| butorfanoli | |
|---|---|
| butorfanoli | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 17-(syklobutyylimetyyli)morfinaani-3,14-dioli (ja tartraattina ) |
| Bruttokaava | C21H29NO2 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 327,473 g/mol |
| CAS | 42408-82-2 |
| PubChem | 5361092 |
| huumepankki | ARD00835 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N02AX02 , QR05DA90 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | Nenän kautta: 60-70% |
| Aineenvaihdunta | Maksan hydroksyloitu ja |
| Puolikas elämä | 4-7 tuntia |
| Erittyminen |
Munuaiset , 75 % sappi, 11-14 % ulosteet, 15 % |
| Annostusmuodot | |
| liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen injektioon, liuos lihakseen | |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti , intranasaalisesti | |
| Muut nimet | |
| Butorfanoli, Butorfanolitartraatti, Vero-Butorfanoli, Moradol, Stadol NS, Stadol ® | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Butorfanoli on opioidikipulääke . _ _ _
Butorfanoli on vahva parenteraalinen kipulääke. Se kuuluu opiaattireseptorien antagonistien-agonistien ryhmään (kappa-agonisti ja mu-opaattireseptorin antagonisti) ja on tässä suhteessa lähellä pentatsosiinia ja nalbufiinia . Vahvuudeltaan, vaikutuksen alkamisnopeuden ja vaikutuksen keston osalta se on lähellä morfiinia , mutta tehokas pienemmillä annoksilla kuin morfiini; 2 mg:n butorfanoliannos aiheuttaa voimakasta kivunlievitystä. Verrattuna morfiiniin, sillä on alhainen huumausainepotentiaali, vähemmän kyky aiheuttaa fyysistä riippuvuutta ja vähemmän todennäköisesti ummetusta kuin muut opioidit . Sillä on yskää hillitseviä ja rauhoittavia vaikutuksia, se stimuloi oksennuskeskusta , aiheuttaa pupillien supistumista , lisää systeemistä valtimopainetta , keuhkovaltimon painetta , vasemman kammion loppudiastolista tilavuutta ja perifeerisen verisuonten kokonaisvastusta . Vaikutus alkaa lihaksensisäisen injektion jälkeen 10-30 minuuttia, laskimoon - 2-3 minuuttia, aika maksimivaikutuksen saavuttamiseen lihaksensisäisen injektion jälkeen on 30-60 minuuttia, laskimoon - 30 minuuttia, vaikutuksen kesto ilman poissaoloa sietokyky lihaksensisäisellä injektiolla on 3-4 tuntia, suonensisäisellä - 2-4 tuntia.
Imeytyminen lihaksensisäisen injektion kohdasta on korkea. TCmax plasmassa - 20-40 min, Cmax - 2,2 ng / ml; yhteys plasman proteiineihin - 80%. Tunkeutuu BBB :n ja istukan esteiden läpi , erittyy äidinmaitoon (pitoisuus äidinmaitoon, lihaksensisäisen injektion jälkeen 2 mg 4 kertaa päivässä - 4 mikrog / l). Metaboloituu maksassa . T ½ nuorilla potilailla - 4,7 tuntia, vanhuksilla - 6,6 tuntia, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - 10,5 tuntia Erittyy munuaisten kautta , pääasiassa metaboliittien muodossa - 70-80% (5% muuttumattomana), suoliston kautta -15 %.
eri alkuperää oleva kipuoireyhtymä (kohtalainen ja voimakas); esilääkitys ennen yleisanestesiaa ; komponenttina suonensisäiseen yleisanestesiaan; kivunlievitys synnytyksen aikana .
Yliherkkyys , raskaus (paitsi synnytyskipujen lievitys), imetys .
Lääkeriippuvuus, traumaattinen aivovamma , kallonsisäinen verenpainetauti , hengitysvajaus , maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta , krooninen sydämen vajaatoiminta , akuutti sydäninfarkti , sepelvaltimoiden vajaatoiminta , verenpainetauti , alle 18-vuotiaat (tehoa ja turvallisuutta ei varmistettu), vanhuus (yli 65 vuotta).
Kipuoireyhtymä - 1 mg suonensisäisesti tai 2 mg lihakseen 3-4 tunnin välein (tai tarpeen mukaan). Iäkkäillä potilailla sekä maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta pienennetään 2 kertaa ja injektioiden väliä pidennetään 6 tuntiin Esilääkitystä varten määrätään 2 mg lihakseen 60-90 minuuttia ennen leikkausta tai 2 mg laskimoon välittömästi ennen leikkausta. Suonensisäistä yleispuudutusta suoritettaessa - 2 mg ennen natriumtiopentaalin lisäämistä, anestesiaa ylläpidetään toistuvilla suonensisäisillä injektioilla 0,5-1 mg. Anestesiaan tarvittava kokonaisannos on 4-12,5 mg. Synnytyksen aikana 1-2 mg annetaan lihakseen tai suonensisäisesti synnyttäneille naisille, joiden raskausikä on vähintään 37 viikkoa (jos sikiön kohdunsisäisen patologian merkkejä ei ole) ja enintään 1 kerran 4 tunnissa, viimeinen injektio tulee tehdä viimeistään 4 tuntia ennen arvioitua synnytysaikaa. Alle 18-vuotiaiden lasten annoksia ei ole vahvistettu.
Yleisimmät: uneliaisuus (43 %), huimaus (19 %), pahoinvointi tai oksentelu (13 %).
1 %:n taajuudella:
Alle 1 %:n esiintymistiheydellä: sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta verenpaineen lasku, pyörtyminen ; yhteyttä lääkkeen käyttöön ei ole varmistettu - kohonnut verenpaine, takykardia , rintakipu.
Esiintymistiheys tuntematon (lisäksi markkinoille tulon jälkeinen havainto): apnea , kouristukset , delirium , lääkeriippuvuus, ohimenevät puhe- ja liikevaikeudet (liittyy liialliseen lääkkeen altistumiseen).
Akuutin ja kroonisen yliannostuksen oireet: kylmä tahmea hiki, sekavuus, huimaus, uneliaisuus, verenpaineen lasku, hermostuneisuus, väsymys, bradykardia , vakava heikkous, hidas hengitysvaikeus, hypotermia , ahdistuneisuus, mioosi , kouristukset, hypoventilaatio , sydän- ja verisuonijärjestelmän vajaatoiminta - tajunnan menetys, hengityspysähdys, kooma .
Hoito: riittävän keuhkojen ventilaation ylläpitäminen, systeeminen hemodynamiikka, normaali ruumiinlämpö. Potilaiden tulee olla jatkuvassa valvonnassa; tarvittaessa - keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto ; tietyn opioidiantagonistin - naloksonin - käyttö .
Lääkeriippuvaisilla potilailla on ennen hoidon aloittamista ryhdyttävä toimenpiteisiin lääkkeen poistamiseksi kokonaan elimistöstä. Kokeellisissa tutkimuksissa ei havaittu teratogeenista vaikutusta, mutta kohdunsisäisen sikiökuoleman riski rotilla ja kaneilla lisääntyi . Synnytykseen valmistautumisen aikana se määrätään huolellisen lääkärin valvonnassa. On syytä muistaa, että alle 2-vuotiaat lapset ovat herkempiä opioidianalgeettien vaikutuksille ja paradoksaalisia reaktioita voi esiintyä. Butorfanoli, annettuna 2 mg:n annoksena lihakseen, vastaa 10 mg:n morfiinin lisäämistä lihakseen. Ei vaikuta sappiteiden kuvantamiseen . Ei aiheuta muutoksia plasman amylaasin ja lipaasin aktiivisuudessa . Stimuloi sydänlihaksen toimintaa (varovaisuutta tulee olla sydäninfarktin yhteydessä ). Hoidon aikana ei saa harjoittaa mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, henkisten ja motoristen reaktioiden nopeutta, et saa käyttää etanolia .
Vahvistaa keskushermostoa lamaavien lääkkeiden ( barbituraatit , anksiolyytit , psykoosilääkkeet, H1-histamiinireseptorin salpaajat, etanoli, lihasrelaksantit , muut opioidit) vaikutusta. Farmaseuttisesti yhteensopimaton diatsepaamin , barbituraattien kanssa. Paikalliset verisuonia supistavat aineet vähentävät butorfanolin tehoa, kun sitä annetaan intranasaalisesti. Lääkkeet, joilla on antikolinerginen vaikutus, ripulilääkkeet (mukaan lukien loperamidi ) lisäävät ummetuksen riskiä aina suolistotukkoon , virtsan kertymiseen ja keskushermoston lamaan. Vahvistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden (mukaan lukien ganglionsalpaajat , diureetit ) verenpainetta alentavaa vaikutusta. Buprenorfiini (mukaan lukien aiempi hoito) vähentää muiden opioidianalgeettien vaikutusta; Mu- tai kappa-opioidireseptoriagonistien pienten annosten käytön taustalla se voi lisätä hengityslamaa. Vähentää metoklopramidin vaikutusta . Varovaisuutta tulee noudattaa samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa mahdollisen ylikiihtymisen tai eston vuoksi hyper- tai hypotensiivisten kriisien ilmaantumisen yhteydessä (alkuvaiheessa annosta tulee pienentää 1/4:aan suositellusta annoksesta interaktion vaikutuksen arvioimiseksi). Naloksoni vähentää opioidikipulääkkeiden vaikutusta sekä niiden aiheuttamaa hengitys- ja keskushermoston lamaa; suuria annoksia saatetaan tarvita butorfanolin, nalbufiinin ja pentatsosiinin vaikutusten kumoamiseksi , sillä ne on määrätty eliminoimaan muiden opioidien ei-toivotut vaikutukset; voi nopeuttaa "vieroitusoireyhtymän" oireiden ilmaantumista huumeriippuvuuden taustalla. Naltreksoni nopeuttaa "vieroitusoireyhtymän" oireiden ilmaantumista lääkeriippuvuuden taustalla (oireet voivat ilmaantua jo 5 minuuttia lääkkeen annon jälkeen, kestää 48 tuntia, niille on ominaista pysyvyys ja vaikeus niiden eliminoinnissa); vähentää opioidianalgeettien (kipulääke, ripulilääkkeen, yskänlääkkeen) vaikutusta; ei vaikuta histamiinireaktion aiheuttamiin oireisiin. Ei estä tai lievitä "vieroitusoireyhtymän" oireita huumeriippuvuudessa (mukaan lukien fentanyylin taustalla ).
Vapautusmuoto: 1 ml:n ampulleissa, jotka sisältävät 0,002 g (2 mg) butorfanolitartraattia, 50 kappaleen pakkauksessa, 1 ml:n ruiskuputki, joka sisältää 0,002 g kukin (yksittäisille ensiapupakkauksille).
Lokakuusta 2010 lähtien se on sisällytetty niiden psykotrooppisten aineiden luetteloon, joiden leviäminen Venäjän federaatiossa on rajoitettu ja joiden osalta tiettyjen valvontatoimenpiteiden poissulkeminen on sallittua Venäjän federaation lainsäädännön ja Venäjän federaation kansainvälisten sopimusten mukaisesti. Lista III).
Venäjän federaation hallituksen 30. kesäkuuta 2010 antaman asetuksen nro 486 mukaan tämä psykotrooppinen lääke on luokiteltu voimakkaaksi aineeksi ja sen vapaa liikkuminen maassa on kielletty ( linkki ). Lääke sisältyy myös yhtenäiseen luetteloon tavaroista, joita tulliliiton jäsenmaat ovat Euraasian talousliiton puitteissa kieltäneet tai rajoittaneet vientiä tai tuontia kolmansien maiden kanssa käytävässä kaupassa.