Norepinefriinin takaisinoton estäjät

Norepinefriinin takaisinoton estäjät ( SNRI ) tai norepinefriinin takaisinoton estäjät ovat lääkkeitä , jotka toimivat välittäjäaineiden noradrenaliinin (norepinefriini) ja epinefriinin (epinefriinin) takaisinoton estäjinä estämällä norepinefriinin kuljettajan toiminnan. Tämä prosessi puolestaan ​​johtaa noradrenaliinin ja epinefriinin ekstrasellulaaristen pitoisuuksien lisääntymiseen, mikä voi lisätä adrenergistä hermovälitystä .

Psykostimulanttivaikutuksensa vuoksi NRTI-lääkkeitä käytetään sellaisten sairauksien, kuten ADHD :n ja narkolepsian , hoidossa, ja niiden ruokahalua hillitsevien vaikutusten vuoksi niitä käytetään liikalihavuuden hoidossa . Niitä käytetään usein myös masennuslääkkeinä vakavan masennushäiriön , ahdistuneisuuden ja paniikkihäiriön hoitoon . Lisäksi monilla huumeilla , mukaan lukien kokaiini ja metyylifenidaatti , on NRTI-aktiivisuutta, vaikka NRTI-lääkkeiden vaikutukset ilman yhdistelmää dopamiinin takaisinoton estäjän kanssa eivät ole merkittäviä tässä suhteessa, mikä tarkoittaa, että niillä on mitätön mahdollisuus väärinkäyttöön [1] [2 ] ] . Norepinefriini toimii kuitenkin synergistisesti dopamiinin kanssa, kun kahden välittäjäaineen toiminta yhdistetään (esimerkiksi norepinefriini-dopamiinin takaisinoton estäjien tapauksessa), jolloin syntyy narkoottinen psykostimuloiva vaikutus [3] .

BMJ :ssä vuonna 2011 julkaistu meta-analyysi osoitti, että selektiivisen norepinefriinin takaisinoton estäjän reboksetiinin vaikutus ei eronnut lumelääkkeen vaikutuksesta masennuksen hoidossa [4] . Toinen Euroopan lääkeviraston katsaus osoitti, että reboksetiini oli huomattavasti tehokkaampi kuin lumelääke ja että riski-hyötysuhde oli perusteltu. Uudemmassa katsauksessa, jossa tutkittiin myös reboksetiinin tehoa masennuksen hoidossa, todettiin tehokkuus vakavassa masennuksessa ja paniikkihäiriössä, mutta siinä ei havaittu paljoa erilaisia ​​vaikutuksia kuin lumelääkkeellä kohtalaisessa masennuksessa [5] .

Luettelo huumeista

SNRI-lääkkeitä on monia, mukaan lukien seuraavat:

• Selektiiviset norepinefriinin takaisinoton estäjät
  • Atomoksetiini (Strattera)
  • Reboksetiini (Edronax, Vestra)
  • Viloksatsiini (Qelbree, Vivalan)
• SNRI:t, jotka vaikuttavat myös muihin välittäjäaineisiin
  • Milnasipraani (Ixel)
  • Imipramiini (melipramiini)
  • Venlafaksiini (Velaxin, Velafax, Venlaxor)
  • Duloksetiini (Cymbalta, Depratal, Duloxenta)
  • Bupropioni (Wellbutrin, Zyban)
  • Desipramiini (Pertofran, Petilil)
  • Nortriptyliini (Pamelor)

Merkittävä osa SNRI-lääkkeistä kuuluu myös trisyklisten masennuslääkkeiden luokkaan , jotka estävät muiden välittäjäaineiden (erityisesti serotoniinin ja dopamiinin) takaisinoton, ja SSRI :t  - nykyaikaisten masennuslääkkeiden lajikkeet, joista useimmat vaikuttavat enemmän masennuslääkkeiden takaisinottoon. serotoniinia kuin norepinefriiniä.

Katso myös

• Beetasalpaajat ovat samantyyppisiä lääkkeitä, joita käytetään estämään adrenaliini- ja beeta- norepinefriinireseptoreita .
• Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät
• Monoamiinioksidaasin estäjät

Muistiinpanot

1. ↑ Wee S., Woolverton WL Atomoksetiinin vahvistavien vaikutusten arviointi apinoissa: vertailu metyylifenidaattiin ja desipramiiniin  //  Drug and Alcohol Dependence : Journal. - 2004. - syyskuu ( osa 75 , nro 3 ). - s. 271-276 . - doi : 10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010 . — PMID 15283948 .
2. ↑ Gasior M., Bergman J., Kallman MJ, Paronis CA. Monoamiinin takaisinoton estäjien vahvistavien vaikutusten arviointi reesusapinoiden ravinnon ja suonensisäisen lääkkeen annostelun  yhteydessä //  Neuropsychopharmacology : päiväkirja. - Nature Publishing Group , 2005. - Huhtikuu ( nide 30 , nro 4 ). - s. 758-764 . - doi : 10.1038/sj.npp.1300593 . — PMID 15526000 .
3. ↑ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et ai. Amfetamiinityyppiset keskushermostoa stimulantit vapauttavat norepinefriiniä tehokkaammin kuin dopamiinia ja serotoniinia  //  Synapse : Journal. - 2001. - tammikuu ( osa 39 , nro 1 ) . - s. 32-41 . - doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . — PMID 11071707 .
4. ↑ Eyding D., Lelgemann M., Grouven U., et ai. Reboksetiini vakavan masennuksen akuuttiin hoitoon: systemaattinen katsaus ja meta-analyysi julkaistuista ja julkaisemattomista lumelääkkeestä ja selektiivisistä serotoniinin takaisinoton estäjäkontrolloiduista kokeista  (englanniksi)  // BMJ  : Journal. - 2010. - Vol. 341 . — P. c4737 . - doi : 10.1136/bmj.c4737 . — PMID 20940209 .
5. ↑ MHRA:n julkinen arviointiraportti (linkki ei saatavilla) . Haettu 26. huhtikuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 27. huhtikuuta 2014. (määrätön)