiden [4] , verenpainelääkkeiden [2] , rauhoittavien lääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden , alkoholin , curare -johdannaisten [6] :652 vaikutusta .

Kun klooriprotikseenia käytetään yhdessä amfoterisiini B :n tai glukokortikoidien kanssa, hypokalemia voi lisääntyä . Yhdistettynä diabeteslääkkeiden kanssa voi olla tarpeen muuttaa diabeteslääkkeiden annostusta [6] :652 .

Varotoimet

Koska lääke aiheuttaa uneliaisuutta, sitä ei tule käyttää avohoidossa henkilöille, joiden toiminta vaatii nopeaa henkistä ja fyysistä vastetta, ellei heidän vasteensa ole varmistettu pitkäaikaisella klooriprotikseenin ylläpitoannoksilla [2] .

Muistiinpanot

1. ↑ Gorodnichev A.V. Nykyaikaiset suuntaukset ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa: tieteellisestä tiedosta kliinisiin ohjeisiin // Mielenterveyshäiriöiden biologiset terapiamenetelmät (näyttöön perustuva lääketiede - kliininen käytäntö) / Toim. S.N. Mosolov. - Moskova: Kustantaja "Sosiaalinen ja poliittinen ajatus", 2012. - S. 643-668. – 1080 s. - 1000 kappaletta.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Lääkkeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
3. ↑ Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 16. painos, tarkistettu, korjattu. ja ylimääräistä - Moskova: Uusi aalto, 2012. - 1216 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
4. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
5. ↑ Mielenterveyden sairauksien farmakoterapia: monografia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Lääketiede, 1974. - 472 s.
6. ↑ 1 2 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .