Lidokaiini

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 2. joulukuuta 2017 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 54 muokkausta .
Lidokaiini
Lidocainum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 2-(dietyyliamino)-N-(2,6-dimetyylifenyyli)asetamidi
Bruttokaava C14H22N2O _ _ _ _ _ _
Moolimassa 234,3373 g/mol
CAS 137-58-6
PubChem 3676
huumepankki ARD00479
Yhdiste
Luokitus
ATX C01BB01
Farmakokinetiikka
Aineenvaihdunta pääasiassa maksassa
Puolikas elämä 109 minuuttia
Erittyminen munuaiset
Annostusmuodot
geeli paikalliseen ja ulkoiseen käyttöön, silmätipat, liuos laskimoon ja lihakseen, suihke paikalliseen ja ulkoiseen käyttöön, transdermaalinen hoitojärjestelmä
Muut nimet
Versatis, Helikain, Dineksan, Lykain, Luan
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Lidokaiini  on huume , paikallispuudutus ja sydäntä lamaava lääke, jota käytetään rytmihäiriölääkkeenä . Sillä on voimakkaampi ja pidempi vaikutus kuin novokaiinilla , vaikka sen vaikutusaika on lyhyempi kuin bupivakaiinilla tai prilokaiinilla . Sitä käytetään hydrokloridin muodossa.

Lääketieteelliset sovellukset

Paikallispuudutteena

Lidokaiinin tehokkuusprofiilille paikallispuudutteena on ominaista nopea vaikutuksen alkaminen ja kohtuullinen tehon kesto. Siksi lidokaiini sopii infiltraatioon, salpaukseen ja pintaanestesiaan. Pitkävaikutteiset aineet, kuten bupivakaiini, ovat joskus edullisia spinaali- ja epiduraalipuudutuksessa; Lidokaiinilla on kuitenkin se etu, että vaikutus alkaa nopeasti. Adrenaliinia supistavat valtimot, jotka vähentävät verenvuotoa ja myös viivästävät lidokaiinin imeytymistä, lähes kaksinkertaistavat anestesian keston.

Lidokaiini on yksi yleisimmin käytetyistä paikallispuudutusaineista hammaslääketieteessä . Sitä voidaan antaa useilla tavoilla, yleisimmin hermotukoksena tai infiltraationa riippuen annettavan hoidon tyypistä ja hoidettavasta suun alueesta [1] .

Pintapuudutuksessa voidaan käyttää useita lääkkeitä endoskopiaan, ennen intubaatiota jne . Lidokaiinin pH-puskurointi tekee paikallisesta tunnottomuudesta vähemmän tuskallista [2] . Lidokaiini-silmätippoja käytetään lyhyissä oftalmistisissa toimenpiteissä. Lidokaiinin käytöstä neuropaattisen kivun ja ihosiirteen luovutuskohdan kivun hoitoon on olemassa alustavia tietoja [3] [4] . Paikallispuudutteena sitä käytetään ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon [5] .

Yhdysvaltain FDA on hyväksynyt depotlaastarin, joka sisältää 5 % lidokaiinia hydrogeelisidoksessa, vähentämään herpes zosterin aiheuttamaa hermokipua [6] . Depotlaastaria käytetään myös lievittämään kipua muista syistä, kuten puristuneista hermoista ja jatkuvasta hermokivusta joidenkin leikkausten jälkeen.

Kivun hoitoon

Vuonna 2014 tehdyssä Cochranen neuropaattisen kivun hoitoa koskevassa katsauksessa näyttö paikallisen lidokaiinin hyödystä oli erittäin heikkolaatuista, eikä selkeitä todisteita erityisesti haittatapahtumista tai vieroitusmääristä (erittäin heikkolaatuinen näyttö) [7] .

Vuoden 2014 Cochrane-katsauksessa lidokaiinin kivunlievitykseen palovammoista kärsivillä ihmisillä ei ollut tietoa lidokaiinin eduista opioideihin verrattuna [8] .

Vuoden 2015 Cochrane-katsauksessa lidokaiinista propofolin aiheuttaman kivun vähentämiseksi aikuisilla anestesian aikana havaittiin, että lidokaiinin injektio laskimoon, joko lidokaiinin ja propofolin seos tai lidokaiinin antaminen ennen propofolin antamista , voi tehokkaasti vähentää esiintymistiheyttä ja injektioon liittyvän kivun voimakkuus propofoli [9] .

Kirurgisten leikkausten aikana

Vuonna 2015 tehdyssä Cochrane-katsauksessa lidokaiinin ja epinefriinin yhdistelmän käytöstä sormi- ja varvasleikkauksissa todisteiden laatu on heikko sekä anestesian keston että verenvuodon osalta [10] .

Vuoden 2007 Cochrane-katsauksessa käyttö silmäkirurgiassa raportoi, että kameransisäisen anestesian (lidokaiinin) antaminen leikkauksen aikana on tehokas ja turvallinen lisä paikallispuudutukseen, mikä vähentää merkittävästi intraoperatiivista kivun havaitsemista verrattuna pelkän paikallispuudutuksen käyttöön [11] .

Vuonna 2018 tehdyssä Cochranen katsauksessa suonensisäisen lidokaiinin mahdollisista eduista ja riskeistä verrattuna epiduraalipuudutukseen leikkauksen jälkeisessä kivunlievityksessä ei ole yksimielisyyttä siitä, väheneekö kipu 1–4 tunnin kuluttua leikkauksesta verrattuna lumelääkkeeseen tai tavanomaiseen hoitoon. On kyseenalaista, paraneeko suolen toiminnan palautuminen lyhentämällä ensimmäiseen ulostuloon kuluvaa aikaa vai vähentämällä ruoan lopettamisen riskiä suolistossa. Leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin vähentämisestä ei ole varmuutta. Kaiken kaikkiaan todisteiden laatu useimpien tulosten osalta on erittäin heikko [12] .

Vuoden 2015 Cochrane-katsauksessa lidokaiinin käytöstä postoperatiivisen angina pectoriksen ehkäisyyn endotrakeaalisen letkun käytön jälkeen raportoitiin vain vähän etuja, mutta todisteiden laatu oli heikko [13] .

Sydämen rytmihäiriön kanssa

Lidokaiini on myös tärkein luokan 1b rytmihäiriölääke; sitä käytetään suonensisäisesti kammioiden rytmihäiriöiden (akuutin sydäninfarktin, digoksiinimyrkytyksen, kardioversion tai sydämen katetrointien) hoitoon, kun amiodaronia ei ole saatavilla tai se on vasta-aiheista. Lidokaiinia tulee antaa tähän käyttöaiheeseen defibrilloinnin , elvytyshoidon ja vasopressorihoidon aloittamisen jälkeen . Tavallista profylaktista annosta ei enää suositella sydäninfarktin jälkeen , koska kokonaishyöty ei ole ratkaiseva [14] .

Muut käyttötarkoitukset

Lidokaiinin laskimonsisäisiä infuusioita käytetään myös kroonisen kivun ja akuutin kirurgisen kivun hoitoon opiaattien välttämiseksi. Tätä käyttöä koskevien todisteiden laatu on heikko, mikä vaikeuttaa vertaamista lumelääkkeeseen tai epiduraalipuudutukseen [15] .

Inhaloitavaa lidokaiinia voidaan käyttää perifeerisesti vaikuttavana yskänsuppressantina yskärefleksin vähentämiseen. Tämä sovellus voidaan toteuttaa turva- ja mukavuustoimenpiteenä potilaille, jotka tarvitsevat intubaatiota , koska se vähentää yskimistä ja henkitorven vaurioita, joita voi ilmetä anestesiasta poistuttaessa [16] .

Lidokaiini, yhdessä etanolin , ammoniakin ja etikkahapon kanssa , voivat myös auttaa hoitamaan meduusan pistoja , mikä johtaa vaurioituneen alueen tunnottomuuteen ja estää nematokystan leviämisen edelleen [17] [18] .

Gastriittissa viskoosin lidokaiiniformulaation käyttö voi auttaa kipuun [ 19] .

Sivuvaikutukset

Hermoston ja aistielinten puolelta

Euforia , huimaus , tajunnan menetys, vilkkuvat "kärpäset" silmien edessä, valonarkuus, neuroottiset reaktiot, päänsärky , ahdistus, tinnitus, diplopia , kouristukset , vapina , uneliaisuus, parestesia , sekavuus, sekavuus. Hengityslihasten halvaantuminen, hengityspysähdys, motorinen ja sensorinen blokkaus, hengityshalvaus (kehittyy useammin subarachnoidisella anestesialla).

Vuoden 2009 Cochrane-katsaus osoitti, että lidokaiini aiheuttaa todennäköisemmin ohimeneviä neurologisia oireita kuin bupivakaiini , prilokaiini ja prokaiini [20] .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta

Verenpaineen lasku , kollapsi , takykardia -  käytettäessä vasokonstriktoria, perifeerinen verisuonten laajeneminen , bradykardia (sydämenpysähdykseen asti).

Virtsatiejärjestelmästä

Anestesian aikana - tahaton virtsaaminen.

Ruoansulatusjärjestelmästä

Pahoinvointi , oksentelu . Anestesialla - tahaton ulostaminen .

Veren puolelta

Methemoglobinemia .

Paikalliset reaktiot

Spinaalipuudutuksessa - selkäkipu, epiduraalipuudutuksessa - vahingossa pääsy subarachnoidaaliseen tilaan .

Allergiset reaktiot

Urtikaria , kutina, anafylaktinen sokki .

Muut

Kuumuus, kylmän tunne. Anestesian kanssa - jatkuva anestesia, hengityslama, pysähtymiseen asti, hypotermia. Oftalmologisessa käytännössä - sidekalvon ärsytys , pitkäaikaisessa käytössä - sarveiskalvon epiteliopatia .

Yliannostus

Oireet

Myrkytyksen ensimmäisiä merkkejä  ovat huimaus, pahoinvointi, oksentelu, euforia, voimattomuus , verenpaineen lasku, uneliaisuus, päänsärky , parestesia , sekavuus, näkö, kouristukset, kooma ; sitten - kasvojen jäljittelevien lihasten kouristukset siirtymällä luurankolihasten toonis-kloonisiin kouristuksiin, psykomotorinen agitaatio, bradykardia , romahdus, asystolia ; kun sitä käytetään synnytyksen aikana vastasyntyneellä - bradykardia, hengityskeskuksen lamaantuminen, hengityspysähdykseen asti.

Hoito

Kun ensimmäiset myrkytyksen merkit ilmaantuvat, anto lopetetaan, potilas siirretään vaaka-asentoon; määrätty hapen hengittäminen . Kouristuksilla - suonensisäisesti 10 mg diatsepaamia . Bradykardialla - m-antikolinergit ( atropiini ), vasokonstriktorit ( norepinefriini , fenyyliefriini ). Dialyysi on tehoton. Spesifinen vastalääke on intralipid [21] .

Farmakologinen vaikutus

Sillä on paikallispuudutusvaikutus, se estää jännitteestä riippuvaisia ​​natriumkanavia , mikä estää impulssien muodostumisen tuntohermojen päissä ja impulssien johtumisen hermosäikeitä pitkin. Se tukahduttaa paitsi kipuimpulssien , myös muiden menetelmien impulssien johtumisen. Lidokaiinin anestesiavaikutus on 2-6 kertaa vahvempi kuin prokaiinilla (vaikuttaa nopeammin ja pidempään - jopa 75 minuuttia ja epinefriinin lisäämisen jälkeen  - yli 2 tuntia). Paikallisesti käytettynä laajentaa verisuonia , eikä sillä ole paikallista ärsyttävää vaikutusta.

Farmakokinetiikka

Parenteraalisesti annettaessa imeytymisaste riippuu antopaikasta ja annoksesta . TCmax - 3-5 min. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa  - 50-80%. Se jakautuu nopeasti ( T½ jakautumisvaiheesta on 6–9 minuuttia), ensin kulkeutuu hyvin perfuusioituihin kudoksiin ( sydän , keuhkot , aivot , maksa , perna ), sitten rasva- ja lihaskudoksiin . Tunkeutuu BBB :n , istukan esteen läpi ja rintamaitoon (40 % äidin plasman pitoisuudesta). Se metaboloituu maksassa (90–95 %) mikrosomaalisten entsyymien osallistuessa aminoryhmän dealkyloinnilla ja amidisidoksen katkeamisella, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja ( monoetyyliglysineksylidiini ja glysineksylidiini ), joista T 1/2 on 2 tuntia ja 10 tuntia, vastaavasti. Maksasairauksissa aineenvaihdunnan intensiteetti laskee ja on 50–10 % normaaliarvosta. T 1/2 suonensisäisen boluksen annon jälkeen - 1,5-2 tuntia; vastasyntyneillä - 3 tuntia Lidokaiinin pitkittyneellä infuusiolla 24-48 tunnin ajan T 1/2 kasvaa merkittävästi (jopa 3 tuntia). Maksan vajaatoiminnan tapauksessa T 1/2 kasvaa 2 kertaa tai enemmän. Jatkuvalla infuusiolla (ilman alkukyllästysannosta) terapeuttisesti tehokas pitoisuus (2-6 μg/ml) saavutetaan 5-9 tunnin kuluttua.Se erittyy sappeen ja munuaisiin (jopa 10 % muuttumattomana). Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa metaboliittien kertyminen on mahdollista . Virtsan happamoittaminen lisää lidokaiinin erittymistä.

Historia

Se on ensimmäinen amidisarjan paikallispuudutusaine, jonka Niels Lofgren syntetisoi vuonna 1943.

Käyttöaiheet

Kammiotakykardian jatkuvien kohtausten lievitys , mukaan lukien sydäninfarkti ja sydänleikkaus . Toistuvan kammiovärinän ehkäisy akuutissa sepelvaltimon oireyhtymässä ja toistuvien kammiotakykardian kohtausten (yleensä 12-24 tunnin kuluessa). Glykosidimyrkytyksestä johtuvat kammiorytmihäiriöt . _

Kaiken tyyppinen paikallispuudutus ( kivunlievitys trauman yhteydessä, kirurgiset toimenpiteet , mukaan lukien keisarileikkaus , synnytyskipujen lievitys , kivuliaita diagnostisia toimenpiteitä, kuten artroskopia ): terminaalinen (pinnallinen) anestesia , paikallinen infiltraatioanestesia (subkonjunktiaalinen), johtumisanestesia (myös hammaslääketieteessä ) , kylkiluiden välinen salpaus , kohdunkaulan vagosympaattinen, suonensisäinen alueanestesia), kaudaalinen tai lannerangan epiduraalinen salpaus , spinaalinen (subaraknoidaalinen) anestesia , johtumisanestesia (retrobulbaari-, parabulbaarinen) anestesia.

Limakalvojen terminaalinen (pintallinen) anestesia : hammaslääketieteessä ( injektioalueen anestesia ennen hampaanpoistoa , oikomishoito , limakalvon ompeleminen, maitohampaiden irrotus , hammaskiven poisto ), otorinolaringologia ( nenän väliseinän leikkaus , sähkögulaatio jne.), synnytys- ja gynekologia ( episiotomia ja viiltohoito, ompeleiden poisto, emättimen ja kohdunkaulaan kohdistuvat toimenpiteet jne.); instrumentaalisilla ja endoskooppisilla tutkimuksilla (koettimen asettaminen, rektoskoopia , intubaatio jne.), röntgentutkimus ( pahoinvoinnin ja nielun refleksin poistaminen ); analgeettisena lääkkeenä palovammoihin (mukaan lukien auringonpolttama), puremiin, kosketusihottumaan ( mukaan lukien ärsyttävien kasvien aiheuttamat), pieniin haavoihin (mukaan lukien naarmut); ihon pinnallinen anestesia pienten kirurgisten toimenpiteiden aikana.
[ mitä? ] Paikallinen anestesia oftalmologiassa kontaktitutkimusmenetelmien aikana ( tonometria , gonioskopia , diagnostinen sarveiskalvon kaavinta ), lyhytaikaiset kirurgiset toimenpiteet sarveiskalvolle ja sidekalvolle (mukaan lukien vieraan kappaleen ja ommelmateriaalin poisto ), silmäleikkauksiin valmistautuminen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys ; SSSU (erityisesti iäkkäillä potilailla), AV-salpaus III st. (paitsi silloin, kun kammiotahdistusanturi on asetettu), SA-salpaus , WPW-oireyhtymä , kardiogeeninen shokki , suonentrikulaarisen johtumishäiriöt.
[ mitä? ] Vaikea verenvuoto , sokki, suunnitellun pistoskohdan tulehdus, valtimoverenpaine . Subaraknoidiseen anestesiaan - täydellinen sydänkatkos, verenvuoto, valtimoiden hypotensio, lannepunktiokohdan infektio , verenmyrkytys .

Varoitus

Krooninen sydämen vajaatoiminta II-III vaihe, vaikea maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta , hypovolemia , AV-salpaus, sinusbradykardia , valtimohypotensio, vaikea myasthenia gravis , epileptiformiset kouristukset (mukaan lukien historia ), raskaus , imetys (vain akuutissa tarpeen), vakavasti sairaat, heikkokuntoiset potilaat, vanhukset (yli 65 vuotta).

Annosteluohjelma

Kardiologian käytännössä

Laskimoon: 25 ml 10-prosenttista liuosta laimennetaan 100 ml :aan 0,9-prosenttista NaCl -liuosta lidokaiiniliuoksen pitoisuuteen 20 mg/ml, jota käytetään kyllästysannoksena 1-1,5 mg/kg (2- 4 minuuttia nopeudella 25–50 mg/min) ja jatkuvan infuusion välitön liittäminen nopeudella 1–4 mg/min. Nopeasta jakautumisesta (T 1 / 2 noin 8 minuuttia) johtuen 10-20 minuuttia ensimmäisen annoksen jälkeen lääkkeen pitoisuus veriplasmassa laskee, mikä voi vaatia toistuvaa bolusantoa (taustalla jatkuva infuusio) annoksella, joka vastaa 1/2-1/3 kyllästysannosta, 8-10 minuutin välein. Suurin annos 1 tunnissa on 300 mg, päivässä - 2000 mg. Laskimonsisäinen infuusio suoritetaan 12-24 tunnin ajan jatkuvalla EKG -seurannalla, jonka jälkeen infuusio lopetetaan potilaan rytmihäiriölääkkeen muuttamisen tarpeen arvioimiseksi. Lääkkeen eliminaationopeus vähenee CHF :ssä ja maksan vajaatoiminnassa ( kirroosi , hepatiitti ), mikä edellyttää annoksen ja lääkkeen antonopeuden pienentämistä 25-50%. IV bolus: lapset, 1 mg/kg (yleensä 50–100 mg) kyllästysannoksena infuusionopeudella 25–50 mg/min (eli 3–4 minuutin aikana); tarvittaessa annos toistetaan 5 minuutin kuluttua, minkä jälkeen määrätään jatkuva suonensisäinen infuusio. IV, jatkuvana infuusiona (yleensä kyllästysannoksen jälkeen): Suurin annos lapsille on 30 mcg/kg/min (20–50 mcg/kg/min).

Anestesiassa

Infiltraatioanestesia - käytetään 0,125%, 0,25%, 0,5% liuoksia; Infiltraatioanestesian saavuttamiseksi käytetään enintään 60 ml (5–300 mg) 0,5-prosenttista liuosta tai enintään 30 ml 1-prosenttista liuosta. Johtumisanestesiassa (ääreishermojen anestesia, mukaan lukien hermoplexien esto) käytetään 1- ja 2-prosenttisia liuoksia; suurin kokonaisannos on enintään 400 mg (40 ml 1 % liuosta ja 20 ml 2 % lidokaiiniliuosta). Hermoplexien estämiseksi - 10-20 ml 1-prosenttista liuosta tai 5-10 ml 2-prosenttista liuosta. Epiduraalinen anestesia - 25–30 ml (250–300 mg) 1-prosenttista liuosta käytetään analgesian saamiseksi; anestesian saamiseksi 15-20 ml (225-300 mg) 1,5-prosenttista liuosta tai 10-15 ml (200-300 mg) 2-prosenttista liuosta; rintakehän epiduraalipuudutukseen - 20–30 ml (200–300 mg) 1-prosenttista liuosta. Ei ole suositeltavaa käyttää jatkuvaa anesteetin antamista katetrin avulla . enimmäisannoksen käyttöönottoa ei tule toistaa useammin kuin 90 minuutin kuluttua. Käytettäessä kaudaalipuudutusta: synnytyskäytännössä 200–300 mg (10–15 ml) 2-prosenttista liuosta; kirurgisessa käytännössä - 15–20 ml (225–300 mg) 1,5-prosenttista liuosta. Ei ole suositeltavaa käyttää jatkuvaa anesteetin antamista katetrin kautta; enimmäisannoksen käyttöönottoa ei tule toistaa useammin kuin 90 minuutin kuluttua. Suonensisäiseen aluepuudutukseen - 10–60 ml (50–300 mg) 0,5-prosenttista liuosta. Ääreishermojen johtumisanestesiassa: olkapää - 15-20 ml (225-300 mg) 1,5-prosenttista liuosta; hammaslääkärissä - 1–5 ml (20–100 mg) 2-prosenttista liuosta; kylkiluiden välisten hermojen salpaus - 3 ml (30 mg) 1-prosenttista liuosta; paraservikaalinen anestesia - 10 ml (100 mg) 1-prosenttista liuosta kumpaankin suuntaan, tarvittaessa toistuva antaminen on mahdollista vähintään 1,5 tunnin kuluttua; paravertebraalinen anestesia - 3-5 ml (30-50 mg) 1-prosenttista liuosta. Retrobulbaarinen anestesia - 3–5 ml (120–200 mg) 4-prosenttista liuosta, 3–4 ml 2-prosenttista liuosta. Parabulbar-anestesia - 1-2 ml 2-prosenttista liuosta. Paikallinen tunkeutuminen (subkonjunktivaalinen) - 0,5–1,0 ml 2-prosenttista liuosta. Vagosympaattinen salpaus: kohdunkaulan (tähtiganglioni) - 5 ml (50 mg) 1-prosenttinen liuos, lannerangan - 5-10 ml (50-100 mg) 1-prosenttinen liuos. Transtrakeaalinen anestesia - 2-3 ml (80-120 mg) 4-prosenttista liuosta, mahdollisesti yhdistettynä 4-prosenttisen liuoksen paikalliseen intrafaryngeaaliseen antoon suihkeena, enimmäisannos ei saa tässä tapauksessa ylittää 5 ml (200) mg) tai 3 mg/kg.

Suurin annos aikuisille on enintään 4,5 mg / kg tai 300 mg; suonensisäiseen aluepuudutukseen - enintään 4 mg / kg. Suositellut annokset lapsille, joilla on neuromuskulaarinen salpaus - jopa 5 mg / kg 0,25-1% liuos, suonensisäisellä aluepuudutuksessa - 3 mg / kg 0,25-0,5% liuos. Suurin annos lapsille on 5 mg/kg. Lidokaiinin vaikutusta voidaan pidentää lisäämällä 0,1-prosenttista epinefriiniliuosta (0,1 ml 20 ml:aan lidokaiinia). Tässä tapauksessa lidokaiinin annosta voidaan nostaa aluepuudutuksessa 600 mg:aan.

Paikallispuudutuksessa

Paikallisesti, ulkona. Suihke annosteltu paikalliseen käyttöön: hammaslääketieteessä, otolaryngologiassa - 1-4 annosta, endoskooppisilla ja instrumentaalisilla tutkimusmenetelmillä - 2-3 annosta, synnytystyöhön - 15-20 annosta, gynekologia - 4-5 annosta, ihotauti - 1-3 annosta. Suurin annos on 40 annosta / 70 painokiloa. Hammaslääkärissä käyville lapsille on suositeltavaa levittää voitelun muodossa (jotta vältytään potilaan pelosta ruiskuttaessa) kyllästämällä vanupuikko etukäteen. Aerosoli annosteltu paikalliseen käyttöön: hammaslääketieteessä aikuisille - 20 mg (2 annosta), enimmäisannos on 30 mg (3 annosta) 1,5 tunnin ajan tai 200 mg (20 annosta) 24 tunnin ajan; lapset - jopa 3 mg / kg. Geeli ulkoiseen käyttöön: levitetään ihon pinnalle tarpeen mukaan 3-4 kertaa päivässä. Geeli paikalliseen käyttöön: ruokatorven , kurkunpään , henkitorven limakalvon anestesian aikana tutkimukseen tarkoitettujen instrumenttien ulkopinnat voidellaan; suun limakalvon pintapuudutuksessa 0,2–2 g geeliä levitetään steriilillä lasisauvalla tai geelillä kostutetulla steriilillä vanupuikolla; riittämättömällä anestesialla, toista 2-3 minuutin kuluttua; suurin annos aikuisille 12 tunnin aikana on 300 mg (6 g geeliä); urologiassa naiset - 3-5 ml 2-prosenttista geeliä voitelevat virtsaputken limakalvon ennen tutkimusta, miehet ennen katetrointia - 100-200 mg (5-10 ml 2-prosenttista geeliä), ennen kystoskopiaa virtsaputken täyttöä ja laajentamista varten - 600 mg (30 ml 2 % geeliä) kahdessa annoksessa usean minuutin välein (distaalinen virtsaputki on tilapäisesti kiinni). Suurin annos on 600 mg (30 ml 2% geeliä) 12 tunnin ajan.Lapset - enintään 4,5 mg / kg. Hammaslääketieteessä pistoskohdan anestesiaa varten geeliä levitetään limakalvolle myöhemmän infiltraatiopuudutuksen alueella 2-3 minuutin välein; anestesiaa varten hammaskiven poiston yhteydessä geeliä hierotaan ienreunaan ja hampaiden kaulaan 2–3 minuutin ajan, jonka jälkeen toimenpide suoritetaan; lääkinnällisenä sidoksena hammaskiven poistamisen jälkeen geeliä levitetään ienreunalle ja kiinnitetään ; levitysten muodossa sitä levitetään useita kertoja päivässä suuontelon limakalvolle aftien ja eroosioiden kohdissa .

Oftalmistisessa käytännössä

Paikallisesti, tiputtamalla sidekalvopussiin välittömästi ennen tutkimusta tai leikkausta, 1–2 tippaa 2–3 kertaa 30–60 sekunnin välein.

Erikoisohjeet

Ennaltaehkäisevää antoa kaikille potilaille, joilla on akuutti sydäninfarkti, poikkeuksetta ei suositella (rutiiniprofylaktinen lidokaiinin antaminen voi lisätä kuolemanriskiä lisäämällä asystolian ilmaantuvuutta ). Jos lidokaiini on tehoton, on ensinnäkin suljettava pois hypokalemia , kiireellisissä tilanteissa on useita vaihtoehtoja jatkotoimiin: annoksen huolellinen lisäys, kunnes keskushermoston sivuvaikutuksia ilmaantuu (letargia, puhevaikeudet); Luokan Ia lääkkeiden ( prokaiiniamidi ) reseptimääräys, joskus yhteinen, siirtyminen luokan III lääkkeisiin ( amiodaroni , bretyliumtosylaatti ).
Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa suoritettaessa verisuonia sisältävien elinten paikallispuudutusta; suonensisäistä injektiota annon aikana tulee välttää. Kun ruiskutetaan vaskularisoituneisiin kudoksiin, suositellaan aspiraatiotestiä . MAO - inhibiittorit on keskeytettävä vähintään 10 päivää ennen lidokaiinin subaraknoidaalisen anestesian suunnittelua.
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Vuorovaikutus

Simetidiini ja propranololi vähentävät lidokaiinin maksapuhdistumaa (hientynyt aineenvaihdunta johtuen mikrosomaalisen hapettumisen estymisestä ja hepaattisen verenkierron vähenemisestä) ja lisäävät toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä. Barbituraatit , fenytoiini , rifampisiini (mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat) heikentävät tehoa (annosta saatetaan joutua suurentamaan). Käytettäessä aymaliinin , fenytoiinin, verapamiilin , kinidiinin , amiodaronin kanssa negatiivinen inotrooppinen vaikutus saattaa voimistua . Samanaikainen käyttö beetasalpaajien kanssa lisää bradykardian kehittymisen riskiä. Sydänglykosidit heikentävät kardiotonista vaikutusta, curaren kaltaiset lääkkeet tehostavat lihasten rentoutumista. Prokaiiniamidi lisää keskushermoston kiihottumisen, hallusinaatioiden riskiä . Kun samanaikaisesti määrätään lidokaiinia ja hypnoottisia ja rauhoittavia lääkkeitä, on mahdollista lisätä niiden estävää vaikutusta keskushermostoon. Heksobarbitaalin tai natriumtiopentaalin laskimonsisäisellä antamisella lidokaiinin vaikutuksen taustalla hengityslama on mahdollista. MAO-estäjien ( furatsolidoni , prokarbatsiini , selegiliini ) käyttö lisää verenpaineen laskun riskiä. MAO-estäjiä käyttäville potilaille ei tule antaa parenteraalista lidokaiinia. Lidokaiinin ja polymyksiini B : n samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä neuromuskulaarista siirtoa estävää vaikutusta, joten tässä tapauksessa on tarpeen seurata potilaan hengitystoimintaa.

Vasokonstriktorit ( epinefriini , metoksamiini , fenyyliefriini ) pidentävät paikallispuudutusvaikutusta. Kun paikallispuudutteen pistoskohtaa käsitellään raskasmetalleja sisältävillä desinfiointiliuoksilla, riski paikallisen reaktion kehittymisestä kivun ja turvotuksen muodossa kasvaa. Käytettäessä paikallispuudutteita spinaali- ja epiduraalipuudutukseen guanadrelin , guanetidiinin , mekamyyliamiinin , trimetafaanin kanssa, vakavan hypotension ja bradykardian riski kasvaa. Vahvistaa ja pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta. Yhdessä huumausainekipulääkkeiden kanssa kehittyy additiivinen vaikutus , jota käytetään epiduraalipuudutuksessa, mutta hengityslama lisääntyy. Antikoagulantit (mukaan lukien ardepariini , daltepariini , danaparoidi , enoksapariini , hepariini , varfariini jne.) lisäävät verenvuotoriskiä.

Lidokaiinigeelin vaarallinen oraalinen käyttö vauvoilla

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) julkaisi 26. kesäkuuta 2014 "turvallisuuslausunnon", jonka mukaan vauvojen hammaskipujen hoitoon aiemmin suositeltu 2 % lidokaiinigeeli on vaarallinen, minkä vuoksi sen käyttö on aiheuttanut useita sairaalahoitoja. ja jopa pikkulasten kuolemat. Tässä ilmoituksessa FDA kehottaa vanhempia ja hoitajia pidättäytymään käyttämästä geelejä, kun imeväisillä on suun kipua [22] .

Annostusmuodot

Lidokaiinia, yleensä hydrokloridisuolansa muodossa, on saatavana useissa muodoissa, mukaan lukien monet paikalliset formulaatiot ja liuokset injektiota tai infuusiota varten.

  • Lidokaiinihydrokloridi 2 % adrenaliini 1:80 000 injektioliuos patruunassa

  • Lidokaiinihydrokloridi 1 % injektioneste

  • 2 % viskoosia lidokaiinia

Muistiinpanot

  1. ↑ Paikallispuudutuslääkkeet . Haettu 25. kesäkuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 28. elokuuta 2021.
  2. ↑ Cepeda MS, Tzortzopoulou A., Thackrey M., Hudcova J., Arora Gandhi P., Schumann R. Lidokaiinin pH:n säätäminen kipujen vähentämiseksi injektiossa  // Cochrane Database of Systematic Reviews : Journal  /  Tzortzopoulou, Aikaterini. - 2010. - joulukuu ( nro 12 ). — P. CD006581 . - doi : 10.1002/14651858.CD006581.pub2 . — PMID 21154371 . Kuvio: sisään vedetty
  3. ↑ Derry S., Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J. Paikallinen lidokaiini neuropaattiseen kipuun aikuisilla  // Cochrane Database of Systematic Reviews  / Derry, Sheena. - 2014. - Heinäkuu ( osa 7 , nro 7 ). — P. CD010958 . - doi : 10.1002/14651858.CD010958.pub2 . — PMID 25058164 .
  4. ↑ Sinha S., Schreiner AJ, Biernaskie J., Nickerson D., Gabriel VA Kivun hoito ihosiirteen luovutuskohteissa: Katsaus ja kliiniset suositukset  // The  Journal of Trauma and Acute Care Surgery : päiväkirja. - 2017. - marraskuu ( osa 83 , nro 5 ). - s. 954-964 . - doi : 10.1097/TA.0000000000001615 . — PMID 28598907 .
  5. ↑ Lidokaiini/prilokaiinisuihke ennenaikaista siemensyöksyä varten  (Room.)  // Lääke- ja hoitotiedote. - 2017. - Aprilie ( nide 55 , nro 4 ). - s. 45-48 . - doi : 10.1136/dtb.2017.4.0469 . — PMID 28408390 .
  6. ↑ Kumar M., Chawla R., Goyal M. Paikallinen anestesia // Journal of Anesthesiology Clinical Pharmacology. - 2015. - T. 31 , nro 4 . - S. 450-456 . - doi : 10.4103/0970-9185.169049 . — PMID 26702198 .
  7. ↑ Paikallinen lidokaiini neuropaattisen kivun hoitoon aikuisilla . Cochranen kirjasto .
  8. ↑ Suonensisäinen lidokaiini tausta- tai toimenpiteeseen liittyvän palovammakivun hoitoon . Cochranen kirjasto .
  9. ↑ Lidokaiini vähentämään propofolin aiheuttamaa kipua [kipu propofolin pistoskohdassa anestesian induktion aikana aikuisilla] . Cochranen kirjasto .
  10. ↑ Adrenaliini lidokaiinin kanssa digitaalisten hermosalpausten hoitoon . Cochranen kirjasto .
  11. ↑ Paikallinen anestesia yksin verrattuna paikallispuudutukseen intrakameraalisella lidokaiinilla fakoemulsifikaatiota varten . Cochranen kirjasto .
  12. ↑ Jatkuva suonensisäinen perioperatiivinen lidokaiini-infuusio leikkauksen jälkeiseen kipuun ja toipumiseen aikuisilla . Cochranen kirjasto .
  13. ↑ Lidokaiini ehkäisee leikkauksen jälkeistä kurkkukipua . Cochranen kirjasto .
  14. ↑ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D., Anand V., Bangdiwala S. Profylaktinen lidokaiini sydäninfarktiin   // Cochrane Database of Systematic Reviews . - 2015. - elokuu ( osa 8 , nro 8 ). — P. CD008553 . - doi : 10.1002/14651858.CD008553.pub2 . — PMID 26295202 .
  15. ↑ Weibel S., Jelting Y., Pace NL, Helf A., Eberhart LH, Hahnenkamp K., Hollmann MW, Poepping DM, Schnabel A., Kranke P. Jatkuva suonensisäinen perioperatiivinen lidokaiiniinfuusio leikkauksen jälkeiseen kipuun ja toipumiseen aikuisilla   // Cochrane Database of Systematic Reviews  : Journal. - 2018. - Kesäkuu ( osa 6 ). — P. CD009642 . - doi : 10.1002/14651858.cd009642.pub3 . — PMID 29864216 .
  16. ↑ Biller JA Hengitysteiden tukos, bronkospasmi ja yskä // Palliatiivisen hoidon ja tukionkologian periaatteet ja käytäntö  (englanniksi) / Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH. — Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins, 2007. - s. 297-307. - ISBN 978-0-7817-9595-1 . . - "Inhaloitavaa lidokaiinia käytetään yskän tukahduttamiseen bronkoskopian aikana. Eläintutkimukset ja muutamat ihmisillä tehdyt tutkimukset viittaavat siihen, että lidokaiinilla on yskää hillitsevä vaikutus…”.
  17. ↑ Birsa LM, Verity PG, Lee RF Arvio eri kemikaalien vaikutuksista meduusan sukkulamatokystien vuotoon ja aiheuttamaan kipuun   // Comp . Biochem. fysiol. C Toxicol. Pharmacol. : päiväkirja. - 2010. - toukokuu ( osa 151 , nro 4 ) - s. 426-430 . - doi : 10.1016/j.cbpc.2010.01.007 . — PMID 20116454 .
  18. ↑ Morabito R., Marino A., Dossena S., La Spada G. Lidokaiini, etanoli, ammoniakki ja etikkahappo voivat vaikuttaa Pelagia noctilucan (Cnidaria, Scyphozoa)  sukkulavyöhykkeisiin //  Toxicon : päiväkirja. - 2014. - Kesäkuu ( osa 83 ). - s. 52-8 . - doi : 10.1016/j.toxicon.2014.03.002 . — PMID 24637105 .
  19. ↑ James G. Adams. 32 // Hätälääketiede: Clinical Essentials . - Elsevier Health Sciences , 2012. - ISBN 9781455733941 .
  20. ↑ Ohimenevät neurologiset oireet (TNS) spinaalipuudutuksen jälkeen lidokaiinilla verrattuna muihin paikallispuudutteisiin . Cochranen kirjasto .
  21. ↑ Lipidipelastus: paikallispuudutteiden yleisten toksisten reaktioiden hoito . www.likar.info . Käyttöönottopäivä: 29.10.2022.
  22. ↑ FDA:n lääketurvallisuustiedonanto, 26.6.2014. FDA suosittelee, ettei lidokaiinia käytetä hammaskipujen hoitoon ja vaatii uuden Boxed Warning -varoituksen , joka on arkistoitu 30. kesäkuuta 2014 Wayback Machinessa . Käännös. Sivusto "Funktionaalinen gastroenterologia". FDA varoittaa lidokaiinigeelistä imeväisille, joilla on hammaskipu . Arkistoitu 23. heinäkuuta 2014 Wayback Machinessa

Linkit

  • Mashkovsky M. D. Lidokaiini // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
 Rytmihäiriölääkkeet  -  ATC - koodi C01B
luokka Ia
Luokka Ib
  • Lidokaiini
  • meksiletiini *
  • Tokainidi *
  • Aprindiini *
klassikko
Luokka III
  • Amiodaroni
  • Bretylium Tosylaatti *
  • Bunafin *
  • Dofetilidi *
  • Ibutilidi *
  • Tedisamil *
  • Dronedaroni
Muut
  • Moracizin *
  • Kybentsoliini *
  • Vernakalant *
* — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä
  Siirry Wikidata-kohteeseen  Sanakirjat ja tietosanakirjat