Maprotiliini

Maprotiliini ( Maprotiline , kauppanimi: "Ludiomil", 3-Metyyliaminopropyyli) dibentso-[b,e]-bisyklo-[2,2,2]-oktadieeni) on lääke ( masennuslääke ).

Yleistä tietoa

Maprotiliini on yhdiste, jolla on nelirengasrakenne, mutta rakenteeltaan samanlainen, erityisesti sivuketjussa, trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa . Farmakologisten ominaisuuksien osalta se on myös lähellä tämän ryhmän masennuslääkkeitä: se heikentää reserpiinin depriming-vaikutuksia , tehostaa fenamiinin vaikutusta . Se on monoamiinin takaisinoton estäjä , mutta eroaa siitä, että se estää suhteellisen voimakkaasti noradrenaliinin takaisinottoa presynaptisten hermopäätteiden kautta . Se tehostaa norepinefriinin ja adrenaliinin painetta , sillä on kohtalainen antikolinerginen vaikutus. Ei aiheuta MAO:n estoa .

Maprotiliinilla on masennusta ehkäisevä vaikutus, johon liittyy anksiolyyttinen ja kohtalainen rauhoittava vaikutus.

Niitä käytetään erilaisiin masennuksen muotoihin , mukaan lukien reaktiivinen, neuroottinen, syklotyminen , involutionaalinen jne., joihin liittyy pelko, ärtyneisyys.

Määritä sisään, alkaen annoksella 50 mg 3 kertaa päivässä; sitten annosta lisätään asteittain - tarvittaessa jopa 300 mg päivässä. Iäkkäille ihmisille määrätään 10 mg 3 kertaa päivässä, ja tarvittaessa annosta nostetaan 25-50 mg:aan 3 kertaa päivässä. Avopotilaat määräävät 10-25 mg 3 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa maproliinia annetaan joskus suonensisäisesti 25–50–150 mg:n vuorokausiannoksina.

Sivuvaikutukset

Maproliinin tärkein etu verrattuna trisyklisiin masennuslääkkeisiin on rauhoittavien ja antikolinergisten sivuvaikutusten suhteellisen heikko vakavuus [1] , vaikka nämä sivuvaikutukset ovat edelleen tyypillisempiä maprotiliinille kuin SSRI -ryhmän masennuslääkkeille [2] . Maproliinin merkittävin haittapuoli on suuri kouristuskohtausten riski , joka on kuvattu sekä käytettäessä lääkettä terapeuttisina annoksina että yliannostuksissa potilailla, joilla ei ole ollut kouristuksia . Kohtausten riski on annoksesta riippuvainen ja vaatii erityistä huomiota määrättäessä maproliinia suuria annoksia. Varovaisuutta tarvitaan myös lopetettaessa bentsodiatsepiinihoitoa maproliinia käyttävillä potilailla, koska kohtauskynnys saattaa laskea [1] .

Maprotiliinia käytettäessä voi esiintyä sivuvaikutuksia, kuten uneliaisuutta tai kiihtyneisyyttä (harvoin), ataksiaa , nivelkipua (harvoin), ortostaattista hypotensiota (harvoin), sydämen johtumishäiriöitä (harvoin), painonnousua (harvoin), allergisia reaktioita (useammin kuin käytön yhteydessä). trisykliset masennuslääkkeet), kohtaukselliset ilmiöt (myös useammin kuin trisyklisten masennuslääkkeiden käytön yhteydessä), kolestaattinen keltaisuus (harvoin), libidon heikkeneminen , galaktorrea (harvoin) [3] . Joskus maproliinin käytön yhteydessä esiintyy takykardiaa ja verenpaineen vaihteluita .

Yliannostus

Maprotiliinille on ominaista korkea kuolleisuus yliannostuksen yhteydessä [2] .

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen akuuttien ja dekompensoituneiden kroonisten sisäelinten sairauksien, eturauhasen adenooman , maksan ja munuaisten sairauksien, kulmaglaukooman , epilepsian ja piilevän paroksysmaalisen aktiivisuuden hoidossa, raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja imetyksen aikana, alle 15-vuotiaana vuotta [3] .

Vuorovaikutukset

Ei yhdistetty palautumattomien ja palautuvien MAO -estäjien , beetasalpaajien , sympatomimeettisten monoamiinien ( efedriini , adrenaliini ) [3] kanssa . Yhdistelmä MAOI:n kanssa aiheuttaa kuumetta , deliriumia ja kouristuksia [4] :433 . Maprotiliinin ja unilääkkeiden tai rauhoittavien lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa vaaralliseen letargiaan [4] :122 .

Maprotiliini tehostaa adrenomimeettien L - tyroksiinin vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään . Vähentää betanidiinin, guanetidiinin , klonidiinin , metyylidopan , reserpiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta [4] : ​​432-433 . Lisää SSRI -masennuslääkkeen fluoksetiinin pitoisuutta [3] . Lisää diabeteslääkkeiden, antitromboottisten lääkkeiden, K-vitamiiniantagonistien , atropiinin , biperideenin, levodopan , M-antikolinergisten lääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden , alkoholia sisältävien lääkkeiden tehokkuutta [4] : ​​432-433 .

Yhdistelmä anksiolyyttien kanssa johtaa maproliinin pitoisuuden nousuun veriplasmassa, kouristuskynnyksen laskuun ja provosoi kohtausten esiintymistä. Fluvoksamiini , fluoksetiini , propranololi , simetidiini lisäävät maproliinin pitoisuutta veriplasmassa, tehostavat sen päävaikutusta ja sivuvaikutuksia. Karbamatsepiini , fenytoiini , hormonaaliset ehkäisyvalmisteet vähentävät maproliinin masennusta ehkäisevää vaikutusta [4] :432-433 .

Maprotiliinin ja levodopan yhdistelmä voi aiheuttaa verenpaineen nousua, kilpirauhasta stimuloivien aineiden kanssa - sydämen rytmihäiriöitä, yhdistelmä litiumvalmisteiden kanssa - kouristuskynnyksen laskua [4] : 432-433 .

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 Kliininen psykiatria: [Oppikirja. korvaus]: Per. englannista, tarkistettu ja ylimääräistä / HEI. Kaplan, B.J. Sadok; Ed. ja toim. lisätä. Yu.A. Aleksandrovsky, A.S. Avedisova, L.M. Bardenstein ja muut; Ch. Toim.: T.B. Dmitrijev. - Moskova: GEOTAR MEDICINE, 1998. - 505 s. - ISBN 5-88816-010-5 . Alkuperäinen: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. - Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. - ISBN 0-683-04583-0 .
2. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. Unipolaarisia masennushäiriöitä käsittelevän työryhmän puolesta. Maailman biologisen psykiatrian yhdistysten liiton kliiniset ohjeet unipolaaristen masennussairauksien biologiseen hoitoon. Osa 2: Unipolaaristen masennuksen akuutti ja jatkuva hoito vuodesta 2013 // Mielenterveyshäiriöiden moderni terapia. - 2016. - Nro 1. - S. 31-48.
3. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .