Kinidiini

Kinidiini on sinkonankuoren  tärkein alkaloidi , kiniinin stereoisomeeri . Sitä käytetään lääketieteessä rytmihäiriölääkkeenä .

Vuodesta 2012 lähtien kinidiini on poistettu välttämättömien ja välttämättömien lääkkeiden luettelosta . Vuodesta 2013 lähtien rekisteröinti Venäjällä on peruttu.

Historia

Sinhonkuoren suotuisa vaikutus sydämen toimintaan tiedettiin jo kauan ennen sydämen fysiologian ymmärtämistä. Sen pani merkille erityisesti Senak vuonna 1749 [1] [2] . Hänen vaikutuksensa alaisena cinchona-kuoriuutteita käytettiin digitalis-valmisteiden hoidon lisänä .

Henry ja Deloudre löysivät kinidiinin vuonna 1833, ja he pitivät sitä kiniinihydraatina , ja vuonna 1848 Heiningen totesi sen olevan itsenäinen alkaloidi [3] . Yksi Karel Wenckebachin potilaista huomasi vahingossa vuonna 1912 kiniinin rytmihäiriötä estävän vaikutuksen [1] , ja vuonna 1918 havaittiin, että kinidiini oli tehokkain neljästä kiniinin isomeeristä [4]

Farmakologia

Kinidiini estää solujen jänniteohjattuja natriumkanavia [5] [6] , mikä johtaa depolarisaationopeuden hidastumiseen ja vastaavasti toimintapotentiaalin etenemisnopeuden hidastumiseen johtojärjestelmän solujen läpi . sydämessä ja sydänlihassolujen kautta . Salpaamalla natriumkanavia lääke vähentää hidasta spontaania depolarisaatiota toissijaisten järjestysten automatisointikeskuksissa (eteiskammiosolmuke , His- , Purkinjen-säikimppu), se ei käytännössä vaikuta sinoatriaalisolmukkeeseen, koska hitaan spontaanin depolarisaation ja depolarisaation vaiheet ovat johtuen kalsiumionien virtauksesta kalsiumkanavien läpi.

Kinidiini estää myös jännitteestä riippuvaisia ​​kaliumkanavia (kalium-ionien vapautuminen solusta hidastuu) [7] [8] , mikä johtaa repolarisaatioajan pidentymiseen.

Lääkkeellä on antikolinerginen vaikutus (estää vagushermon vaikutusta sydämeen), mikä johtaa kohtalaiseen takykardiaan .

Kinidiinillä on α - salpaava vaikutus, joka ilmenee verenpaineen laskuna [9] .

Kemia

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 Hollman, A. Plants in Cardiology: Quinine and Quinidine  (määrittelemätön)  // British heart Journal. - 1991. - T. 66 , nro 4 . - S. 301 . - doi : 10.1136/hrt.66.4.301 . — PMID 1747282 .
2. ↑ Bowman, IA Jean-Baptiste Senac ja hänen tutkielmansa sydämestä  (määrittelemätön)  // Texas Heart Institute -lehti / Texas Heart Institute of St. Luke's Episcopal Hospital, Texas Children's Hospital. - 1987. - T. 14 , nro 1 . - S. 5-11 . — PMID 15227324 .
3. ↑ Ginsberg, Mendelejev, 1903 .
4. ↑ Sneader, Walter. Huumeiden löytö: historia  (määrittelemätön) . - John Wiley and Sons , 2005. - S. 95. - ISBN 978-0-471-89980-8 .
5. ↑ de Lera Ruiz M, Kraus RL (2015). "Jännitetyt natriumkanavat: rakenne, toiminta, farmakologia ja kliiniset indikaatiot." J. Med. Chem . 58 (18): 7093-118. DOI : 10.1021/jm501981g . PMID25927480  _ _
6. ↑ Hugues Abriel. Sydämen natriumkanavan häiriöt, sydämen elektrofysiologian klinikoiden ongelma, e-kirja . - Elsevier Health Sciences, 1. syyskuuta 2015. - S. 695–. - ISBN 978-0-323-32641-4 .
7. ↑ Laszlo Urban. Antitargets and Drug Safety  / Laszlo Urban, Vinod Patel, Roy J. Vaz. — Wiley, 23. helmikuuta 2015. — S. 303–. - ISBN 978-3-527-67367-4 .
8. ↑ Stephen L. Archer. Kaliumkanavat sydän- ja verisuonibiologiassa  / Stephen L. Archer, Nancy J. Rusch. — Springer Science & Business Media, 6. joulukuuta 2012. — S. 343–. — ISBN 978-1-4615-1303-2 .
9. ↑ Renad Nikolajevitš Aljautdin. Farmakologia. - GEOTAR-Media, 2004. - S. 273. - 594 s.

Linkit

• A.S. Ginsberg, D.I. Mendelejev. Kinidiini // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : 86 osana (82 osaa ja 4 lisäosaa). - Pietari. , 1903. - T. XXXVII.
• kinidiini . Lääkkeiden ja farmaseuttisten tuotteiden tietosanakirja . Tutkan patentti. — Ohjeet, sovellus ja kaava. (Venäjän kieli)
• Mashkovsky M.D. Kinidiini // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa) Universalis