Nelfinaviiri

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 4. tammikuuta 2021 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 9 muokkausta .
Nelfinaviiri
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C32H45N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 159989-64-7
PubChem 64143
huumepankki 00220
Yhdiste
Luokitus
ATX J05AE04
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Nelfinaviiri ( NFV) on synteettinen viruslääke proteaasi - inhibiittoreiden joukosta suun kautta annettavaksi . Nelfinaviirin kehitti Agouron Pharmaceuticals yhteistyössä Eli Lillyn [1] kanssa, myöhemmin tästä yrityksestä tuli Pfizer Corporationin divisioona .

Nelfinaviiri on suun kautta otettava HIV-1-proteaasin estäjä (Ki = 2 nM), jota määrätään laajalti yhdessä HIV-käänteiskopioijaentsyymin estäjien kanssa HIV-infektion hoitoon [2] .

Nelfinaviiri patentoitiin vuonna 1992 ; ja vuonna 1997 se hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön [3] .

Farmakologiset ominaisuudet

Lääkkeen vaikutusmekanismi on tukahduttaa HIV -viruksen entsyymin aktiivinen keskus - proteaasi, häiritä viruskapsidin muodostumista, minkä seurauksena HIV -viruksen replikaatio estyy epäkypsien viruspartikkelien muodostumisen myötä. jotka eivät voi tartuttaa kehon soluja.

HIV - 1- ja HIV -2 -virukset ovat herkkiä nelfinaviirille, ja ihmisen ja muut eukaryoottiset proteaasit ovat epäherkkiä .

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettu nelfinaviiri imeytyy nopeasti, ja huippupitoisuudet veressä saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa. Biologinen hyötyosuus on 78%, ruoan kanssa otettuna lääkkeen hyötyosuus kasvaa. [4] Nelfinaviiri ei läpäise veri-aivoestettä hyvin .

Nelfinaviiri läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Lääke metaboloituu maksassa, erittyy elimistöstä pääasiassa ulosteen mukana, erittyy osittain munuaisten kautta aktiivisten metaboliittien muodossa. Nelfinaviirin puoliintumisaika on 3,5-5 tuntia, tämä aika ei muutu maksan vajaatoiminnan yhteydessä .

Käyttöaiheet

Nelfinaviiria käytetään HIV - tyypin HIV - 1-infektion hoitoon osana aikuisten ja lasten yhdistelmähoitoa. Monoterapiaa lääkkeellä ei suoriteta, koska HIV -viruksen resistenssi lääkkeelle kehittyy nopeasti.

Sivuvaikutus

Nelfinaviiria käytettäessä seuraavat sivuvaikutukset ovat mahdollisia:

Kun potilaille suoritetaan yhdistettyä antiretroviraalista hoitoa, maitohappoasidoosin, osteonekroosin ja hepatonekroosin todennäköisyys kasvaa. HAART -hoidon aikana potilaille kehittyy todennäköisemmin kardiovaskulaarisia komplikaatioita, hyperglykemiaa ja hyperlaktemiaa. HAART :n aikana immuunijärjestelmän palautumisoireyhtymän ja piilevien infektioiden pahenemisen todennäköisyys kasvaa.

Vasta-aiheet

Nelfinaviiri on vasta-aiheinen, jos kyseessä on yliherkkyys lääkkeelle. Käytä varoen raskauden ja imetyksen aikana. Lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä astemitsolin , sisapridin, ivabradiinin , terfenadiinin, midatsolaamin , pimotsidin , bepridiilin, amiodaronin , torajyväalkaloidien, propafenonin kanssa .

Julkaisulomakkeet

Nelfinaviiria on saatavana 0,25 ja 0,625 g:n tabletteina ja 50 mg/ml jauheena suspensiota varten.

Muistiinpanot

  1. ↑ Viracept (nelfinaviirmesylaatti, AG1343): Tehokas, suun kautta otettava HIV-1-proteaasin estäjä  //  Journal of Medicinal Chemistry : päiväkirja. - 1997. - Voi. 40 . - s. 3979-3985 . - doi : 10.1021/jm9704098 . — PMID 9397180 .  (Englanti)
  2. ↑ Kanyin E. Zhang, 2001 .
  3. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , s. 510.
  4. ↑ 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Arkistoitu 13. heinäkuuta 2014 Wayback Machinessa  (venäjäksi)

Kirjallisuus

Linkit